Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. Pokarm nie wpływa istotnie na szybkość wchłaniania leku. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w licznych szlakach metabolicznych, w tym z zaangażowaniem izoenzymu CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem jest pochodna parahydroksylowa (hydroksynimesulid), wykazująca również aktywność przeciwzapalną. Nimesulid wydalany jest w około 50% z moczem, w około 29% z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi 3,2-6 h. Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce leku u ludzi w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny 30-80 ml/min).
PharmaIndex

Wskazania

Leczenie bólu ostrego. Leczenie objawowe dolegliwości bólowych w przebiegu zapalenia kości i stawów. Pierwotne bolesne miesiączkowanie.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na nimesulid lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość w wywiadzie na inne leki z grupy NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane wcześniejszym podaniem nimesulidu. Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub narkotyków. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub epizody krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienia wewnątrzczaszkowe w wywiadzie, czynne krwawienia lub choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 rż. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Lek należy stosować najkrócej jak to możliwe. Wystąpienie objawów klinicznych (np. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub laboratoryjnych zaburzeń czynności wątroby wymaga natychmiastowego odstawienia leku i nie stosowania go u tego chorego w przyszłości. Należy unikać równoczesnego podawania leków o znanym działaniu hepatotoksycznym. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie z chorobą wrzodową w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem jelit lub chorobą Crohna, u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek, u pacjentów ze skazą krwotoczną oraz u osób w podeszłym wieku. Lek zawiera sacharozę: należy to uwzględnić podając lek pacjentom z cukrzycą i pacjentom stosującym dietę ubogokaloryczną.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią. Nie jest zalecany w I i II trymestrze ciąży, u kobiet planujących ciążę, mających trudności z zajściem w ciążę oraz w czasie przeprowadzania badań płodności. Jeżeli lek jest stosowany u kobiet planujących zajście w ciążę lub podczas I lub II trymestru ciąży należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka, zwiększona potliwość, obrzęki. Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia, reakcje nadwrażliwości, hiperkaliemia, lęki, niepokój, koszmary senne, zamazane widzenie, tachykardia, krwawienia, wahania ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, rumień, zapalenie skóry, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, retencja moczu, złe samopoczucie, osłabienie. Bardzo rzadko: małopłytkowość, pancytopenia, plamica, ból głowy, senność, zespół Rey'a, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, astma, skurcz oskrzeli, bóle brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody i perforacje żołądka lub dwunastnicy, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki śmiertelne), żółtaczka, cholestaza, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna martwica naskórka, anafilaksja, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, hipotermia.
PharmaIndex

Interakcje

Nie jest zalecane łączenie nimesulidu z innymi NLPZ ani innymi lekami przeciwbólowymi. Z warfaryną, ASA i innymi lekami przeciwzakrzepowymi zwiększa ryzyko krwawień - połączenia takie nie są zalecane i są całkowicie przeciwwskazane u chorych z zaburzeniami krzepnięcia. Nimesulid osłabia działanie furosemidu. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów lub antagonistów receptora angiotensyny II może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek), które zazwyczaj jest przemijające. Podobnie jak inne NLPZ może zwiększać stężenie litu we krwi (u pacjentów otrzymujących lit należy monitorować jego stężenie we krwi). Nimesulid hamuje czynność izoenzymu CYP2C9 i może powodować zwiększenie stężenia we krwi leków będących substratami tego enzymu. Nimesulid zwiększa stężenie metotreksatu we krwi (zaleca się zachować 24-godzinny odstęp w stosowaniu nimesulidu i metotreksatu). Może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Alkohol nasila hepatotoksyczne działanie nimesulidu. Nimesulid może być wypierany z połączeń z białkami przez niektóre leki (np. tolbutamid, kwas salicylowy, kwas walproinowy), ale nie stwierdzono klinicznego znaczenia tych interakcji. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną, środkami alkalizującymi (w tym połączeniami wodorotlenku glinu i magnezu) - nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 rż.: 100 mg 2 razy na dobę. U osób w podeszłym wieku, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.
Granulat do sporządzenia zawiesiny rozpuścić w szklance wody, przyjmować po posiłkach.
PharmaIndex

Uwagi

Podczas leczenia należy unikać spożywania nadmiernej ilości alkoholu. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych u osób, u których występują zawroty głowy i senność.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antiphlogisticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: