Działanie

Lornoksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym, głównie przez hamowanie syntezy prostaglandyn (hamowanie aktywności cyklooksygenazy) prowadzące do zmniejszenia wrażliwości obwodowych nocyceptorów i redukcji nasilenia reakcji zapalnej. Lornoksykam nie wpływa na parametry objawów życiowych (temperaturę ciała, częstotliwość oddechów, częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze, zapis EKG ani wynik spirometrii). Lornoksykam ulega szybkiemu i niemal pełnemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 30 min od podania. Wiąże się z białkami osocza w 99% w sposób niezależny od stężenia. Lornoksykam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Główną przemianą metaboliczną jest hydroksylacja do postaci nieaktywnej, 5-hydroksylornoksykamu. Przemiany biologiczne lornoksykamu odbywają się przy udziale układu enzymatycznego CYP2C9. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 3-4 h. Po podaniu doustnym około 50% jest wydalane z kałem, a 42% przez nerki.
PharmaIndex

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie ostrego bólu o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego.
PharmaIndex

Przeciwskazania

Nadwrażliwość na lornoksykam lub pozostałe składniki preparatu. Trombocytopenia. Objawy nadwrażliwości (astma oskrzelowa, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) na inne NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy. Ciężka niewydolność serca. Krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne powikłania krwotoczne. Perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego związane z leczeniem NLPZ w przeszłości. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie (co najmniej dwukrotne rozpoznanie owrzodzenia bądź krwawienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy >700 µmol/l). III trymestr ciąży.
PharmaIndex

Srodki ostrożności

Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy konieczny okres zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Przed zastosowaniem leku należy wnikliwie rozpatrzyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu od łagodnego (stężenie kreatyniny w surowicy 150-300 µmol/l) do umiarkowanego (stężenie kreatyniny w surowicy 300-700 µmol/l) (leczenie należy przerwać w przypadku pogorszenie czynności nerek); u pacjentów po rozległym zabiegu chirurgicznym, z rozpoznaną niewydolnością serca, leczonych diuretynami lub lekami o działaniu uszkadzającym nerki (należy monitorować czynność nerek); z zaburzeniami krzepnięcia krwi (należy kontrolować objawy kliniczne i wyniki badań laboratoryjnych, np. APTT); z zaburzeniami czynności wątroby (np. marskością wątroby (należy regularnie monitorować objawy kliniczne i wyniki badań laboratoryjnych); u pacjentów w podeszłym wieku > 65 lat (należy monitorować czynność nerek i wątroby; należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku w okresie pooperacyjnym). Leczenie larnoksykamem można rozpocząć dopiero po starannej analizie wskazań u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, stabilną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) mózgowych. Należy również wnikliwie rozważyć wskazania do długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenia tytoniu). Należy unikać jednoczesnego stosowania lornoksykamu i NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego u pacjentów stosujących duże dawki NLPZ, u osób w podeszłym wieku i u osób z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy (szczególnie gdy była ona powikłana krwawieniem lub perforacją), zaleca się rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć podanie leków gastroprotekcyjnych (np. mizoprostolu lub IPP) zarówno w tych grupach pacjentów, jak i u osób wymagających skojarzonego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi substancjami czynnymi zwiększającymi ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego. Zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania leków zwiększających ryzyko krwawień (np. doustnych kortykosteroidów, leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryna, selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny oraz leków przeciwpłytkowch) oraz u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna; z uwagi na ryzyko zaostrzenia chorób), z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie (ryzyko zatrzymywania płynów i występowanie obrzęków; należy monitorować pacjentów), z astmą oskrzelową obecną lub w wywiadzie i u pacjentów z tendencją do nadmiernego krwawienia (gdyż lornoksykam hamuje agregację płytek krwi i wydłuża krwawienie) oraz u osób w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości oraz w razie wystąpienia znacznych i nasilających się zmian wskaźników czynności wątroby (np. aminotransferaz, stężenia bilirubiny), zwiększenia stężenia kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego we krwi lub innych nieprawidłowych wyników badań laboratoryjnych lek należy natychmiast odstawić. Należy monitorować stan pacjentów podczas równoczesnego leczenia NLPZ i takrolimusem, ze względu na zwiększone ryzyko działania neurotoksycznego. Lek może powodować zmniejszenie płodności, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych na płodność należy rozważyć odstawienie lornoksykamu. Należy unikać stosowania lornoksykamu w przypadku wystąpienia ospy wietrznej. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania lornoksykamu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
PharmaIndex

Ciąża i laktacja

Nie należy podawać lornoksykamu w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może wywołać u płodu nadciśnienie płucne i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, uszkodzenia nerek, a u matki wydłużać czasu krwawienia i zahamować czynność skurczową macicy. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią (brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiet karmiących).
PharmaIndex

Działania niepożądane

Najczęściej opisywane działania niepożądane to owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienia, które niekiedy, szczególnie u osób w podeszłym wieku, mogą zakończyć się zgonem. Często: łagodne, przemijające bóle głowy, zawroty głowy; nudności, ból brzucha, niestrawność, biegunka, wymioty. Niezbyt często: jadłowstręt, zmiana masy ciała; bezsenność, depresja; zapalenie spojówek; szumy uszne; kołatania serca, częstoskurcz, obrzęk, niewydolność serca; nagłe zaczerwienienie skóry; zapalenie błony śluzowej nosa; zaparcia, wzdęcia, odbijania ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, owrzodzenie żołądka, ból nadbrzusza, owrzodzenie dwunastnicy, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, AlAT lub AspAT; wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka rumieniowata, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie; bóle stawów; złe samopoczucie, obrzęk twarzy. Rzadko: zapalenie gardła; niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, wydłużenie czasu krwawienia; nadwrażliwość, reakcje rzekomoalergiczne, anafilaksja; dezorientacja, zdenerwowanie, pobudzenie; senność, parestezje, zaburzenia smaku, drżenie; migrena; zaburzenia widzenia; nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, krwotok, krwiak; duszność, kaszel, skurcz oskrzeli; smoliste stolce, krwawe wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, trudności w przełykaniu, aftowe zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, perforacja owrzodzenia trawiennego, krwotok z przewodu pokarmowego; zapalenie skóry i wyprysk, plamica; bóle kości, kurcze i bóle mięśni; oddawanie moczu w nocy, zwiększone stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi; osłabienie. Bardzo rzadko: wybroczyny krwawe, donoszono, że po zastosowaniu NLPZ mogą wystąpić potencjalnie ciężkie choroby hematologiczne takie, jak: neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna; jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z toczniem układowym rumieniowatym i mieszaną chorobą tkanki łącznej; hepatotoksyczność objawiająca się np. zaburzeniami czynności wątroby, zapaleniem wątroby, żółtaczką i cholestazą; reakcje pęcherzowe i przebiegające z obrzękiem, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka; lornoksykam może przyspieszyć wystąpienie ostrej niewydolności nerek u pacjentów, u których utrzymanie przepływu krwi przez nerki zależne jest od prostaglandyn. Opisywano przypadki działania nefrotoksycznego, w tym zapalenie nerek i zespół nerczycowy charakterystyczne dla leków z grupy NLPZ. Niektóre NLPZ (szczególnie podawane długotrwale i w dużych dawkach) mogą zwiększać ryzyko zatorów tętnic (np. zatorów serca lub udaru naczyniowego mózgu). Wyjątkowo, może wystąpić poważne, powikłane zakażenie skóry oraz tkanek miękkich w trakcie chorowania na ospę wietrzną. Może też wystąpić zaostrzenie przebiegu zapalenie jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna.
PharmaIndex

Interakcje

Cymetydyna: zwiększenie stężenia lornoksykamu w osoczu (nie wykazano interakcji lornoksykamu i ranitydyny ani lornoksykamu i leków zobojętniających sok żołądkowy). Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny. Fenprokumon: zmniejszenie skuteczności leczenia fenprokumonem. Heparyna: jednoczesne podawanie NLPZ i heparyny podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lub nadtwardówkowego zwiększa ryzyko wystąpienia krwiaka śródrdzeniowego bądź nadtwardówkowego. Inhibitory konwertazy angiotensyny: zmniejszenie działania hipotensyjnego inhibitora ACE. Diuretyki: zmniejszenie działania diuretycznego i hipotensyjnego diuretyków pętlowych i tiazydowych. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne: zmniejszenie działania hipotensyjnego. Leki blokujące receptor angiotensyny II: zmniejszenie działania hipotensyjnego. Digoksyna: zmniejszenie klirensu nerkowego digoksyny. Kortykosteroidy: zwiększenie ryzyka krwawień lub owrzodzeń przewodu pokarmowego. Antybiotyki chinolonowe: zwiększenie ryzyka napadów padaczkowych. Leki przeciwpłytkowe, inne NLPZ, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: zwiększenie ryzyka krwawień z przewodu pokarmowego. Metotreksat: zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy. Może wystąpić nasilenie objawów toksycznych. Podczas leczenia skojarzonego należy ściśle monitorować stan pacjenta. Lit: NLPZ zmniejszają klirens nerkowy litu. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia litu w surowicy do wartości toksycznych - konieczne jest monitorowanie stężenia litu, szczególnie po rozpoczęciu i zakończeniu leczenia oraz w okresie modyfikacji dawki. Cyklosporyna: zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy, działanie nefrotoksyczne cyklosporyny mogą nasilać zmiany zachodzące w nerkach za pośrednictwem prostaglandyn; podczas leczenia skojarzonego należy monitorować czynność nerek. Pochodne sulfonylomocznika: zwiększenie ryzyka hipoglikemii. Leki o ustalonym działaniu indukującym lub hamującym izoenzymy układu CYP2C9: lornoksykam, podobnie jak inne NLPZ metabolizowane przez układ cytochromu P-450 2C9 (izoenzym CYP2C9), wykazuje interakcje z lekami indukującymi lub hamującymi aktywność izoenzymów układu CYP2C9. Takrolimus: zmniejszenie wytwarzania prostacyklin w nerkach zwiększa ryzyko działania neurotoksycznego; podczas leczenia skojarzonego należy monitorować czynność nerek. Pemetreksed: NLPZ mogą zmniejszać klirens nerkowy pemetreksedu, powodując nasilenie jego działania toksycznego na nerki i układ pokarmowy oraz mielosupresję. Pokarm może zmniejszać wchłanianie lornoksykamu o około 20% i wydłużać Tmax.
PharmaIndex

Dawkowanie

Doustnie. Ostre dolegliwości bólowe: 8-16 mg, w pierwszym dniu leczenia początkowo 16 mg, następnie po 12 h można podać 8 mg; po zakończeniu pierwszego dnia leczenia maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 16 mg. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek zaleca się zmniejszenie częstotliwości podawania preparatu do podania raz na dobę. Tabletki należy popijać wodą. Gdy wymagany jest szybki początek działania (ustąpienie bólu), leku nie należy przyjmować z pokarmem, gdyż opóźnia on wchłanianie leku.
PharmaIndex

Uwagi

Należy kontrolować wartości INR podczas stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi. W czasie długotrwałego leczenia zaleca się regularne laboratoryjne badania krwi (hemoglobina), czynności nerek (kreatynina) i badania aktywności enzymów wątrobowych. Pacjenci, którzy w trakcie leczenia lornoksykamem odczuwają zawroty głowy i (lub) senność, nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
PharmaIndex

Klasa terapeutyczna

analgeticum , antiphlogisticum
PharmaIndex

Masz pytania? Podyskutuj na forum

Komentarze [0]

Zaloguj się, by dodać komentarz lub komentuj anonimowo:
Twój nick:

Zobacz także

Porównaj ceny leków,
znajdź tańsze zamienniki.

Wirtualny diagnosta

Sprawdź, co Ci dolega
z naszym wirtualnym diagnostą

Newsletter

Chcesz być na bieżąco?

Polecane

Anatomia człowieka

Odkryj tajemnice
ludzkiego ciała

Mapa placówek

Sprawdź najbliższe apteki,
przychodnie, szpitale ...

© Pharma Partner 2012. Wszelkie prawa zastrzeżone

X

Logowanie:

login:

hasło: