Znajdź lek

Aneptinex

Spis treści

Działanie

Lek przeciwdepresyjny. Powoduje wzrost potencjału aktywności elektrycznej komórek piramidowych hipokampa i przywrócenie jego aktywności po jego uprzednim hamowaniu przez chorobę. Tianeptyna, w przeciwieństwie do innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w korze i komórkach nerwowych hipokampa. Dodatkowo zwiększa metabolizm dopaminy w mózgu i hamuje uwalnianie acetylocholiny. Tianeptyna zajmuje pośrednią pozycję pomiędzy pobudzającymi, a uspokajającymi lekami przeciwdepresyjnymi. Działa na zaburzenia somatyczne, szczególnie żołądkowo-jelitowe, związane z fobiami i zaburzeniami nastroju. Wchłania się szybko i prawie w całości w przewodzie pokarmowym (biodostępność wynosi 99%) i nie podlega efektowi pierwszego przejścia. Cmax osiąga w czasie 1-2 h po podaniu. W ok. 95-96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana poprzez β-oksydację i (w mniejszym stopniu) poprzez N-demetylację w wątrobie, a także w innych lokalizacjach (np. w osoczu, nerkach). Pochodna kwasu pentanowego (MC5) jest głównym aktywnym metabolitem, pochodna kwasu propionowego (MC3) jest metabolitem nieaktywnym. Biotransformacja tianeptyny zachodzi bez udziału cytochromu P-450. Jest wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitów; w ok. 15% z żółcią. T0,5 tianeptyny w fazie eliminacji wynosi 2,5-3 h, natomiast dla aktywnego metabolitu MC5 - 7-8 h. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku T0,5 leku jest dłuższy.

Wskazania

Leczenie depresji u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sól sodową tianeptyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne stosowanie nieselektywnych inhibitorów MAO.