Działanie

Lek należy do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny - enzymu katalizującego przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II. Hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron. Hamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zmniejszonej aktywności wazokonstrykcyjnej i do zmniejszonego wydzielania aldosteronu. Ponadto hamuje rozkład bradykininy - peptydu kininowego silnie rozszerzającego naczynia. Podawanie imidaprylu pacjentom z nadciśnieniem powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w pozycji siedzącej, leżącej na plecach i stojącej, bez odruchowej tachykardii. Najsilniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano po 6-8 h od podania leku. Nagłe odstawienie leku nie powoduje nagłego wzrostu ciśnienia krwi. Po podaniu doustnym imidapryl szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 2 h. Wchłanianie wynosi 70% podanej dawki. Eliminacja jest jednofazowa; T0,5 wynosi około 2 h. Bogaty w tłuszcz posiłek znacznie zmniejsza wchłanianie imidaprylu. Imidapryl jest hydrolizowany głównie do aktywnego farmakologicznie metabolitu - imidaprylatu. Maksymalne stężenie we krwi imidaprylat osiąga w ciągu 7 h. Stężenie imidaprylatu we krwi zmniejsza się dwufazowo z początkowym okresem półtrwania 7-9 h i końcowym okresem półtrwania ponad 24 h. Całkowita biodostępność imidaprylatu wynosi około 42%. Wiązanie z białkami imidaprylu i imidaprylatu jest umiarkowane (odpowiednio 85% i 53%). Około 40% leku jest wydalane z moczem i około 50% z kałem.
PharmaIndex

Wskazania

Leczenie nadciśnienia samoistnego.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na imidapryl lub inny inhibitor konwertazy angiotensyny. Obrzęk naczynioruchowy związany z uprzednim leczeniem inhibitorem ACE. Dziedziczny lub samoistny obrzęk naczynioruchowy. Ciąża i okres karmienia piersią. Nadciśnienie tętnicze naczyniowo-nerkowe. Niewydolność nerek z lub bez hemodializy (klirens kreatyniny <10 ml/min).
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Nie należy stosować u dzieci; nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania. Należy zachować ostrożność u pacjentów z łuszczycą. Podczas stosowania inhibitorów ACE rzadko może wystąpić niedociśnienie. Wystąpienie objawowego niedociśnienia jest bardziej prawdopodobne u pacjentów, którzy byli leczeni lekami moczopędnymi, stosowali dietę z ograniczeniem soli, byli poddawani dializie oraz u pacjentów z biegunką lub wymiotami. Niedociśnienie występowało głównie u chorych z ciężką niewydolnością serca z towarzyszącą niewydolnością lub bez niewydolności nerek. Jego wystąpienie jest bardziej prawdopodobne u pacjentów stosujących wysokie dawki pętlowych leków moczopędnych, u pacjentów z niedoborem sodu we krwi lub z zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z tymi zaburzeniami leczenie należy rozpoczynać pod bardzo ścisłym nadzorem medycznym, najlepiej w szpitalu, dawką 2,5 mg i ostrożnie zwiększać dawkę. Jeśli jest to możliwe, leczenie lekiem moczopędnym należy okresowo przerwać. Takie same zasady należy stosować u pacjentów z dławicą piersiową lub niewydolnością tętnic zaopatrujących mózg, u których znaczne niedociśnienie mogłoby spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Niewydolność nerek w związku ze stosowaniem inhibitorów ACE występowała głównie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w tym zwężeniem tętnicy nerkowej. U niektórych pacjentów bez zdiagnozowanej niewydolności nerek zaobserwowano zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi przy równoczesnym stosowaniu imidaprylu i leku moczopędnego. Może być konieczne zmniejszenie dawki inhibitora ACE i (lub) przerwa w podawaniu leku moczopędnego. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów poddawanych hemodializie; w przypadku gdy hemodializa jest konieczna u pacjenta już leczonego imidaprylem, nie należy stosować poliakrylonitrylowych błon dializacyjnych o wysokiej przepuszczalności, z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych, takich jak obrzmienie twarzy, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie, duszność (zaleca się stosowanie innego rodzaju błon dializacyjnych albo, jeśli to możliwe, odpowiednio wcześniejsze odstawienie ACE-I oraz zmianę sposobu leczenia). U pacjentów leczonych inhibitorem ACE i poddawanych zabiegowi aferazy LDL z użyciem siarczanu dekstranu występuje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych; w takich przypadkach należy zmienić sposób leczenia nadciśnienia. Pacjenci nadwrażliwi na jad owadów poddawani leczeniu odczulającemu wykazują zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji uczuleniowych podczas leczenia inhibitorem ACE; przed leczeniem odczulającym należy przerwać leczenie imidaprylem. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego lek należy natychmiast odstawić i zmienić sposób leczenia nadciśnienia. Pacjenci w podeszłym wieku mogą silniej reagować na imidapryl niż pacjenci młodsi. Lek nie powinien być stosowany u dzieci. W czasie leczenia może niekiedy wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) niewydolnością serca. Nie zaleca się suplementów potasu ani jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, ponieważ mogą one powodować nadmierne zwiększenie stężenia potasu; jeśli jednak podawanie powyższych preparatów jest konieczne, należy odpowiednio często kontrolować stężenie potasu w surowicy. U pacjentów leczonych imidaprylem, podczas znieczulenia ogólnego i zabiegów chirurgicznych z zastosowaniem środków obniżających ciśnienie krwi istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia a nawet wstrząsu anafilaktycznego; w przypadku gdy nie możliwe jest odstawienie imidaprylu, należy ostrożnie regulować objętość płynów krążących. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek, zwłaszcza gdy towarzyszy jej kolagenoza naczyń (np. toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry) i leczeni środkami immunosupresyjnymi w większym stopniu narażeni są na wystąpienie neutropenii. Prawdopodobieństwo wystąpienia białkomoczu jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także w przypadku stosowania dużych dawek innych inhibitorów ACE. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancja laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Inhibitory ACE podawane w czasie ciąży mogą powodować zwiększoną śmiertelność noworodków. Ekspozycja płodu na inhibitory ACE może powodować hipotonię, niewydolność nerek, deformację czaszki. Przed rozpoczęciem leczenia należy stwierdzić, że pacjentka nie jest w ciąży.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Podczas leczenia imidaprylem lub innymi inhibitorami ACE obserwowano: w pewnych grupach ryzyka po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki moze wystąpić ciężkie niedociśnienie, objawiające się m.in. zawrotami głowy, uczuciem nadmiernego osłabienia, zaburzeniami widzenia, rzadziej świadomości (omdlenia) (w pojedynczych przypadkach odnotowano związek pomiędzy hipotonią i wystąpieniem częstoskurczu lub innych rodzajów niemiarowości serca, uczucia kołatania serca, dławicy piersiowej, zawału mięśnia sercowego, przejściowych ataków niedokrwiennych i krwotoku do mózgu); wystąpienia lub nasilenie niewydolności nerek (ostrą niewydolność nerek odnotowaną przy stosowaniu innych inhibitorów ACE); kaszel, rzadziej duszność, zapalenie zatok, nieżyt nosa, zapalenie języka, zapalenie oskrzeli, skurcz oskrzeli i obrzęk naczynioruchowy górnych dróg oddechowych; sporadycznie biegunka i nudności; rzadziej wymioty, nieżyt żołądka, bóle brzucha, zaparcia, uczucie suchości w ustach, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki i niedrożność jelit; rzadko - reakcje uczuleniowe i nadwrażliwości, objawiające się m.in.: wysypką, swędzeniem, wypryskiem i pokrzywką; rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, wysypka łuszczycopodobna i łysienie (objawom skórnym może towarzyszyć gorączka, bóle mięśni, bóle stawów, eozynofilia i (lub) zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych; obrzęk naczynioruchowy twarzy, warg, języka, głośni, krtani; sporadycznie zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia, rzadziej depresja, zaburzenia czucia, impotencja, zaburzenia równowagi, dezorientacja, szumy uszne, zaburzenia widzenia, ból głowy i zaburzenia odczuwania smaku; zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy, które przemija po odstawieniu imidaprylu (zwłaszcza w przypadku niewydolności nerek); zwiększenie stężenia potasu w surowicy; u kilku chorych odnotowano spadki stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu i liczby płytek krwi oraz krwinek białych, a także zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, stężenia bilirubiny i aktywności fosfatazy kreatyniny w surowicy; w pojedynczych przypadkach agranulocytoza lub niedokrwistość aplastyczna; u chorych z wrodzonym niedoborem G-6-PDH pojedyncze przypadki niedokrwistości hemolitycznej podczas stosowania innych inhibitorów ACE.
PharmaIndex

Interakcje

Lek może hamować utratę jonów potasu wywołana podawaniem leków moczopędnych. Jednoczesne stosowanie z lekami z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, triamteren lub amylorid) lub soli potasu i innych leków zwiększających stężenie potasu w surowicy, należy odpowiednio często kontrolować stężenie potasu w surowicy, należy odpowiednio często kontrolować stężenie potasu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii; jeśli zalecane jest łączne stosowanie w związku ze stwierdzoną hipokaliemią, leki te należy stosować ostrożnie i często oznaczać stężenie potasu. Jednoczesne podawanie imidaprylu z lekami moczopędnymi nasila działanie przeciwnadciśnieniowe; należy zmniejszyć dawkę imidaprylu, lub jeśli to możliwe odstawić lek moczopędny albo zmniejszyć jego dawkę. Jednoczesne podawanie imidaprylu z solami litu może zmniejszać wydalanie litu; należy odpowiednio kontrolować stężenie litu w surowicy i w razie konieczności dostosować jego dawkę. Imidapryl stosowany z niektórymi środkami znieczulenia ogólnego może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Podczas jednoczesnego stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych lub leków przeciwpsychotycznych może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Leki przeciwnadciśnieniowe nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE. Allopurinol, cytostatyki, leki immunosupresyjne, kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, prokainamid zwiększają ryzyko wystąpienia leukopenii. Leki z grupy NLPZ stosowane równocześnie z inhibitorami ACE mogą osłabiać ich działanie przeciwnadciśnieniowe. Podawanie rifampicyny zmniejsza we krwi stężenie imidaprylatu, aktywnego metabolitu imidaprylu. Inhibitory ACE mogą zwiększać wrażliwość tkanek na działanie insuliny (u pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe równocześnie z imidaprylem może wystąpić objawowa hipoglikemia). Środki przeciw nadkwaśności mogą zmniejszać biodostępność imidaprylu. Leki sympatykomimetyczne mogą zmniejszać działanie hipotensyjne inhibitorów ACE. Alkohol może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz na dobę. Jeżeli po co najmniej 3 tyg. leczenia nie uzyska się optymalnej kontroli ciśnienia krwi, dawkę dobową należy zwiększyć do 10 mg. U większości pacjentów najmniejsza dawka skuteczna wynosi 10 mg raz na dobę. U niewielkiej ilości pacjentów może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 20 mg (zalecana dawka maksymalna) lub należy rozważyć leczenie skojarzone z lekiem moczopędnym.
U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, dawki należy dostosować indywidualnie do skuteczności leczenia (zalecana dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) lub wątroby zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg. U pacjentów z klirensem kreatyniny od 10 ml/min do 29 ml/min imidaprylu nie należy stosować. U pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej przed rozpoczęciem leczenia należy usunąć te zaburzenia i - jeśli to możliwe - odstawić lek moczopędny 2-3 dni przed podaniem pierwszej dawki ACEI. Jeśli nie jest to możliwe, początkowa dawka imidaprilu powinna wynosić 2,5 mg. U pacjentów z nadciśnieniem i niewydolnością serca zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg imidaprilu raz na dobę, podawana pod ścisłym nadzorem medycznym. Pacjenci z wysokim ryzykiem wystąpienia ciężkiego, objawowego niedociśnienia po pierwszej dawce, powinni być monitorowani (najlepiej w szpitalu) przez 6-8 h po podaniu pierwszej dawki oraz po każdym zwiększeniu dawki imidaprilu lub leku moczopędnego w przypadku leczenia skojarzonego. Dawka początkowa powinna wynosić 2,5 mg. Takie same zasady należy zastosować w przypadku pacjentów z dławicą piersiową i niewydolnością tętnic zaopatrujących mózg.
Zaleca się przyjmowanie tabletek o tej samej porze dnia około 15 min. przed posiłkiem.
PharmaIndex

Uwagi

U pacjentów z niewydolnością nerek należy często kontrolować czynność nerek, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia. Przy prowadzeniu pojazdów i obsługiwaniu maszyn należy brać pod uwagę, że podczas leczenia imidaprilem mogą niekiedy wystąpić zawroty głowy lub uczucie nadmiernego zmęczenia.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antihypertensivum , inhibitor ACE
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: