Znajdź lek

Źródło

Adcirca

Spis treści

Działanie

Selektywny, silny, odwracalny inhibitor specyficznej fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) typu 5 (PDE5). Tętnicze nadciśnienie płucne wiąże się z zaburzeniem uwalniania tlenku azotu ze śródbłonka naczyń krwionośnych i w konsekwencji zmniejszenie stężenia cGMP w mięśniach gładkich naczyń płucnych. PDE5 jest dominującym typem fosfodiesterazy obecnym w naczyniach krwionośnych płuc. Zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil powoduje zwiększenie stężenia cGMP, w wyniku czego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych rozluźniają się i następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych płuc. Działanie tadalafilu na PDE5 jest silniejsze niż na inne fosfodiesterazy. Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane średnio po 4 h od podania leku. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania tadalafilu. 94% tadalafilu w osoczu jest związane z białkami. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, głównym metabolitem w krwioobiegu jest glukuronian metylokatecholu (klinicznie nie aktywny). Średni T0,5 wynosi 16 h. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim z kałem (ok. 61 % dawki), a w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36% dawki).

Wskazania

Leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) klasy II i III według klasyfikacji WHO, w celu poprawy zdolności wysiłkowej u dorosłych. Wykazano skuteczność preparatu w leczeniu idiopatycznego tętniczego nadciśnienia płucnego (IPAH) oraz tętniczego nadciśnienia płucnego związanego z kolagenowym schorzeniem naczyń.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostry zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni. Ciężkie niedociśnienie tętnicze (<90/50 mm Hg). Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów stosujących organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Pacjenci, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5.