Znajdź lek

Aneptinex

Działanie

Lek przeciwdepresyjny. Powoduje wzrost potencjału aktywności elektrycznej komórek piramidowych hipokampa i przywrócenie jego aktywności po jego uprzednim hamowaniu przez chorobę. Tianeptyna, w przeciwieństwie do innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w korze i komórkach nerwowych hipokampa. Dodatkowo zwiększa metabolizm dopaminy w mózgu i hamuje uwalnianie acetylocholiny. Tianeptyna zajmuje pośrednią pozycję pomiędzy pobudzającymi, a uspokajającymi lekami przeciwdepresyjnymi. Działa na zaburzenia somatyczne, szczególnie żołądkowo-jelitowe, związane z fobiami i zaburzeniami nastroju. Wchłania się szybko i prawie w całości w przewodzie pokarmowym (biodostępność wynosi 99%) i nie podlega efektowi pierwszego przejścia. Cmax osiąga w czasie 1-2 h po podaniu. W ok. 95-96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana poprzez β-oksydację i (w mniejszym stopniu) poprzez N-demetylację w wątrobie, a także w innych lokalizacjach (np. w osoczu, nerkach). Pochodna kwasu pentanowego (MC5) jest głównym aktywnym metabolitem, pochodna kwasu propionowego (MC3) jest metabolitem nieaktywnym. Biotransformacja tianeptyny zachodzi bez udziału cytochromu P-450. Jest wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitów; w ok. 15% z żółcią. T0,5 tianeptyny w fazie eliminacji wynosi 2,5-3 h, natomiast dla aktywnego metabolitu MC5 - 7-8 h. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku T0,5 leku jest dłuższy.

Wskazania

Leczenie depresji u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sól sodową tianeptyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne stosowanie nieselektywnych inhibitorów MAO.

Środki ostrożności

Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży <18 lat - brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, gł. wpływu leku na wzrost, dojrzewanie, rozwój poznawczy i behawioralny, ponadto u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi częściej obserwowano zachowania samobójcze (próby samobójstwa i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania opozycyjne i buntownicze); jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną zostanie jednak podjęta decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Wszystkich pacjentów leczonych tianeptyną należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie w początkowej fazie leczenia oraz po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku <25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Tianeptynę należy odstawić na 24-48 h przed znieczuleniem ogólnym. W przypadku zabiegów nagłych, zabieg operacyjny może być wykonany bez względu na czas przyjęcia ostatniej dawki leku, jednak pacjenta należy uważnie obserwować w okresie pooperacyjnym. Pacjentów z uzależnieniem od leków lub alkoholu w wywiadzie należy dokładnie obserwować, w celu uniknięcia zwiększania dawki.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: jadłowstręt psychiczny, koszmary nocne, bezsenność, ospałość, zawroty głowy, ból głowy, zapaść, drżenia, zaburzenia widzenia, tachykardia, kołatania serca, częstoskurcz, ból w okolicy przedsercowej (ból w klatce piersiowej), uderzenia gorąca, duszność, suchość w ustach, zaparcia, ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka, wzdęcia, zgaga, ból pleców, ból mięśni, astenia, uczucie dławienia w gardle. Niezbyt często: wysypka (plamisto grudkowa lub rumieniowa), świąd, pokrzywka. Rzadko: nadużywanie i uzależnienie od leków (szczególnie u pacjentów <50 roku życia i z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie). Istnieją dane o pojedynczych przypadkach dotyczących wyobrażeń prób samobójczych i zachowań samobójczych w trakcie lub we wczesnym etapie po zakończeniu leczenia tianeptyną.

Interakcje

Nie stosować tianeptyny z inhibitorami MAO, z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia omdleń naczynioruchowych, napadów wzmożonego ciśnienia, hipertermii, drgawek oraz zgonu. W razie konieczności zastosowania inhibitorów MAO, tianeptynę należy odstawić na minimum 15 dni przed włączeniem inhibitorów MAO. Ze względu na działanie antagonistyczne, nie stosować tianeptyny z mianseryną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1 tabl. 3 razy na dobę (rano, w południe i wieczorem), przed posiłkami. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów uzależnionych od alkoholu z lub bez marskości wątroby. U pacjentów powyżej 70 rż. oraz w przypadku niewydolności nerek dawka powinna zostać zredukowana do 2 tabl. na dobę.

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo przez 7-14 dni. Z uwagi na ryzyko wystąpienia senności, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex

Temat miesiąca: Skuteczne sposoby na ból gardła