Działanie

Lek przeciwzakrzepowy, wysoce wybiórczy, bezpośredni inhibitor czynnika Xa, biodostępny po podaniu doustnym. Hamowanie aktywności czynnika Xa przerywa wewnątrz- oraz zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia krwi, hamując zarówno wytwarzanie trombiny, jak i powstawanie zakrzepu. Rywaroksaban nie hamuje trombiny (aktywowany czynnik II) oraz nie wykazano, żeby wpływał na płytki krwi. Lek wpływa na czas protrombinowy (PT) w sposób zależny od dawki. Rywaroksaban wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 2-4 h. Dla dawki całkowita biodostępność wynosi 80-100%, pokarm nie wpływa na wchłanianie. Lek w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 92%-95%). Około 2/3 podanej dawki rywaroksabanu podlega przemianom metabolicznym i jest wydalana w równym stopniu przez nerki i z kałem. Pozostała 1/3 dawki jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionego związku. Rywaroksaban jest metabolizowany przez CYP3A4, CYP2J2 oraz w niezależnych od CYP przemianach. Według badań in vitro jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) oraz białka Bcrp. Po podaniu doustnym eliminacja jest ograniczana szybkością wchłaniania, a końcowy T0,5 wynosi 5-9 h u młodych osób i 11-13 h u pacjentów w podeszłym wieku.
PharmaIndex

Wskazania

Profilaktyka udaru i zatorowości obwodowej u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową z jednym lub kilkoma czynnikami ryzyka, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek ≥75 lat, cukrzyca, udar lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie. Leczenie zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz profilaktyka nawrotowej ZŻG i zatorowości płucnej (ZP) po ostrej ZŻG u dorosłych.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na rywaroksaban lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynne krwawienie o znaczeniu klinicznym. Choroba wątroby, która wiąże się z koagulopatią i ryzykiem krwawienia o znaczeniu klinicznym, w tym pacjenci z marskością wątroby stopnia B i C wg klasyfikacji Child Pugh. Ciąża i karmienie piersią.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z predyspozycją do krwawień (z wrodzonymi lub nabytymi zaburzeniami krzepnięcia krwi, niekontrolowanym ciężkim nadciśnieniem tętniczym, czynnym owrzodzeniem lub niedawno przebytymi owrzodzeniami w obrębie przewodu pokarmowego, retinopatią naczyniową, przebytym ostatnio krwotokiem wewnątrzczaszkowym lub śródmózgowym, nieprawidłowościami w obrębie naczyń wewnątrzrdzeniowych lub śródmózgowych, przebytym ostatnio zabiegiem operacyjnym mózgu, kręgosłupa lub okulistycznym); rozstrzeniami oskrzelowymi lub krwawieniem płucnym w wywiadzie; przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia (np. ASA i inne NLPZ, inhibitory agregacji płytek krwi lub inne preparaty o działaniu przeciwzakrzepowym); z zaburzeniami czynności nerek (nie zaleca się stosowania u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min). Wszyscy ww. pacjenci są narażeni na zwiększone ryzyko krwawienia po podaniu rywaroksabanu i należy ich dokładnie obserwować w celu wykrycia objawów powikłań krwotocznych; w każdym przypadku zmniejszenia stężenia hemoglobiny lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego o niewyjaśnionej przyczynie należy szukać źródła krwawienia. Leczenie preparatem nie jest zalecane u pacjentów z protezami zastawek serca (brak danych) oraz do leczenia ostrej zatorowości płucnej. Jeśli wymagany jest zabieg inwazyjny lub interwencja chirurgiczna, należy w miarę możliwości przerwać stosowanie preparatu na co najmniej 24 h przed interwencją. Jeśli nie jest możliwe przełożenie zabiegu, należy ocenić zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia wobec konieczności interwencji. Stosowanie rywaroksabanu należy jak najszybciej rozpocząć ponownie po zabiegu inwazyjnym lub interwencji chirurgicznej, pod warunkiem, że pozwala na to sytuacja kliniczna i osiągnięta jest właściwa hemostaza. Nie zaleca się stosowania preparatu z silnymi inhibitorami CYP3A4 i P-gp (ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV), ze względu na nasilenie działania rywaroksabanu i zwiększone ryzyko krwawień. U pacjentów zagrożonych wystąpieniem owrzodzenia przewodu pokarmowego można rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia profilaktycznego. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci lub młodzieży <18 lat (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w okresie rozrodczym powinny unikać zajścia w ciążę podczas leczenia rywaroksabanem.
PharmaIndex

Działania niepożądane

Często: niedokrwistość (w tym wynik odpowiedniego parametru laboratoryjnego), ból i zawroty głowy, omdlenie, krwotok oczny (w tym krwotok podspojówkowy), tachykardia, niedociśnienie tętnicze, krwiak, krwawienie z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego (w tym krwawienie z dziąseł, krwotok z odbytnicy), ból brzucha oraz żołądka i jelit, niestrawność, nudności, zaparcie, biegunka, wymioty, świąd (w tym niezbyt częste przypadki świądu uogólnionego), wysypka, siniaczenie, ból kończyny, krwotok z układu moczowo-płciowego (w tym krwiomocz i nadmierne krwawienie miesięczne), gorączka, obrzęk obwodowy, ogólne zmniejszenie siły i energii (w tym zmęczenie i astenia), zwiększenie aktywności aminotransferaz, krwotok po zabiegu medycznym (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwotok z rany), stłuczenie. Niezbyt często: nadpłytkowość (w tym zwiększenie liczby płytek krwi), reakcja alergiczna, alergiczne zapalenie skóry, krwotok mózgowy i śródczaszkowy, krwioplucie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, krwotok skórny i podskórny, wylew krwi do stawu, zaburzenie czynności nerek (w tym zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi), złe samopoczucie (w tym niemoc), obrzęk zlokalizowany, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, lipazy, amylazy i GGT, wydzielina sącząca się z rany. Rzadko: żółtaczka, krwawienie domięśniowe, zwiększenie stężenia sprzężonej bilirubiny (z lub bez towarzyszącego zwiększenia aktywności AlAT). Częstość nieznana: wytworzenie tętniaka rzekomego po zabiegu przezskórnym, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych wtórny do krwawienia, niewydolność nerek/ostra niewydolność nerek, wtórna do krwawienia, wystarczającego do spowodowania hipoperfuzji.
PharmaIndex

Interakcje

Nie zaleca się stosowania preparatu z silnymi inhibitorami CYP3A4 i P-gp (ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV), ze względu na nasilenie działania rywaroksabanu i zwiększone ryzyko krwawień. Oczekuje się, że leki, które silnie hamują tylko jeden ze szlaków eliminacji rywaroksabanu, albo CYP3A4 albo P-gp, będą w mniejszym stopniu zwiększać stężenia rywaroksabanu we krwi. Klarytromycyna i erytromycyna powodują zwiększenie stężenia rywaroksabanu we krwi, ale nie ma to znaczenia klinicznego. Flukonazol (umiarkowany inhibitor CYP3A4) zwiększa stężenia rywaroksabanu we krwi, ale nie ma to znaczenia klinicznego. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące dronedaronu, nie należy stosować go jednocześnie z rywaroksabanem. Ostrożnie stosować z silnymi induktorami CYP3A4 (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ziele dziurawca zwyczajnego), ze względu na zmniejszenie stężenia rywaroksabanu we krwi. Rywaroksaban należy ostrożnie stosować u pacjentów, którzy stosują jednocześnie inne produkty o działaniu przeciwzakrzepowym. Podczas zamiany warfaryny (INR 2,0-3,0) na rywaroksaban (20 mg) lub rywaroksabanu na warfarynę zwiększał się czas protrombinowy/INR więcej niż addytywnie (można zaobserwować indywidualne wartości INR do 12), podczas gdy wpływ na aPTT, hamowanie aktywności czynnika Xa i endogenny potencjał trombiny był addytywny. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznej między warfaryną a rywaroksabanem. Nie stwierdzono żadnych farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych interakcji o znaczeniu klinicznym po jednoczesnym stosowaniu rywaroksabanu oraz midazolamu (substrat CYP3A4), digoksyny (substrat P-gp), atorwastatyny (substrat CYP3A4 i P-gp) lub omeprazolu. Rywaroksaban ani nie hamuje, ani nie indukuje żadnej z głównych izoform CYP, takich jak CYP3A4. Ze względu na potencjalne interakcje farmakodynamiczne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rywaroksabanu z innymi lekami zmieniającymi hemostazę (leki przeciwzakrzepowe, inhibitory agregacji płytek krwi, ASA i inne NLPZ).
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Profilaktyka udaru i zatorowości obwodowej: zalecana i maksymalna dawka to 20 mg raz na dobę. Leczenie preparatem należy kontynuować długotrwale pod warunkiem, że korzyść wynikająca z profilaktyki udaru i zatorowości obwodowej przeważa nad ryzykiem wystąpienia krwawienia. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien niezwłocznie przyjąć lek i następnego dnia kontynuować przyjmowanie leku raz na dobę. Nie należy stosować dawki podwójnej tego samego dnia w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Leczenie ZŻG i profilaktyka nawrotowej ZŻG i ZP: zalecana dawka początkowa w leczeniu ostrej ZŻG to 15 mg 2 razy na dobę przez 3 tyg., następnie 20 mg raz na dobę w kontynuacji leczenia i profilaktyce nawrotowej ZŻG i ZP. Czas trwania leczenia należy dostosować indywidualnie po dokładnej ocenie korzyści leczenia w stosunku do ryzyka wystąpienia krwawienia. Krótki okres leczenia (3 miesiące) powinien być oparty na przemijających czynnikach ryzyka (np. niedawno przebyty zabieg chirurgiczny, uraz, unieruchomienie), dłuższy okres leczenia na stałych czynnikach ryzyka lub idiopatycznym ZŻG. Doświadczenie ze stosowaniem preparatu przez czas dłuższy niż 12 miesięcy jest ograniczone. W przypadku pominięcia dawki w trakcie fazy leczenia ze schematem 15 mg 2 razy na dobę (dzień 1-21) pacjent powinien niezwłocznie przyjąć lek, tak aby dawka dobowa wyniosła 30 mg. W takim przypadku możliwe jest jednoczesne przyjęcie 2 tabl. 15 mg. Następnego dnia pacjent powinien kontynuować dawkowanie 15 mg 2 razy na dobę. W przypadku pominięcia dawki w trakcie fazy leczenia ze schematem raz na dobę (dzień 22 i następne) pacjent powinien niezwłocznie przyjąć lek i następnego dnia kontynuować przyjmowanie leku raz na dobę, nie należy stosować dawki podwójnej tego samego dnia w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Zmiana leczenia z antagonistów witaminy K (VKA) na rywaroksaban: w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej należy przerwać leczenie VKA i rozpocząć leczenie rywaroksabanem, gdy INR wynosi ≤3,0. W ZŻG i w profilaktyce nawrotowej ZŻG i ZP należy przerwać leczenie VKA i rozpocząć leczenie rywaroksabanem, gdy INR wynosi ≤2,5. W przypadku przejścia pacjentów z VKA na rywaroksaban wartości INR będą fałszywie podwyższone po przyjęciu rywaroksabanu. INR nie jest właściwy do pomiaru działania przeciwzakrzepowego rywaroksabanu (nie należy go stosować). Zmiana leczenia z rywaroksabanu na antagonistów witaminy K (VKA): istnieje możliwość niewłaściwej antykoagulacji w czasie zmiany leczenia z rywaroksabaun na VKA. W czasie jakiejkolwiek zmiany na alternatywny lek przeciwzakrzepowy należy zapewnić ciągłą właściwą antykoagulację. Rywaroksaban może się przyczynić do podwyższonego INR. Pacjentom zmieniającym leczenie z rywaroksabanu na VKA należy równocześnie podawać VKA, aż INR będzie ≥2,0. Przez pierwsze 2 dni podczas zmiany należy stosować standardowe dawkowanie początkowe VKA, a następnie dawkowanie VKA według testów INR. Jeśli pacjenci są leczeni zarówno rywaroksabanem, jak i VKA, nie należy badać INR wcześniej niż 24 h po poprzedniej dawce, ale przed następną dawką rywaroksabanu. Po przerwaniu stosowania rywaroksabanu, wiarygodne badania INR można wykonać co najmniej 24 h po ostatniej dawce. Zmiana leczenia z pozajelitowych leków przeciwzakrzepowych na rywaroksaban: podawanie rywaroksabanu należy rozpocząć 0-2 h przed czasem następnego zaplanowanego podania preparatu pozajelitowego (np. heparyny drobnocząsteczkowej) lub w czasie przerwania ciągle podawanego preparatu pozajelitowego (np. dożylnej heparyny niefrakcjonowanej). Zmiana leczenia z rywaroksabanu na pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe: pierwszą dawkę pozajelitowego leku przeciwzakrzepowego podać w czasie, gdy powinna być przyjęta następna dawka rywaroksabanu.
U pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) zaburzeniem czynności nerek nie ma potrzeby zmiany dawki. Pacjenci z umiarkowanym (klirens kreatyniny 30-49 ml/min) lub ciężkim (klirens kreatyniny 15-29 ml/min) zaburzeniem czynności nerek: w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej u pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową zalecana dawka to 15 mg raz na dobę; w leczeniu ZŻG i w profilaktyce nawrotowej ZŻG i ZP 15 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 3 tyg. , następnie 15 mg raz na dobę, w oparciu o modelowanie PK. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 ml/min). Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 ml/min. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Tabletki należy przyjmować podczas posiłku.
PharmaIndex

Uwagi

Pacjenci, u których wystąpią omdlenia i zawroty głowy, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

antithromboticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [7]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:
Czyli jesli w czwartek mam ostatni zastrzyk Fragmin,najpierw powinienem wziac tabletke Xarelto??Dobrze to rozumiem??
2013.07.09 21:46 Odpowiedz Zgłoś naruszenie
Użytkownik Dominik1982 pisze: Czyli jesli w czwartek mam ostatni zastrzyk Fragmin,najpierw powinienem wziac tabletke Xarelto??Dobrze to rozumiem??
Witam. Tak, może Pan przyjąć preparat Xarelto w ostatnim dniu przyjmowania Fragminu. Profilaktykę przeciwzakrzepową za pomocą Xarelto po dużym zabiegu stawu biodrowego najczęściej stosuje się do 5 tygodni po zabiegu, w przypadku operacji stawu kolanowego do 2 tygodni. Wszystkie dodatkowe dolegliwości powinien rozwiać Pański lekarz rodzinny. Pozdrawiam. lek. Krystian Truszkiewicz
2013.09.17 14:41 Odpowiedz Zgłoś naruszenie
Dziekuje za odpowiedz :) Pozdrawiam
2013.09.27 07:25 Odpowiedz Zgłoś naruszenie
czy można przyjmować viagrę 50 podczas kuracji xaranto ?
2013.11.02 12:39 Odpowiedz Zgłoś naruszenie
Użytkownik Nikodem pisze: czy można przyjmować viagrę 50 podczas kuracji xaranto ?
Witam! Rozumiem, że chodzi Panu o Xarelto, jeżeli tak to nie ma przeciwskazań w stosowaniu równoległym tych dwóch leków. Pozdrawiam.
2013.11.18 21:19 Odpowiedz Zgłoś naruszenie
Czy można stosować Xarelto mając somię po operacji esicyY? Dotąd stosowałam Clexane
2014.03.09 01:27 Odpowiedz Zgłoś naruszenie
Błąd w powyższym tekście: ma być 'stomia"
2014.03.09 01:38 Odpowiedz Zgłoś naruszenie

Zobacz także

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: