Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗

Aprilgen

Spis treści

Reklama

Aprilgen - skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg chinaprylu.

Reklama

Aprilgen - działanie

Chinapryl jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu - chinaprylatu - inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) działającego w osoczu i tkankach. ACE katalizuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, która jest silnym związkiem obkurczającym naczynia. Wpływ ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II i zmniejszenie uwalniania aldosteronu; prawdopodobnie zahamowaniu ulega również metabolizm bradykininy. Chinapryl nie wywiera wpływu na profil lipidów i nie wywiera negatywnego wpływu na metabolizm glukozy. Chinapryl zmniejsza opór obwodowy i w tętnicach nerkowych. Nie stwierdza się istotnych klinicznie zmian w przepływie nerkowym krwi ani filtracji kłębuszkowej. Chinaprylat powoduje obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej, siedzącej i stojącej. Podczas stosowania zalecanych dawek maksymalne działanie uzyskuje się po 2-4 h. U niektórych chorych osiągnięcie maksymalnego działania przeciwnadciśnieniowego może wydłużyć się do 2-4 tyg. Po podaniu doustnym biodostępność aktywnego metabolitu - chinaprylatu, wynosi 30-40% dawki chinaprylu. Maksymalne stężenie we krwi uzyskuje się po około 2 h od podania. Około 97% substancji aktywnej wiąże się z białkami osocza. Podczas stosowania dawek powtarzanych T0,5 chinaprylatu wynosi 3 h. Stan równowagi dynamicznej jest osiągany w ciągu 2-3 dni. Chinaprylat jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem.       

Reklama

Aprilgen - wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne - w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi. Zastoinowa niewydolność serca - w skojarzeniu z lekiem moczopędnym lub glikozydem nasercowym (leczenie zastoinowej niewydolności serca zawsze należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim).

Reklama

Aprilgen - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chinapryl lub pozostałe składniki preparatu lub na inne inhibitory ACE. II i III trymestr ciąży. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Pacjenci z dynamicznym utrudnieniem odpływu krwi z lewej komory serca. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2).

Reklama

Aprilgen - ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność w przypadku zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej (np. w wyniku stosowania leków moczopędnych, ograniczenia soli w diecie, dializ, biegunki lub wymiotów oraz u chorych z ciężkim nadciśnieniem reninozależnym), u chorych z zaburzeniem czynności nerek, zaawansowaną niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca lub chorobami naczyniowymi mózgu - u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego rozpoczynanie terapii oraz dostosowanie dawkowania powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim. Do pacjentów, których można zaliczyć do grupy zwiększonego ryzyka i u których leczenie należy rozpoczynać w szpitalu, należą: chorzy leczeni dużymi dawkami diuretyków pętlowych (np. >80 mg furosemidu) lub kilkoma lekami moczopędnymi, chorzy z hipowolemią, hiponatremią lub skurczowym ciśnieniem tętniczym <90 mmHg, chorzy leczeni dużymi dawkami leków rozszerzających naczynia, ze stężeniem kreatyniny we krwi >150 µmol/l lub osoby w wieku 70 lat lub starsze. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zawężeniem drogi odpływu z lewej komory serca, czyli stenozą aortalną, stenozą subaortalną lub kardiomiopatią przerostową (w przypadkach, w których zwężenie jest istotne hemodynamicznie nie należy stosować chinaprylu), u chorych z dwustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki. Jeśli współistnieje nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego krwi niewydolności nerek (leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim). Doświadczenie ze stosowaniem chinaprylu u chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) i u chorych dializowanych jest niewystarczające, nie ma doświadczenia ze stosowaniem chinaprylu u chorych po niedawno przebytym zabiegu przeszczepienia nerki - nie zaleca się stosowania leku w tych grupach chorych. U chorych otrzymujących inhibitory ACE leczonych hemodializami z zastosowaniem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności obserwowano reakcje rzekomoanafilaktyczne - należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju błony dializacyjnej lub innej grupy leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów wymagających leczenia odczulającego jadem owadów błonkoskrzydłych lub poddawanych zabiegowi LDL-aferezy z użyciem siarczanu dekstranu zaleca się czasowe przerwanie podawania inhibitorów ACE ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji rzekomoanafilaktycznych. Szczególnie ostrożnie w chorobach przebiegających z obturacją dróg oddechowych. Inhibitory ACE częściej wywołują obrzęk naczynioruchowy u pacjentów rasy czarnej niż u pozostałych chorych.  Chinapryl może być mniej skuteczny u pacjentów rasy czarnej niż u innych ras. Ostrożnie stosować u chorych na cukrzycę, u chorych poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia lekami wywołującymi hipotonię oraz u osób w podeszłym wieku. Szczególną ostrożność należy zachować stosując chinapryl u pacjentów z kolagenozą naczyń, leczonych immunosupresyjnie, leczonych allopurynolem lub prokainamidem oraz u chorych, u których wymienione czynniki współistnieją ze sobą, zwłaszcza jeśli wyjściowo stwierdza się zaburzoną czynność nerek (zaleca się okresową kontrolę leukocytozy, należy pouczyć pacjentów, aby zgłaszali wszelkie objawy infekcji). Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, ostrożnie stosować u chorych z niewydolnością nerek, cukrzycą, leczonych lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, przyjmujących suplementy potasu lub substytuty soli kuchennej zawierające potas, a także u chorych przyjmujących inne leki mogące powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (np. heparynę). Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie reagują na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez układ renina-angiotensyna - nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE u tych chorych. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie potwierdzono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci - preparat nie jest zalecany w tej grupie pacjentów. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Aprilgen - ciąża

Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży. Stosowanie inhibitorów ACE jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Przedłużona ekspozycja na inhibitory ACE w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na płód (zaburzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). Jeżeli narażenie na inhibitory ACE wystąpiło od II trymestru ciąży zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE należy ściśle obserwować pod kątem niedociśnienia.  Lek przenika do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne działanie na układ sercowo-naczyniowy i nerki oraz niewystarczające doświadczenie, nie należy stosować chinaprylu podczas karmienia wcześniaków i noworodków (do ukończenia 1 mż.). W przypadku niemowląt (>1 mż.) można rozważyć stosowanie chinaprylu podczas karmienia piersią, jeżeli leczenie jest konieczne dla matki, a dziecko jest obserwowane ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Reklama

Aprilgen - efekty uboczne

Często (>1/100): zapalenie gardła, nieżyt błony śluzowej nosa, hiperkalemia, bezsenność, zawroty i ból głowy, parestezje, niedociśnienie tętnicze, duszność, kaszel, mdłości, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, bóle mięśniowe, bóle pleców, zmęczenie, osłabienie, ból w klatce piersiowej, wzrost poziomu kreatyniny i mocznika we krwi. Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zapalenie oskrzeli, infekcje górnych dróg oddechowych, zakażenia układu moczowego, zapalenie zatok, depresja, splątanie, nerwowość, przemijające stany niedokrwienia, senność, niedowidzenie, zawroty głowy, szum w uszach, kołatania serca, dławica piersiowa, zawał serca, tachykardia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, suchość w gardle, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, nadmierna potliwość, białkomocz, niewydolność nerek, zaburzenia erekcji, ogólny obrzęk, gorączka, obrzęki obwodowe, spadek poziomu hemoglobiny, obniżenie hematokrytu, obniżenie hematokrytu i WCXC, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, wzrost stężenia bilirubiny we krwi. U chorych z wrodzonym niedoborem G-6-PDH opisywano w pojedynczych przypadkach niedokrwistość hemolityczną. Rzadko (>1/10 000, <1/1000): zaburzenia równowagi, omdlenia, nieostre widzenie, eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie języka, zaparcia, zaburzenia smaku, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, pokrzywka. Bardzo rzadko (<1/10 000): skurcz oskrzeli, w indywidualnych przypadkach niedrożność górnych dróg oddechowych w wyniku obrzęku naczynioruchowego (może spowodować zgon), niedrożność jelita cienkiego, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, łuszczycopodobne zapalenie skóry. Ponadto obserwowano z częstotliwością nieznaną: agranulocytozę, niedokrwistość hemolityczną, neutropenię, małopłytkowość, reakcję anafilaktoidalną, udar mózgu/ krwotok mózgowy, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie trzustki –u pacjentów leczonych inhibitorami ACE w niektórych przypadkach powodowało zgon, żółtaczkę cholestatyczną, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczną martwicę naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło. Choroby skóry mogą być połączone z gorączką, bólem mięśni, bólem stawów i zapaleniem stawów oraz stanem zapalnym naczyń krwionośnych, zapaleniem tkanek surowiczych i niektórymi zmianami w wynikach badań laboratoryjnych (wzrost eozynofilii, leukocytozy i / lub przeciwciał przeciwjądrowych, przyspieszenie OB.). Podczas stosowania innych inhibitorów ACE opisywano ginekomastię i zapalenie naczyń; nie można wykluczyć, że te działania niepożądane są specyficzne dla całej grupy leków.

Aprilgen - interakcje

Ze względu na zawartość w preparacie soli magnezu, wykazano że preparat zmniejsza wchłanianie podawanej jednocześnie tetracykliny o 28-37% - zaleca się unikania jednoczesnego stosowania preparatu z tetracykliną. U chorych leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi może czasami wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego po rozpoczęciu leczenia chinaprylem - efekt ten można skutecznie zmniejszyć poprzez odstawienie leku moczopędnego lub poprzez zwiększenie podaży soli przed podaniem pierwszej dawki chinaprylu. Jeśli odstawienie leku moczopędnego jest niemożliwe pacjenta należy obserwować przez 2 h po podaniu pierwszej dawki leku. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amylorid), suplementy potasu, sole potasu lub inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi stosowane jednocześnie z chinaprylem mogą powodować hiperkaliemię - jeżeli wskazane jest jednoczesne podawanie tych leków, należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie potasu we krwi, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Środki znieczulenia ogólnego stosowane jednocześnie z chinaprylem mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. U chorych leczonych jednocześnie litem i inhibitorem ACE opisywano zwiększenie stężenia litu we krwi i objawy toksycznego działania litu - należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania obu leków jednocześnie i często kontrolować stężenie litu we krwi. Leki z grupy NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g na dobę) mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Ponadto może wystąpić hiperkaliemia i pogorszenie czynności nerek. Allopurynol, cytostatyki i leki immunosupresyjne, kortykosteroidy stosowane ogólnie lub prokainamid stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE mogą zwiększać ryzyko leukopenii. Alkohol, barbiturany lub narkotyki stosowane jednocześnie z chinaprylem mogą nasilić hipotonię ortostatyczną. Leki ß-adrenolityczne, metyldopa i leki moczopędne mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie chinaprylu i można je stosować jedynie pod ścisłym nadzorem. W badaniu pojedynczych dawek, jednocześnie podawany propranolol nie miał wpływu na farmakokinetykę chinaprylu. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Leki zobojętniające mogą zmniejszać biodostępność preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne leki przeciwcukrzycowe) może nasilać ryzyko hipoglikemii - konieczne może być dostosowanie dawek leków przeciwcukrzycowych. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Aprilgen - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze samoistne. Monoterapia: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej dawkę można stopniowo zwiększać (podwajając dawkę w odstępach co 3-4 tyg.) do dawki podtrzymującej 20-40 mg na dobę podawanej w 1-2 dawkach. Zazwyczaj maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg na dobę, choć u niektórych chorych stosowano dawki do 80 mg na dobę. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych: jeśli to możliwe, na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia chinaprylem należy odstawić lek moczopędny; zalecana dawka początkowa chinaprylu wynosi 2,5 mg na dobę. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (zachowując odpowiednie odstępy między kolejnym zwiększaniem dawek) aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej. Zastoinowa niewydolność serca: dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w odstępach co 2-3 tyg.) aż do uzyskania skutecznej dawki terapeutycznej (do 40 mg na dobę), którą podaje się w 1-2 dawkach, jednocześnie z lekiem moczopędnym i (lub) glikozydem nasercowym. Zwykle w leczeniu długotrwałym skuteczne są dawki 10-20 mg podawane 1-2 razy na dobę jednocześnie z innymi lekami. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 40 mg na dobę. U chorych zaliczanych do grup zwiększonego ryzyka leczenie należy rozpoczynać w szpitalu. Szczególne gupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia pierwotnego wynosi 2,5 mg; następnie dawkę stopniowo zwiększa się aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min maksymalna zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg; przy klirensie 10-30 ml/min - 2,5 mg; przy klirensie <10 ml/min - brak doświadczeń.

Aprilgen - uwagi

Podczas leczenia należy kontrolować stężenie elektrolitów, mocznika i kreatyniny we krwi oraz obraz morfologii krwi, zwłaszcza na początku leczenia i u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub zmęczenia, lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia.


Podobne leki
Accupro
Captopril
Enarenal
Gopten

Reklama

Czym się różni odporność swoista od nieswoistej?
Sprawdź!