Znajdź lek

Actilyse

Spis treści

Działanie

Alteplaza jest ludzkim aktywatorem plazminogenu - glikoproteiną, która bezpośrednio aktywuje plazminogen do plazminy. Po podaniu dożylnym alteplaza pozostaje stosunkowo nieaktywna w układzie krążenia. Ulega ona aktywacji po połączeniu się z włóknikiem, zapoczątkowując przemianę plazminogenu w plazminę, powodującą rozpuszczenie skrzepliny. Dowiedziono, że altepaza zmniejsza śmiertelność 30-dniową u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego. Nie ma dowodów na to, że podawanie preparatu zmniejsza śmiertelność i późniejszą zachorowalność związaną z masywną zatorowością płucną. Alteplaza jest szybko wychwytywana z krążącej krwi i metabolizowana głównie w wątrobie. Odpowiedni okres półtrwania osoczowego T0,5α wynosi 4-5 min., co oznacza że po 20 min. w osoczu znajduje się mniej niż 10% wartości początkowej. Dla ilości pozostającej głębiej zmierzony T0,5β wynosił ok. 40 min.

Wskazania

Leczenie trombolityczne świeżego zawału mięśnia sercowego: 90-minutowy (przyspieszony) schemat dawkowania u pacjentów, u których leczenie może być rozpoczęte w okresie do 6 h od chwili wystąpienia objawów; 3-godzinny schemat dawkowania u pacjentów, u których leczenie może być rozpoczęte w okresie 6-12 h od chwili wystąpienia objawów, pod warunkiem, że wyżej wymienione wskazanie do zastosowania jest pewne. Dowiedziono, że zastosowanie leku zmniejsza śmiertelność 30-dniową u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego. Leczenie trombolityczne masywnej zatorowości płucnej z niestabilnością hemodynamiczną (rozpoznanie masywnej zatorowości płucnej, jeśli to tylko możliwe, powinno być potwierdzone obiektywnymi metodami, takimi jak angiografia płucna lub metodami nieinwazyjnymi, takimi jak scyntygrafia płucna). Nie ma dowodów na to, że podawanie leku zmniejsza śmiertelność i późniejszą zachorowalność związaną z masywną zatorowością płucną. Leczenie trombolityczne w ostrym udarze niedokrwiennym - leczenie musi być rozpoczęte możliwie najwcześniej w okresie do 4,5 h od wystąpienia objawów udaru, po uprzednim wykluczeniu krwawienia śródczaszkowego przy pomocy odpowiednich technik obrazowania (np. tomografia komputerowa lub inne techniki obrazowania pozwalające wykryć krwawienie). Wyniki leczenia zależą od czasu podania preparatu, wcześniejsze podanie zwiększa prawdopodobieństwo pozytywnej reakcji na leczenie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub jakąkolwiek substancję pomocniczą w tym gentamycynę (śladową pozostałość z procesu wytwarzania). Istotne zaburzenia krzepliwości występujące obecnie lub w ciągu ostatnich 6 mies. Stwierdzona skaza krwotoczna. Leczenie doustnymi lekami przeciwzakrzepowym np. acenokumarolem, warfaryną. Istniejące bądź świeżo przebyte ciężkie lub niebezpieczne krwawienia. Krwawienie śródczaszkowe w wywiadzie bądź podejrzenie wystąpienia krwawienia śródczaszkowego. Podejrzenie krwawienia podpajęczynówkowego lub stan po krwawieniu podpajęczynówkowym z powodu tętniaka. Uszkodzenie o.u.n. w wywiadzie (np. nowotwór, tętniak, operacja wewnątrz czaszki lub w obrębie kręgosłupa). Świeżo przebyty (w ostatnich 10 dniach) zewnętrzny urazowy masaż serca, poród, świeże wkłucia do trudno dostępnych i trudnych do uciśnięcia naczyń (żył podobojczykowych lub szyjnych). Ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia. Ostre zapalenie trzustki. Udokumentowana choroba wrzodowa żołądka lub jelit w ostatnich 3 miesiącach poprzedzających leczenie, żylaki przełyku, tętniak rozwarstwiający aorty, nieprawidłowości rozwoju tętnic i (lub) żył. Nowotwory ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Ciężkie choroby wątroby, w tym niewydolność wątroby, marskość wątroby, nadciśnienie wrotne (żylaki przełyku), czynne zapalenie wątroby. Ciężkie urazy lub duże zabiegi chirurgiczne przebyte w ostatnich 3 miesiącach. Dodatkowe przeciwwskazania w świeżym zawale mięśnia sercowego i w masywnej zatorowości płucnej: udar krwotoczny lub udar o nieznanej etiologii w wywiadzie, udar niedokrwienny lub przejściowy atak niedokrwienny (TIA) w ciągu ostatnich 6 mies., z wyjątkiem ostrego udaru niedokrwiennego w ciągu ostatnich 4,5 h. Dodatkowe przeciwwskazania w ostrym udarze niedokrwiennym: wystąpienie objawów udaru niedokrwiennego wcześniej niż 4,5 h przed rozpoczęciem podawania alteplazy lub kiedy czas wystąpienia objawów nie jest znany; niewielkie nasilenie objawów neurologicznych lub szybkie zmniejszenie się nasilenia objawów neurologicznych tuż przed rozpoczęciem wlewu; ciężki udar oceniony klinicznie (np. >25 punktów w skali NIHSS) i (lub) za pomocą odpowiednich technik obrazowania; drgawki w początkowej fazie udaru; krwawienie śródczaszkowe stwierdzone za pomocą tomografii komputerowej; objawy sugerujące krwawienie podpajęczynówkowe, nawet jeśli obraz z tomografu komputerowego jest prawidłowy; podawanie heparyny w okresie 48 h poprzedzających początek udaru z przedłużonym czasem częściowo aktywowanej tromboplastyny (APTT); udar w wywiadzie ze współistniejącą cukrzycą; udar przebyty w okresie ostatnich 3 miesięcy; ilość płytek krwi poniżej 100 000/mm3; ciśnienie skurczowe powyżej 185 mmHg lub rozkurczowe wyższe niż 110 mmHg lub leczenie agresywne (wlewy dożylne) niezbędne do obniżenia ciśnienia krwi do tych wartości; stężenie glukozy we krwi mniejsze od 50 mg/dl lub większe niż 400 mg/dl. Nie należy podawać preparatu w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego u osób poniżej 18 lat.