Seretide

Preparat zawiera propionian flutykazonu i salmeterol, substancje o różnych mechanizmach działania. Propionian flutykazonu podawany wziewnie w zalecanych dawkach wywiera silne przeciwzapalne działanie w obrębie płuc, którego wynikiem jest zmniejszenie nasilenia objawów i częstości zaostrzeń astmy oskrzelowej, bez wywoływania działań niepożądanych typowych podczas leczenia ogólnie działającymi kortykosteroidami. Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym β2-agonistą, o długim łańcuchu bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym. Powoduje dłużej trwające (przynajmniej 12 h) rozszerzenie oskrzeli w porównaniu do zalecanych dawek krótko działających β2-agonistów. W czasie jednoczesnego podawania propionianu flutykazonu i salmeterolu właściwości farmakokinetyczne poszczególnych substancji czynnych preparatu pozostają bez zmian w porównaniu do podawania ich oddzielnie. Całkowita biodostępność propionianu flutykazonu po podaniu wziewnym wynosi ok. 10-30% dawki nominalnej, w zależności od typu użytego inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie z płuc i jest początkowo szybkie, a następnie powolne. Wiązanie z białkami osocza wynosi 91%. Jest szybko metabolizowany przez układ enzymatyczny CYP3A4 do nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego. T0,5 wynosi ok. 8 h. Większa część dawki wydalana jest z kałem w postaci niezmienionej i metabolitu, 5% dawki wydalane jest z moczem. Salmeterol działa miejscowo w płucach.

Leczenie astmy oskrzelowej w przypadkach, gdy wskazane jest jednoczesne leczenie kortykosteroidem i lekiem rozszerzającym oskrzela: u pacjentów, u których objawów astmy nie można opanować mimo stosowania kortykosteroidu wziewnego oraz krótko działającego β2-mimetyku, stosowanego doraźnie oraz u pacjentów, u których objawy astmy można opanować kortykosteroidem wziewnym i długo działającym β2-mimetykiem. Ponadto Seretide Dysk wskazany jest do objawowego leczenia pacjentów z POChP z FEV1

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania w początkowym leczeniu łagodnej astmy. Preparaty Seretide 50 i Seretide Dysk 100 nie są przeznaczone do stosowania w przypadku ciężkiej astmy u dorosłych i dzieci.

Preparatu nie należy stosować do leczenia ostrych objawów astmy. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem w czasie zaostrzenia astmy lub gdy nastąpiło znaczące lub ostre pogorszenie przebiegu choroby. W trakcie leczenia mogą wystąpić zaostrzenia choroby podstawowej lub poważne objawy niepożądane związane z astmą. Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z gruźlicą płuc, ciężkimi zaburzeniami układu krążenia (w tym z zaburzeniami rytmu serca), z cukrzycą, z nieleczoną hipokaliemią i z nadczynnością tarczycy. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli po podaniu leku, należy zaprzestać stosowania preparatu, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności zastosować inne leczenie. Podczas stosowania steroidów wziewnych mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez długi okres. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami steroidów wziewnych może wywoływać zahamowanie czynności kory nadnerczy i ostry przełom nadnerczowy. Szczególną grupę ryzyka stanowią dzieci poniżej 16 lat, przyjmujące duże dawki propionianu flutykazonu (≥1000 µg na dobę). Wystąpienie ostrego przełomu nadnerczowego może być związane z następującymi stanami: uraz, zabieg chirurgiczny, zakażenie, szybkie zmniejszenie dawki leku. W okresie narażenia na stres lub przed planowanym zabiegiem chirurgicznym należy rozważyć dodatkowe doustne podanie kortykosteroidów. W przypadku zamiany leczenia steroidem stosowanym ogólnoustrojowo na leczenie preparatem należy zachować ostrożność, szczególnie u pacjentów, u których podejrzewa się niewydolność kory nadnerczy. U pacjentów, u których leczenie steroidami doustnymi zmieniono na leczenie wziewne propionianem flutykazonu mogą wystąpić objawy niewydolności kory nadnerczy przez dłuższy okres. Szczególnie dotyczy to pacjentów, u których w przeszłości stosowano duże dawki steroidów. Używanie aerozolu wziewnego z komorą inhalacyjną może zwiększać ilość leku dostarczaną do płuc (należy brać pod uwagę zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych). Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci poniżej 4 lat. Dawka preparatu Seretide Dysk zawiera 12,5 mg laktozy - taka ilość u osób z nietolerancją laktozy nie powoduje zwykle żadnych objawów nietolerancji. W trakcie terapii preparatem u pacjentów z POChP istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia infekcji dolnych dróg oddechowych (szczególnie zapalenia płuc i oskrzeli). Dotyczy to szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, z niskim BMI (

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka. U kobiet w ciąży należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę zapewniającą odpowiednią kontrolę objawów astmy.

Bardzo często: ból głowy. Często: podrażnienie gardła, chrypka, bezgłos, zapalenie zatok, kołatanie serca, drżenia, kurcze mięśni, kandydoza jamy ustnej. Niezbyt często: tachykardia, skórne reakcje nadwrażliwości. Bardzo rzadko: paradoksalny skurcz oskrzeli, zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe), niepokój, zaburzenia snu, zmiany w zachowaniu, w tym nadreaktywność i drażliwość (głównie u dzieci), zespół Cushinga, wygląd twarzy charakterystyczny dla zespołu Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra, hiperglikemia, bóle stawów, bóle mięśni, obrzęk naczynioruchowy, objawy nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli), reakcje anafilaktyczne. Ponadto u pacjentów z POChP: bardzo często: zapalenie części nosowej gardła; często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, hipokaliemia, urazy, złamania pourazowe. U dzieci i młodzieży możliwe objawy ogólnoustrojowe to: zespół Cushinga, wygląd twarzy w zespole Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma i jaskra; u dzieci może również wystąpić niepokój, zaburzenia snu i zmiany w zachowaniu, w tym nadreaktywność i drażliwość.

Leki wybiórczo, jak i niewybiórczo blokujące receptory β-adrenergiczne nie powinny być stosowane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne przyczyny uzasadniające ich użycie. Jednoczesne stosowanie innych leków działających na receptory β-adrenergiczne może potencjalnie spowodować działanie addycyjne. Propionian flutykazonu. Po podaniu wziewnym stężenia leku w osoczu krwi są małe w wyniku nasilonego metabolizmu "pierwszego przejścia" oraz dużego klirensu osoczowego, zależnego od aktywności CYP3A4 w przewodzie pokarmowym i wątrobie - znaczące klinicznie interakcje propionianu flutykazonu są mało prawdopodobne. Rytonawir (bardzo silny inhibitor CYP3A4) podawany w dawce 100 mg 2 razy na dobę zwiększa kilkaset razy stężenie propionianu flutykazonu w osoczu, w wyniku czego dochodzi do znaczącego zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy (odnotowano przypadki zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy) - należy unikać stosowania takiego skojarzenia, chyba że korzyść przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A (np. ketokonazol, itrakonazol) występuje zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej na propionian flutykazonu oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych - zalecana jest ostrożność i należy unikać, jeśli to możliwe, długotrwałego stosowania z takimi lekami. Salmeterol. Jednoczesne stosowanie ketokonazolu i salmeterolu powoduje zwiększenie stężenia salmeterolu w surowicy krwi - istnieje zwiększone ryzyko występowania objawów ogólnoustrojowych. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących zmian ciśnienia tętniczego krwi, częstości bicia serca, stężenia glukozy i stężenia potasu we krwi. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem nie powodowało wydłużenia T0,5 salmeterolu ani nie zwiększyło kumulacji po podaniu wielokrotnym. Należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Wydaje się prawdopodobne, że podobne ryzyko interakcji dotyczy również innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, telitromycyny, rytonawiru). Przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny (inhibitor CYP3A4 o umiarkowanej sile działania) i salmeterolu występuje nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol, nie występują poważne działania niepożądane.

Wziewnie. Dawkę ustala się indywidualnie na podstawie zawartej w preparacie dawki propionianu flutykazonu. Dawkę należy stopniowo zmniejszać do osiągnięcia najmniejszej dawki skutecznej. Po uzyskaniu poprawy u pacjenta, u którego stosowano najmniejszą dawkę preparatu złożonego z dwóch substancji podawanego 2 razy na dobę, należy podjąć próbę dalszego leczenia preparatem zawierającym tylko kortykosteroid wziewny. Jako postępowanie alternatywne, u pacjentów wymagających leczenia długo działającymi β2-mimetykami preparat może być stosowany raz na dobę, jeżeli zapewni to odpowiednią kontrolę objawów choroby. Astma. Dorośli i dzieci od 12 lat: 2 inhalacje preparatu Seretide aerozol wziewny lub 1 inhalacja preparatu Seretide Dysk 2 razy na dobę. Krótkotrwałe stosowanie preparatu może być rozważane jako początkowe leczenie podtrzymujące u dorosłych i młodzieży z przewlekłą, umiarkowaną astmą (objawy występują w dzień, lek stosowany jest w razie potrzeby, ograniczenie przepływu w drogach oddechowych umiarkowane do dużego), u których szybka kontrola astmy ma duże znaczenie. W takich przypadkach zalecana dawka początkowa wynosi: 1 inhalacja preparatu Seretide 50 lub preparatu Seretide Dysk 100 - 2 razy na dobę. Dzieci od 4 lat: 2 inhalacje preparatu Seretide 50 lub 1 inhalacja preparatu Seretide Dysk 100 2 razy na dobę. Maksymalna dawka flutykazonu dopuszczona do stosowania u dzieci wynosi 100 µg 2 razy na dobę. Preparat Seretide aerozol wziewny może być stosowany z komorą inhalacyjną, szczególnie u małych dzieci lub gdy dziecko ma trudności z koordynacją oddechu i inhalacją. POChP (tylko preparat Seretide Dysk). Dorośli: 1 inhalacja preparatu Seretide Dysk 500 2 razy na dobę.

Lek należy stosować regularnie, nawet jeśli objawy choroby ustąpiły. Po zastosowaniu preparatu należy przepłukać jamę ustną wodą. Nie należy nagle przerywać leczenia preparatem.

bronchodilatans + hormonum