Znajdź lek

Abacavir/Lamivudine Teva

Spis treści

Działanie

Abakawir i lamiwudyna są nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI) i silnymi selektywnymi inhibitorami replikacji wirusa HIV-1 i HIV-2. Zarówno abakawir i lamiwudyna są kolejno metabolizowane przez wewnątrzkomórkowe kinazy do odpowiednich 5'-trójfosforanów (TP). Trójfosforan lamiwudyny, trójfosforan karbowiru (aktywna trójfosforanowa postać abakawiru) stanowią substraty i są zarazem kompetycyjnymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy wirusa HIV. Głównym mechanizmem ich aktywności przeciwwirusowej jest włączanie się w postaci monofosforanów do łańcucha DNA wirusa, prowadzące do zakończenia replikacji. Trójfosforany abakawiru i lamiwudyny wykazują znacząco mniejsze powinowactwo do polimeraz DNA komórek gospodarza. Nie zaobserwowano antagonistycznych oddziaływań między lamiwudyną a innymi lekami przeciwretrowirusowymi: dydanozyną, newirapiną i zydowudyną. Przeciwwirusowe działanie abakawiru w hodowlach komórkowych nie było antagonizowane, gdy lek był stosowany w skojarzeniu z nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI): dydanozyną, emtrycytabiną, stawudyną, tenofowirem lub zydowudyną, nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI) - newirapiną lub inhibitorem proteazy (PI) - amprenawirem. Tabletka złożona z abakawiru i lamiwudyny wykazuje biorównoważność z lamiwudyną i abakawirem podawanymi oddzielnie. Abakawir i lamiwudyna wchłaniają się szybko i dobrze z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym (biodostępność - 83% dla abakawiru; 80-85% dla lamiwudyny). Średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku dla abakawiru i lamiwudyny wynosi odpowiednio około 1,5 h i 1 h. Abakawir wiąże się słabo lub umiarkowanie z białkami osocza (ok. 49%); lamiwudyna w małym stopniu wiąże się z białkami osocza (<36%). Abakawir jest metabolizowany w wątrobie, z udziałem dehydrogenazy alkoholowej i mechanizmu glukuronidacji, do kwasu 5'-karboksylowego i 5'-glukuronidu. Wydalany jest głównie z moczem - 83% (w postaci metabolitów; w ok. 2% w postaci niezmienionej); częściowo z kałem. Metabolizm ma niewielki udział w procesach eliminacji lamiwudyny. Lamiwudyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem. Średni okres półtrwania abakawiru we krwi wynosi około 1,5 h; lamiwudyny - 5-7 h.

Wskazania

Skojarzona terapia przeciwretrowirusowa w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u dorosłych, młodzieży i dzieci o mc. ≥25 kg. Przed rozpoczęciem leczenia abakawirem powinno się przeprowadzić badanie obecności alleli HLAB* 5701 u każdego pacjenta, niezależnie od pochodzenia rasowego; abakawiru nie należy stosować u pacjentów, o których wiadomo, że są nosicielami alleli HLA-B*5701.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na abakawir, lamiwudynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.