Doustne leki przeciwcukrzycowe


 

Ocena użytkowników

(liczba ocen 3)

Doustne leki na cukrzycę to szeroka grupa substancji hipoglikemizujących czyli mających za zadanie obniżenie stężenia glukozy. Ich mechanizm działania może być różny – jedne wpływają na zwiększenie wydzielania insuliny inne ograniczają wchłanianie glukozy. Jednak mimo różnorodności żaden nie jest w stanie zastąpić insuliny i nie może być stosowany zamiast niej. Ich używanie wskazane jest w leczeniu cukrzycy typu 2 stanowiąc ważny element terapii.

Doustne leki przeciwcukrzycowe

1.Pochodne biguanidu
2.Pochodne sulfonylomocznika
3.Inhibitory reduktazy aldolazy
4.Pochodne kwasu benzoesowego
5.Związki hamujące wchłanianie glukozy
Pochodne biguanidu
Jedną z najczęściej stosowanych grup leków są pochodne biguanidu. Działają przez hamowanie glikoneogenezy wątrobowej, hamowanie absorpcji glukozy w jelicie i zwiększanie jej wychwytu przez tkanki obwodowe. Jak widać leki te obniżają produkcję glukozy, zmniejszają jej wchłanianie, a dodatkowo zwiększają zużycie przez tkanki. Leki wypływają tylko na poziom glukozy, stężenie insuliny pozostaje bez zmian, tym samym wyeliminowane jest zagrożenie hipoglikemią.


Przedstawicielem grupy jest metformina, inne leki jak buformina, fenformina ze względu na poważne działania niepożądane (kwasica mleczanowa) zostały wycofane z rynku. Metformina jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie osób otyłych. U osób z nadwagą i zaburzeniami gospodarki lipidowej obniżają poziom cholesterolu i trójglicerydów we krwi.

Ta grupa leków powoduje niewielką liczbę objawów ubocznych. U części osób przyjmujących metforminę mogą pojawić się reakcje alergiczne oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (brak apetytu, biegunka, wymioty, bóle brzucha). Przy długotrwałym stosowaniu może dojść do niedoboru kwasu foliowego i witaminy B12. Istnieje również niewielkie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwykle spowodowaną współistnieniem innych chorób (np. niedokrwistość, niewydolność oddechowa i krążenia, niewydolność nerek lub wątroby czy nadużywanie alkoholu).
Pochodne sulfonylomocznika
To zdecydowanie najczęściej stosowana grupa leków w Polsce w leczeniu cukrzycy. Powszechność zapewnia szeroki wachlarz preparatów umożliwiający dobór odpowiedniego przy uwzględnieniu czasu działania, drogi eliminacji, działania pozatrzustkowe czy ceny.

Zobacz wideo: Cukrzyca jest chorobą naczyń


Mechanizm działania opiera się na zwiększeniu produkcji i wydzielania insuliny przez komórki β-trzustki oraz zwiększeniu insulinowrażliwości. Poza tym środki te nasilają transport węglowodanów do tkanki tłuszczowej i mięśni.

Pochodne sulfonylomocznika stosuje się w cukrzycy typu 2 u osób z prawidłową masą ciała lub niewielką nadwagą lub kiedy leczenie inną grupą leków nie jest zadowalające. Leki te stosuje się w monoterapii lub w terapii skojarzonej z każdą grupą leków przeciwcukrzycowych.

Działania niepożądane:
• hipoglikemia
• przyrost masy ciała
• skórne odczyny alergiczne (wysypki, świąd, fotodermatoza, rumień guzowaty)
• wtórna niewrażliwość (z czasem spada efekt hipoglikemiczny leków)
• zaburzenia hematologiczne, wątroby
• interakcja z alkoholem, co może powodować głęboka hipoglikemię

Inhibitory reduktazy aldolazy
Preparaty zaliczane do tej grupy hamującej przemianę glukozy do sorbitolu, który w warunkach hiperglikemii może powodować nadmierny wzrost ciśnienia osmotycznego i uszkadzać przewodnictwo nerwowe. Uważa się, że być może inhibitory reduktazy aldolazy mogą łagodzić lub zapobiegać długoterminowym powikłaniom cukrzycy jednak brakuje potwierdzeń w postaci badań klinicznych.

Inhibitory reduktazy aldolazy stosowane są w leczeniu retinopatii, neuropatii i nefropatii cukrzycowej.

Preparaty:
Obecnie leki te nie są dopuszczone na rynku w Polsce. W Japonii jedyny dostępy lek z tej grupy to epalrestat.

Inne:
• altrestatin
• sorbinil
• tolrestat
• ponalrestat
• zopolrestat
• zenarestat
• lindolrestat

Inhibitory α-glukozydazy (IαG)
Podstawą działania jest hamowanie enzymu alfa-glukozydazy znajdującego się w ścianie jelita. W ten sposób zmniejszają trawienie polisacharydów, ograniczają wchłanianie glukozy oraz obniżają glikemię poposiłkową.

Leki należące do tej grupy stosowane są w leczeniu cukrzycy typu 2 jako leczenie uzupełniające z odpowiednią dietą. Rzadko są skuteczne w monoterapii.

Do działań niepożądanych tych leków należą bóle brzucha, wzdęcia, biegunki czy wzmożone oddawanie gazów.

Preparaty :
Jedynym lekiem dostępnym na polskim rynku jest akarboza (Glucobay).

Inne:
• wogliboza
• miglitol

Pochodne kwasu benzoesowego
Przedstawicielem jest repaglinid oraz nateglinid stosowane w lecznictwie od kilku lat. Wykorzystywane są przede wszystkim do obniżenia glikemii poposiłkowej. Dodatkowo zwiększają poposiłkowe wydzielenie insuliny.

Wskazaniem do ich stosowania jest cukrzyca typu 2, zarówno w monoterapii jak i terapii skojarzonej z metforminą.

Działania niepożądane obejmują:

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (bóle brzucha, biegunki, zaparcia),
• hipoglikemię,
• przyrost masy ciała.
Guma guar
(fibraguar, glucotard, guarina)
Środek ten otrzymywany jest z nasion rośliny Cyamopsis psoraloides (Leguminose). Składa się wielkocząsteczkowych polisacharydów zawierających galaktynę i mannan. Prowadzi do ograniczenia wchłaniania cukru z przewodu pokarmowego po posiłku i zapobiega hiperglikemii.

Glukagon
Jest to peptyd składający się z 29 aminokwasów ułożonych liniowo. Wytwarzany jest w komórkach α wysp trzustkowych z proglukagonu. Jego wydzielenie stymulowane jest głównie przez hipoglikemię. Dodatkowymi czynnikami pobudzającymi wyrzut glukagonu są: aminokwasy, gastryna, kortyzol, wysiłek fizyczny czy stres psychiczny. Za hamowanie wydzielania zaś odpowiada hiperglikemia, sekretyna, pobudzenie zakończeń α-adrenergicznych, zwiększone stężenie wolnych kwasów tłuszczowych i somatostatyna.

Glukagon jako istotny hormon w regulacji gospodarki węglowodanowej bierze udział w szeregu mechanizmach. Przede wszystkim wykazuje działanie hiperglikemiczne szczególnie w przypadku cukrzycy typu 2 (słabe działanie w cukrzycy typu 1). U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy glukagon uwalnia aminy katecholowe, a także podnosi ciśnienie krwi. Podany zaś chorym z guzem trzustki początkowo wpływa na wzrost stężenia glukozy we krwi, a następnie powoduje hipoglikemię z powodu wydzielenia dużej dawki insuliny. Zastosowanie znalazł też np. w diagnostyce radiologicznej jako środek zmniejszający napięcie mięśni gładkich żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego.

Temat miesiąca: Gardłowa Sprawa, przeziębienie i grypa