Działanie

Pochodna benzodiazepiny. Działa poprzez kompleks receptorowy GABA-A, w którym znajduje się receptor wiążący benzodiazepiny, co powoduje nasilenie wiązania kwasu gamma-aminomasłowego z tym receptorem. Prowadzi do nasilenia wnikania jonów chlorkowych do neuronu, jego hiperpolaryzacji i zahamowania aktywności bioelektrycznej. Wynikiem jest nasilenie hamującego działania GABA w o.u.n. Przypuszcza się, że poprzez kompleks receptorowy GABA-A benzodiazepiny wywierają działanie przeciwlękowe, nasenne, przeciwdrgawkowe oraz zwiotczające mięśnie szkieletowe. Diazepam w postaci mikrowlewek jest przeznaczony przede wszystkim dla pacjentów, u których pożądane jest szybkie działanie leku, a jednocześnie utrudnione lub niewskazane jest podanie dożylne. Diazepam po podaniu doodbytniczym ulega szybkiemu wchłonięciu. Czas, po którym osiągane jest maksymalne stężenie leku we krwi po podaniu doodbytniczym jest podobny do analogicznych wartości po podaniu dożylnym. U dzieci maksymalne stężenie diazepamu we krwi po podaniu doodbytniczym było osiągane po 6-10 min od podania. U dorosłych maksymalne stężenie diazepamu we krwi zostaje osiągnięte po 15-20 min od podania. Biodostępność preparatu podanego w mikrowlewkach doodbytniczych jest zbliżona do 100%. Diazepam ulega przemianom do aktywnych metabolitów: N-demetylodiazepam, temazepam, oksazepam. Najważniejszym z nich jest N-demetylodiazepam (nordiazepam), którego kumulacja w mózgu i długi okres półtrwania (do około 100 h) jest w dużej mierze odpowiedzialny za długotrwałe i silne działanie. Okres półtrwania diazepamu może ulec wydłużeniu u noworodków, pacjentów w wieku podeszłym oraz u osób z chorobami wątroby. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Powtarzanie dawek może prowadzić do kumulacji diazepamu i jego metabolitów w organizmie.
PharmaIndex

Wskazania

Drgawki gorączkowe. Stan padaczkowy. Rzucawka ciężarnych. Napady lęku. Stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym. Tężec. Premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby (np. żółtaczka cholestatyczna). Fobie, natręctwa. Monoterapia depresji lub lęku związanego z depresją z powodu ryzyka podejmowania prób samobójczych przez pacjentów.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Diazepam nie jest lekiem przeciwpsychotycznym i nie powinien być stosowany jako jedyny lek w leczeniu psychoz. Należy bardzo ostrożnie stosować benzodiazepiny u pacjentów z leczoną jaskrą, natomiast nie zaleca się ich stosowania u pacjentów z nieleczoną lub nieprawidłowo leczoną jaskrą z wąskim lub otwartym kątem. Preparatu nie należy stosować u noworodków, szczególnie z oznakami wcześniactwa. Podawanie leku niemowlętom do 6 mż. jest dopuszczalne tylko w wyjątkowych przypadkach - w stanach zagrażających życiu. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując diazepam u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z niewydolnością wątroby lub nerek, z uszkodzeniem organicznym mózgu, ataksją pochodzenia rdzeniowego i mózgowego, przewlekłą niewydolnością oddechową (nawet o umiarkowanym nasileniu) oraz z przerostem gruczołu krokowego - w takich przypadkach należy uważnie kontrolować reakcje pacjenta na lek i stosować mniejsze dawki. Bardzo ostrożnie stosować benzodiazepiny u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Należy unikać podawania diazepamu pacjentom z uzależnieniem lekowym lub alkoholowym - jeżeli zachodzi konieczność podawania leku u tych pacjentów, należy zachować szczególną ostrożność. Nie zaleca się stosowania diazepamu u osób z ostrym zatruciem alkoholem, środkami nasennymi lub przeciwbólowymi, neuroleptykami lub lekami przeciwdepresyjnymi.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie podczas I i III trymestru, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Donoszono, że diazepam podany w trakcie porodu - w pojedynczych dużych dawkach lub powtarzanych małych dawkach, powodował u noworodka hipotermię, hipotonię, zaburzenia oddychania i zespół wiotkiego dziecka oraz zaburzenia czynności serca. Diazepam jest wydzielany do mleka kobiecego i nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Po zastosowaniu preparatu działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i występują rzadko. Odnotowywano: uspokojenie, senność, ataksję, osłabienie mięśni. Rzadko: ból i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, stany dezorientacji, niepamięć następczą, zaburzenia mowy, zaburzenia oddychania, skurcz krtani, bezdech, bóle w klatce piersiowej, obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię, zmiany w obrazie krwi, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (suchość błon śluzowych jamy ustnej, zwiększenie łaknienia, żółtaczka), zmiany libido, zaburzenia miesiączkowania, zatrzymanie moczu, skórne reakcje alergiczne, zmęczenie, drżenia. Po zastosowaniu diazepamu (szczególnie u dzieci oraz pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, omamy, zmiany w zachowaniu, agresywność, koszmary nocne, psychozy. U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych mogą wystąpić nasilone działania niepożądane. Po zastosowaniu diazepamu może ujawnić się utajona depresja. Nawet po dawkach terapeutycznych może wystąpić fizyczne uzależnienie, a przerwanie podawania diazepamu może powodować zespół odstawienny i zjawisko "z odbicia". Może wystąpić psychiczne uzależnienie.
PharmaIndex

Interakcje

Podawanie diazepamu i środków działających hamująco na o.u.n. (opioidowych leków przeciwbólowych, przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych, anksjolitycznych, uspokajających, nasennych, przeciwdrgawkowych, znieczulających oraz przeciwhistaminowych mających działanie uspokajające) powoduje nasilenie polekowego działania uspokajającego - podczas jednoczesnego stosowania tego typu leków nie można wykluczyć wystąpienia zaburzeń czynności ośrodka oddechowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Jeżeli zachodzi konieczność podania diazepamu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, diazepam należy podać jako ostatni. Alkohol nasila działanie diazepamu i może być przyczyną ostrych zaburzeń ośrodka oddechowego oraz innych reakcji. Cymetydyna, omeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina, disulfiram, izoniazyd oraz doustne środki antykoncepcyjne stosowane jednocześnie z benzodiazepinami, mogą hamować przemiany benzodiazepin w wątrobie, opóźniać ich eliminację oraz powodować zwiększenie stężenia w surowicy, natomiast teofilina przyspiesza metabolizm diazepamu. Diazepam może wykazywać interakcje z lekami metabolizowanymi w wątrobie. Powoduje zahamowanie działania lewodopy, nasila działanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz fenytoiny.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doodbytniczo. Dzieci. Drgawki gorączkowe. stan padaczkowy, napady lęku, stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężec, premedykacia przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyinym: niemowlęta od 7 m.ż. - do 0,5 mg/kg mc; dzieci o mc. 10-15 kg - 5 mg; dzieci o mc. powyżej 15 kg - 10 mg diazepamu. Jeśli drgawki nie ustępują należy powtórzyć dawkę po 10-15 min. U dzieci z dużym ryzykiem nawrotów drgawek gorączkowych podaje się preparat w mikrowlewkach co 8 h w czasie gorączki powyżej 38,5st.C. Dorośli. Stan padaczkowy, rzucawka ciężarnych, napady lęku, stany ze zwiększonym napięciem mięśniowym, tężec: początkowo 5-10 mg diazepamu. W razie braku skuteczności dawkę powtórzyć po 10-15 min - podać maksymalnie do 30 mg diazepamu. Premedykacja przed różnymi zabiegami diagnostycznymi i chirurgicznymi oraz sedacja w okresie pooperacyjnym: w dniu poprzedzającym zabieg - 10-20 mg diazepamu; 30-60 min przed znieczuleniem ogólnym - 5-10 mg diazepamu; po zabiegu - 5-10 mg diazepamu. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek i wątroby, z niewydolnością krążenia i oddechową należy stosować mniejsze dawki. Najlepiej rozpoczynać od podania 5 mg/dobę i dopiero wtedy, kiedy pacjent dobrze toleruje taką dawkę, można ją stopniowo zwiększać.
PharmaIndex

Uwagi

Podczas podawania leku i przez 15 min po jego podaniu pacjent powinien leżeć poziomo, twarzą w dół (na brzuchu). W przypadku interwencyjnego podawania preparatu stosuje się pojedyncze mikrowlewki, w innych przypadkach nie należy stosować leku dłużej niż kilka dni. Nie zaleca się natychmiastowego odstawienia preparatu, lecz stopniowe zmniejszanie dawek, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. W ciągu 24 h od zastosowania leku nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych. Nie należy pić nawet niewielkich ilości alkoholu wcześniej niż 36 h od momentu zastosowania ostatniej dawki leku.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antiepilepticum , anxiolyticum , sedativum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: