Znajdź lek

Alventa

Spis treści

Działanie

Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny związany jest z wzmocnieniem aktywności neuroprzekaźników w o.u.n. Badania niekliniczne wykazały, że wenlafaksyna i jej główny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna również słabo hamuje wychwyt dopaminy. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym (pojedyncza dawka), jak i po podaniu przewlekłym. Wenlafaksyna nie ma powinowactwa do receptorów muskarynowych cholinergicznych, H1-histaminergicznych czy α1-adrenergicznych w mózgu szczurów in vitro. Wenlafaksyna nie ma aktywności hamującej MAO. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych ani benzodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Podlega efektowi pierwszego przejścia (głównie do aktywnego metabolitu ODV) - w wyniku czego całkowita biodostępność leku zmniejsza się 40-45% w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku. Maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV we krwi występują odpowiednio w ciągu 5,5 h i 9 h po podaniu w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu. Średni T0,5 wenlafaksyny wynosi 5±2 h, ODV - 11±2 h. Stężenia wenlafaksyny i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania leku. Wenlafaksyna i ODV w minimalnym stopniu wiążą się białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%). Wenlafaksyna jest metabolizowana do głównego aktywnego metabolitu ODV przy udziale CYP2D6 oraz do pobocznego mniej aktywnego metabolitu N-demetylowenlafaksyny przy udziale CYP3A4. Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Lek i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Około 87% dawki jest wydalana z moczem w ciągu 48 h zarówno w postaci niezmienionej (5%), w postaci niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%), jak i innych ubocznych nieaktywnych metabolitów (27%).

Wskazania

Leczenie epizodów dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii społecznej. Leczenie lęku napadowego z lub bez towarzyszącej agorafobii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie leku z nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, z objawami takimi jak pobudzenie, drżenie czy hipertermia. Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną wcześniej niż 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Podawanie leku należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.