Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Metformina ma trzy mechanizmy działania: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy, hamując glukoneogenezę i glikogenolizę; zwiększa wrażliwość na insulinę w mięśniach, poprawia obwodowy wychwyt i zużycie glukozy; opóźnia jelitowe wchłanianie glukozy. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność transportu glukozy przez wszystkie błonowe nośniki glukozy. Wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów. U dorosłych z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety, wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy. Po podaniu doustnym wchłanianie leku ulega wysyceniu i jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. T0,5 wynosi około 6,5 h. W przypadku zaburzenia czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku we krwi.
PharmaIndex

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, szczególnie u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. U dorosłych lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, u dzieci lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub pozostałe składniki preparatu. Cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min). Jakikolwiek stan, w przebiegu którego mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek, taki jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Ostra lub przewlekła choroba, która może powodować hipoksję tkanek, taka jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy może dojść do zaburzeń czynności nerek, np. na początku stosowania leków hipotensyjnych lub moczopędnych oraz NLPZ. Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Metforminę należy odstawić przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod i nie podawać jej przez 48 h po badaniu, a wznowić jej podawanie dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek. Metforminę należy odstawić 48 h przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi wykonywanymi w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym; leczenie należy wznowić nie wcześniej niż 48 h po operacji lub przy powrocie do żywienia doustnego i jedynie po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek. Szczególnie ostrożnie stosować u dzieci od 10 do 12 lat. Należy zachować ostrożność podczas stosowania metforminy w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika (możliwość wystąpienia hipoglikemii), a także u chorych w podeszłym wieku.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

W ciąży oraz w przypadku planowania ciąży należy odstawić metforminę i rozpocząć leczenie insuliną. Ze względu na brak danych nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, należy podjąć po rozważeniu korzyści w stosunku do potencjalnego ryzyka dla dziecka.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha i utrata apetytu, występujące najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępujące samoistnie (aby im zapobiec zaleca się przyjmowanie preparatu w 2-3 dawkach w czasie lub po posiłku). Często: zmiana smaku. Bardzo rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, kwasica mleczanowa, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 u pacjentów leczonych preparatem przez dłuższy czas.
PharmaIndex

Interakcje

Inne leki hipoglikemizujące (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina) nasilają działanie metforminy, zwiększając ryzyko hipoglikemii. Nie zaleca się jednoczesnego podawania metforminy z: alkoholem - zwiększenie ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej w ostrym zatruciu alkoholem, w szczególności w przypadku głodzenia lub niedożywienia oraz niewydolności wątroby; środkami kontrastującymi zawierającymi jod - ryzyko niewydolności nerek, kumulacji metforminy i kwasicy mleczanowej. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z następującymi lekami: glikokortykosteroidy (do podawania ogólnego lub miejscowego), leki pobudzające receptory β2-adrenergiczne i leki moczopędne - leki te wykazują własne działanie hiperglikemizujące (w razie konieczności należy zmodyfikować dawkę leku przeciwcukrzycowego); inhibitory ACE - mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi - w razie konieczności należy zmodyfikować dawkę leku przeciwcukrzycowego.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. W monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach dawkę należy zmodyfikować na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka wynosi 3 g na dobę, podawana w 3 dawkach. Jeśli planowane jest zastąpienie innego doustnego leku przeciwcukrzycowego metforminą, należy lek ten odstawić i rozpocząć leczenie metforminą w dawce wskazanej powyżej. W skojarzeniu z insuliną: metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. Metformina jest podawana w zazwyczaj stosowanej dawce początkowej 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawka insuliny jest dobierana na podstawie wyników stężenia glukozy we krwi. U chorych w podeszłym wieku dawkę metforminy należy zmodyfikować na podstawie oceny czynności nerek. Dzieci powyżej 10 lat. W monoterapii i w skojarzeniu z insuliną: zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach dawkę należy zmodyfikować na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka wynosi 2 g na dobę, podawana w 2-3 dawkach.
PharmaIndex

Uwagi

Wszyscy pacjenci powinni kontynuować stosowanie diety zapewniającej prawidłowy rozkład spożycia węglowodanów w ciągu dnia; pacjenci z nadwagą powinni kontynuować dietę z ograniczeniem kalorii. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć stężenie kreatyniny w surowicy i regularnie powtarzać oznaczenia w trakcie leczenia: nie rzadziej niż raz do roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; nie rzadziej niż 2-4 razy w roku u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy na górnej granicy normy i u pacjentów w podeszłym wieku. Regularnie należy wykonywać rutynowe badania laboratoryjne stosowane do kontroli cukrzycy. U dzieci, przed rozpoczęciem leczenia, należy potwierdzić diagnozę cukrzycy typu 2. Podczas leczenia dzieci, szczególnie przed okresem dojrzewania, należy monitorować proces wzrostu i dojrzewania. Metformina stosowana w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii i nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych; w przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii, która może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antidiabeticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: