Działanie

Silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgu. Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Nie zaburza czynności psychoruchowych i nie nasila hamującego działania alkoholu. Nie powoduje istotnych klinicznie zmian ciśnienia tętniczego, zmian częstości pracy serca ani zmian w EKG. Po podaniu doustnym paroksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu 7-14 dni od rozpoczęcia leczenia. Farmakokinetyka leku nie zmienia się w czasie długotrwałego stosowania. Około 95% paroksetyny wiąże się z białkami osocza. Główne metabolity paroksetyny stanowią polarne i skoniugowane produkty oksydacji i metylacji. Mniej niż 2% podanej dawki paroksetyny jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej, natomiast około 64% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Około 36% dawki jest wydalane z kałem (w postaci nie zmienionej mniej niż 1% dawki). Okres półtrwania paroksetyny jest zmienny, zwykle wynosi około 24 h.
PharmaIndex

Wskazania

Epizody depresyjne. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Zaburzenia lękowe z napadami lęku bez agorafobii lub z agorafobią. Fobia społeczna. Zaburzenia lękowe uogólnione. Zaburzenia stresowe pourazowe.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na paroksetynę lub pozostałe składniki preparatu. Leczenie skojarzone z inhibitorami MAO (leczenie paroksetyną można rozpocząć po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO lub po co najmniej 24 h od zakończenia stosowania odwracalnych inhibitorów MAO - np. moklobemid; między odstawieniem paroksetyny a rozpoczęciem stosowania inhibitorów MAO należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp). Nie należy stosować paroksetyny w skojarzeniu z tiorydazyną.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Nie należy stosować paroksetyny w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (z powodu obserwowanego w badaniach klinicznych zwiększonego ryzyka zachowań samobójczych i wrogości oraz niedostatecznie wykazanej skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej). Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa, ryzyko takie utrzymuje się aż do momentu uzyskania istotnej remisji - pacjenci muszą być starannie monitorowani aż do czasu uzyskania poprawy. W leczeniu chorych z innymi niż depresja zaburzeniami psychicznymi, należy zachować taką samą ostrożność, jak w czasie leczenia chorych z dużą depresją. Pacjenci, u których w przeszłości występowały zachowania i myśli samobójcze lub pacjenci z istotnym nasileniem myśli samobójczych przed rozpoczęciem terapii wymagają starannego monitorowania przez cały okres leczenia. U młodych dorosłych, w wieku 18-29 lat, występuje możliwość zwiększonego ryzyka zachowań związanych z samobójstwem - osoby te muszą być starannie monitorowane przez cały okres leczenia. Z powodu ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego nie należy stosować paroksetyny w skojarzeniu z prekursorami serotoniny (np. L-tryptofan, oksytryptan). Należy zachować ostrożność, stosując lek u chorych z manią w wywiadzie (należy przerwać leczenie preparatem u każdego pacjenta, u którego rozpoczyna się faza maniakalna), u chorych na padaczkę (w przypadku wystąpienia drgawek, preparat należy odstawić), u chorych z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub jaskrą w wywiadzie, u pacjentów z chorobami serca, u osób z ryzykiem wystąpienia hiponatremii (np. z powodu jednocześnie przyjmowanych leków lub u osób z marskością wątroby) oraz u chorych z cukrzycą. Zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub u chorych z niewydolnością wątroby. Kliniczne doświadczenie dotyczące jednoczesnego stosowania paroksetyny i terapii elektrowstrząsami jest niewielkie. Zaleca się zachowanie ostrożności u chorych przyjmujących leki z grupy SSRI jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami zaburzającymi czynność płytek krwi lub innymi lekami mogącymi zwiększać ryzyko krwawienia, jak również u chorych z zaburzeniami krzepnięcia lub z chorobami predysponującymi do krwawień w wywiadzie.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu lub karmionego dziecka. Należy obserwować noworodka, jeśli matka stosowała paroksetynę w końcowym okresie ciąży, szczególnie w III trymestrze.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Bardzo częste (≥ 1/10): nudności; zaburzenia seksualne. Częste (≥ 1/100, <1/10): zmniejszenie apetytu; senność, bezsenność; zawroty głowy, drżenia; niewyraźne widzenie; ziewanie; zaparcia, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej; poty; osłabienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt częste (≥ 1/1000, <1/100): krwawienia, głównie do skóry i błon śluzowych (najczęściej wybroczyny); splątanie, omamy; zaburzenia pozapiramidowe; tachykardia zatokowa; przemijające zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi; wysypka skórna, świąd; zatrzymanie moczu. Rzadkie (≥ 1/10 000, <1/1000): hiponatremia (głównie u osób w podeszłym wieku i czasami związana z zespołem niewłaściwego wydzielania ADH); reakcje maniakalne, pobudzenie, niepokój, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja; drgawki; bradykardia; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; hiperprolaktynemia lub mlekotok; bóle stawów, bóle mięśni. Bardzo rzadkie (<1/10 000): trombocytopenia; reakcje alergiczne (w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy); zespół nieadekwatnego wydzielania ADH; zespół serotoninowy; napad jaskry; krwawienie z przewodu pokarmowego; powikłania wątrobowe (np. zapalenie wątroby, czasami związane z żółtaczką i (lub) niewydolnością wątroby); nadwrażliwość na światło; priapizm; obrzęki obwodowe. Objawy odstawienne obserwowane po zakończeniu leczenia paroksetyną: częste - zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, niepokój, ból głowy; niezbyt częste - pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, poty, chwiejność emocjonalna, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, biegunka, drażliwość. Odstawienie paroksetyny (szczególnie nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych.
PharmaIndex

Interakcje

Jednoczesne stosowanie paroksetyny z innymi lekami serotoninergicznymi (w tym inhibitory MAO, L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, SSRI, lit i preparaty dziurawca) może prowadzić do wystąpienia objawów związanych z działaniem serotoniny - konieczna dokładniejsza obserwacja kliniczna i ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wymienionych leków z paroksetyną. Metabolizm i farmakokinetyka paroksetyny mogą ulegać zmianom w wyniku pobudzania lub hamowania enzymów metabolizujących leki. W przypadku podawania paroksetyny jednocześnie z lekami hamującymi aktywność enzymów metabolizujących leki, należy zwrócić uwagę, aby zastosować paroksetynę w dawkach mieszczących się w dolnym zakresie dawkowania. Nie ma potrzeby zmiany początkowego dawkowania paroksetyny, gdy lek ma być podawany jednocześnie z lekami indukującymi enzymy metabolizujące leki (np. karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina); wszystkie późniejsze zmiany dawkowania należy przeprowadzić w zależności od efektów klinicznych (tolerancja i skuteczność). Codzienne podawanie paroksetyny w istotny sposób zwiększa stężenie procyklidyny we krwi (w przypadku wystąpienia objawów przeciwcholinergicznych należy zmniejszyć dawkę procyklidyny). U chorych na padaczkę, jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych (karbamazepina, fenytoina, walproinian sodu) z paroksetyną nie ma żadnego wpływu na profil farmakokinetyki lub farmakodynamiki. Paroksetyna hamuje aktywność izoenzymu CYP2D6, co może prowadzić do zwiększenia stężenia innych, jednocześnie stosowanych leków metabolizowanych przez ten izoenzym, np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. klomipramina, nortryptylina i dezypramina), neuroleptyków z grupy pochodnych fenotiazyny (np. perfenazyna, tiorydazyna), rysperydonu, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy Ic (np. propafenon, flekainid) oraz metoprololu. Nie zaleca się stosowania paroksetyny jednocześnie z metoprololem podawanym z powodu niewydolności krążenia, ze względu na wąski indeks terapeutyczny metoprololu w tym wskazaniu. Jednoczesne stosowanie paroksetyny i doustnych antykoagulantów może prowadzić do nasilenia działania przeciwzakrzepowego i zwiększać ryzyko krwawień (należy zachować ostrożność). Jednoczesne stosowanie paroksetyny i NLPZ lub kwasu acetylosalicylowego może zwiększać ryzyko krwawień. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami zaburzającymi czynność płytek krwi lub lekami zwiększającymi ryzyko krwawień (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne - klozapina, fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, inhibitory COX-2).
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Epizod depresyjny. Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Zazwyczaj poprawa stanu chorych następuje po tygodniu leczenia, ale może być widoczna dopiero w 2. tyg. terapii. Dawkowanie preparatu należy ponownie ocenić i w razie potrzeby odpowiednio zmodyfikować w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia oraz w późniejszym okresie, jeśli będzie to klinicznie uzasadnione. U niektórych chorych, u których odpowiedź na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawkę można stopniowo zwiększać o 10 mg, maksymalnie do 50 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi na leczenie. Leczenie depresji należy prowadzić przez okres co najmniej 6 miesięcy, aby mieć pewność, że objawy całkowicie ustąpiły. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Zalecana dawka wynosi 40 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 20 mg na dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać o 10 mg, aż do uzyskania dawki zalecanej. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki, odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki, maksymalnie do 60 mg na dobę. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych może trwać kilka miesięcy lub dłużej. Zaburzenia lękowe z napadami lęku. Zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 10 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi na leczenie, dawkę tę należy stopniowo zwiększać o 10 mg, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki, odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki, maksymalnie do 60 mg na dobę. Leczenie zaburzeń lękowych z napadami lęku może trwać kilka miesięcy lub dłużej. Fobia społeczna. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki, odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki, maksymalnie do 50 mg na dobę. Leczenie długotrwałe musi odbywać się pod regularną kontrolą lekarską. Zaburzenia lękowe uogólnione. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki, odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki, maksymalnie do 50 mg na dobę. Długotrwałe leczenie musi odbywać się pod regularną kontrolą lekarską. Zaburzenia stresowe pourazowe. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki, odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, maksymalnie do 50 mg na dobę. Długotrwałe leczenie musi odbywać się pod regularną kontrolą lekarską. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lub u chorych z zaburzoną czynnością wątroby należy stosować dawki z zakresu dolnej granicy zalecanego schematu dawkowania. U osób w podeszłym wieku dawka początkowa leku powinna być taka sama jak dawka początkowa u osób dorosłych, u niektórych pacjentów może być potrzebne zwiększenie dawki, maksymalna dawka dobowa nie powinna być jednak większa niż 40 mg. Zaleca się stosować preparat w pojedynczej dawce dobowej, rano z posiłkiem; tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać.
PharmaIndex

Uwagi

Leku nie należy odstawiać nagle - należy stopniowo zmniejszać dawkę dobową o 10 mg w odstępach tygodniowych. Należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Podczas terapii nie należy spożywać alkoholu.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antidepressivum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: