Działanie

Pochodna 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur o.u.n., przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Lek nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA-A oraz kanału chlorkowego. Działanie oksazepamu polega na zmianie "czułości” receptora GABA-ericznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Lek ma działanie przeciwlękowe i słabiej zaznaczone działanie nasenne. Oksazepam wykazuje również słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90-95%. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej najwyższe stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 2,5 h. W około 87% wiąże się z białkami osocza. Oksazepam ulega biotransformacji w wątrobie tworząc połączenia z kwasem glukuronowym, powstają też niewielkie ilości chinazoliny i dihydroksypochodnych wydalanych z moczem. Nie stwierdzono, by metabolity odznaczały się aktywnością farmakologiczną. T0,5 wynosi około 8 h. Ponad 95% pojedynczej dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 2% wydalane jest w postaci niezmienionej.
PharmaIndex

Wskazania

Stany lękowe, niepokój związany z depresją, podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na oksazepam, inne pochodne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Uzależnienie od leków, narkotyków lub alkoholu. Nie należy stosować w przypadku ostrego zatrucia alkoholowego, zatrucia środkami nasennymi, opiatami, środkami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami, lekami przeciwdepresyjnymi, solami litu). Miastenia. Nie należy stosować kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią oraz u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Regularne stosowanie leku przez kilka tyg. może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania (tolerancji). Stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia oraz jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie. Lek może wywołać niepamięć następczą. Objawy najczęściej występują kilka godzin po przyjęciu leku, zwłaszcza w dużej dawce. U pacjentów stosujących oksazepam z powodu zaburzeń snu, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się stosowanie oksazepamu godzinę przed snem i zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 h snu. Lek, może wywołać reakcje psychiczne i paradoksalne: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane. Reakcje te znacznie częściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pojawienia się takich objawów oksazepam należy odstawić. Oksazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) i osłabionych, ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Nie należy długotrwale stosować i nagle przerwać terapii. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z psychozami. Oksazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U pacjentów tych mogą występować skłonności samobójcze. Pacjentom tym lek powinien być zalecany w możliwie najmniejszej dawce. Benzodiazepiny i preparaty działające podobnie do benzodiazepin nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Oksazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, z porfirią, u pacjentów, u których obniżenie ciśnienia tętniczego mogłoby prowadzić do powikłań kardiologicznych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków (w tym narkotyków) w wywiadzie ze względu na ryzyko wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat, a u dzieci w wieku od 6 do 18 lat nie zaleca się stosowania, gdyż nie ustalono dawkowania w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Często: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, osłabienie mięśni, ataksja; rzadko: ból głowy. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej terapii. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Po dużych dawkach, może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido, zamazane podwójne widzenie. Mogą wystąpić reakcje alergiczne, dyspepsja. W powyższych przypadkach dawka leku powinna zostać zredukowana lub lek odstawiony. Ponadto mogą wystąpić: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni; rzadko - leukopenia, trombocytopenia i agranulocytoza; bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne. W przebiegu terapii benzodiazepinami zaobserwowano zaburzenia czynności wątroby, np. żółtaczkę, zaburzenia miesiączkowania, brak apetytu, niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, ogólne osłabienie, omdlenia, reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresywność, splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie (reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi). Uzależnienie fizyczne i psychiczne może rozwinąć się podczas leczenia oksazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienne tj.: drgawki, drżenia, kolka jelitowa i skurcze mięśniowe, bezsenność, wymioty oraz nadmierna potliwość i bezsenność z odbicia, ponadto: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowościowe, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Istnieją doniesienia, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i preparatów działających podobnie do benzodiazepin, objawy zespołu odstawiennego mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Podczas leczenia oksazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja ze skłonnościami samobójczymi. Ponadto mogą wystąpić: osłupienie, zaburzenia orientacji, gorączka i euforia.
PharmaIndex

Interakcje

Jednoczesne podawanie oksazepamu z innymi lekami wpływającymi depresyjnie na o.u.n. (np. znieczulającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi, przeciwnadciśnieniowymi, przeciwpsychotycznymi) zwiększa zarówno działania uspokajające oksazepamu, jak i inne działania stosowanych leków. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia uzależnienia psychicznego. Środki zmniejszające napięcia mięśniowe (miorelaksacyjne) mogą również wzmacniać działanie uspokajające oksazepamu. Podczas leczenia oksazepamem należy unikać picia alkoholu, ponieważ zgłaszano indywidualne przypadki reakcji paradoksalnych. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również oksazepamu). Oksazepam podawany jednocześnie z preparatami stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np. lewodopa) może osłabiać ich działanie.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dawka powinna być dostosowywana indywidualnie. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i pacjentów z niskim stężeniem albuminy w osoczu) w celu uniknięcia nadmiernej sedacji. Dorośli: niepokój o nasileniu łagodnym do umiarkowanego: 10-15 mg 3-4 razy na dobę; niepokój o znacznym nasileniu: 20-30 mg 3-4 razy na dobę, większa dawka w porze spoczynku. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, ze zmniejszoną masą ciała, z obniżonym ciśnieniem tętniczym, niewydolnością krążenia lub oddechową, osłabieniem mięśniowym zaleca się podawanie najmniejszej efektywnej dawki (zwykle 10 mg 3 razy na dobę). Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym: 20-30 mg 3-4 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Wieczorem tabletka leku nie powinna być przyjmowana bezpośrednio po posiłku z powodu opóźnienia działania i możliwości wystąpienia objawów zmęczenia i zaburzeń koncentracji następnego dnia rano. W przypadkach ostrych należy stosować pojedynczą dawkę lub kilka dawek w ciągu kilku dni. Lek stosować niezależnie od posiłków. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum - zwykle wynosi od kilku dni do 2 tyg. Po 2 tyg. podawania leku wskazania do dalszego stosowania powinny zostać ponownie ocenione. Czas leczenia łącznie z okresem stopniowego odstawiania nie powinien przekraczać 4 tyg. Stopniowe odstawianie leku należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta.
PharmaIndex

Uwagi

Nie należy nagle odstawiać leku. Podczas leczenia należy kontrolować czynność wątroby i morfologię krwi. W trakcie stosowania oksazepamu i do 3 dni po zakończeniu jego zażywania nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Podczas stosowania leku zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu wystąpienia zaburzenia koncentracji, senności, niepamięci.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

anxiolyticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: