Tramal

Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nie selektywnie działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, ma również mniejszy wpływ na motorykę układu pokarmowego i na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Po podaniu doodbytniczym biodostępność wynosi 78%. Wiąże się z białkami osocza w około 20%. Przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko. Jest metabolizowany głównie w procesie N- i O-demetylacji oraz sprzęgania pochodnych O-demetylowanych z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie. Okres połowicznej eliminacji wynosi około 6 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane z moczem. W przypadkach niewydolności nerek i wątroby okres półtrwania może ulec wydłużeniu.

Leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Nadwrażliwość na tramadol lub pozostałe składniki preparatu. Ostre zatrucie alkoholem, lekami działającymi nasennie, przeciwbólowo, opioidami lub innymi lekami psychotropowymi. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących lub tych, którzy w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie preparatem przyjmowali inhibitory MAO. Padaczka nie poddająca się leczeniu. Nie stosować w leczeniu uzależnień od opioidów.

Preparat należy stosować z wyjątkową ostrożnością: w przypadkach uzależnienia od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, w zaburzeniach świadomości niejasnego pochodzenia, w zaburzeniach ośrodka oddechowego lub jego czynności oraz w przypadku zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko w sytuacjach, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Lek ma mały potencjał uzależniający; podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem. Tramadolu nie należy stosować w terapii zastępczej u pacjentów uzależnionych od opioidów (pomimo, że jest antagonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny). Preparat nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 rż., ze względu na postać uniemożliwiającą precyzyjne dawkowanie.

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tramadol podawany w okresie przed- i okołoporodowym nie zaburza czynności skurczowej macicy. U noworodków może wywołać zmiany częstości oddechów. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka. W okresie karmienia piersią około 0,1% dawki leku przyjętej przez matkę przenika do mleka - z tego względu nie zaleca się stosowania tramadolu w okresie karmienia piersią, ale w przypadku jednorazowego podania leku nie jest konieczne przerywanie karmienia piersią.

Bardzo często (>10%): nudności i zawroty głowy. Często (1-10%): ból głowy, senność, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, pocenie się, uczucie zmęczenia. Niezbyt często (0,1-1%): zaburzenia czynności układu krążenia (kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zapaść sercowo-naczyniowa) - występujące szczególnie podczas podawania dożylnego leku oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym; odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka oraz odczyny skórne (świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko (0,01-0,1%): bradykardia, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zmiany łaknienia, zahamowanie oddychania, duszność, parestezje, drżenia, drgawki typu padaczkowego, mimowolne kurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia, omamy, dezorientacja, zaburzenia snu, niepokój, koszmary senne, nieostre widzenie, osłabienie mięśni szkieletowych, zaburzenia oddawania moczu (trudności w oddawaniu moczu, objawy dyzuryczne i zatrzymanie moczu), reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, sapanie, obrzęk naczyniowo-nerwowy) anafilaksja, reakcje odstawienne podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów (pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia, objawy żołądkowo-jelitowe). Mogą także wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów, zależne od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Mogą to być zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiana aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie) oraz zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania (np. podejmowania decyzji, zaburzenia postrzegania).Preparat może wywołać uzależnienie. Bardzo rzadko po przerwaniu podawania obserwowano napady paniki, silny niepokój, halucynacje, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (np. splątanie, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). W pojedynczych przypadkach zaobserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Ponadto obserwowano zaburzenia mowy, rozszerzenie źrenic i nasilenie objawów astmy oskrzelowej.

Tramadolu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia; nie można wykluczyć wystąpienia takich samych reakcji po zastosowaniu tramadolu. Działania niepożądane ze strony o.u.n. mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu i innych leków działających hamująco na o.u.n. W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podania karbamazepiny (induktor enzymatyczny) - działanie przeciwbólowe może ulec osłabieniu, a czas działania tramadolu skróceniu (nie obserwowano tego zjawiska w przypadku cymetydyny). Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna itp.) jest niewskazane ze względu na możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać drgawki, a także zwiększa możliwość ich wystąpienia podczas stosowania z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi oraz innych lekami obniżającymi próg drgawkowy. Jednoczesne stosowanie tramadolu z lekami serotoninergicznymi (jak selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i inhibitorami MAO) może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z pochodnymi kumaryny (warfaryna) ze względu na możliwość zwiększenia wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami. Inne leki hamujące CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna) mogą hamować metabolizm tramadolu (jego N-demetylację), a także prawdopodobnie jego aktywnej postaci O-demetylowanej - znaczenie kliniczne tego typu interakcji nie było dotąd badane. Obserwowano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie antagonistę receptorów 5-HT3 ondansetron.

Doodbytniczo. Dorośli i młodzież powyżej 12 rż.: 100 mg (1 czopek) co 4-6 h. Nie należy stosować dawki większej niż 400 mg na dobę, poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi. Preparat nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12 rż.Dawkowanie powinno być dostosowane do nasilenie dolegliwości bólowych oraz osobniczej wrażliwości pacjenta. Należy wybrać najmniejszą dawkę warunkującą działanie przeciwbólowe. Nie należy stosować tramadolu dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. U pacjentów od 75 rż. oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby eliminacja może być przedłużona; należy rozważyć wydłużenie odstępów między podawaniem kolejnych dawek.

Lek może wywoływać senność i zawroty, co może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia przeciwbólowego tramadolem należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (przerywając na pewien czas podawanie leku, jeśli to konieczne) aby móc ocenić czy i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane.

analgeticum