Znajdź lek

Alexan

Spis treści

Działanie

Lek przeciwnowotworowy - antymetabolit - analog pirymidyn. Cytarabina jest cytostatykiem fazowo specyficznym (faza S). Zostaje przekształcona wewnątrzkomórkowo w aktywny metabolit, cytarabino-5' trójfosforan (ara-CTP). Wydaje się, że działanie ara-CTP polega głównie na zahamowaniu aktywności polimerazy DNA. Cytotoksyczny wpływ cytarabiny może mieć związek z jej wbudowywaniem się w strukturę DNA i RNA. Cytarabina wykazuje działanie cytotoksyczne wobec szeregu proliferujących komórek ssaków. Cytarabina jest szybko metabolizowana, a po podaniu doustnym nie jest skuteczna. W przypadku podania dożylnego we wlewie ciągłym uzyskuje się stałe stężenia leku we krwi. Po podskórnym lub domięśniowym podaniu cytarabiny, maksymalne stężenia we krwi uzyskiwane są po około 20-60 min i są one znacznie mniejsze niż analogiczne stężenia uzyskane po podaniu dożylnym. W profilaktyce i leczeniu białaczki o.u.n. cytarabinę należy podawać dokanałowo, ponieważ podana dożylnie w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Dokanałowe podanie cytarabiny skutkuje bardzo małymi stężeniami leku we krwi. Cytarabina jest szybko przekształcana przez kinazę deoksycytydyny i inne nukleotydazy w swoją postać aktywną (cytarabino-5'trifosforan). Przekształcenie cytarabiny w związek nieaktywny, uracylarabinozyd przez deaminazy cytydyny ma miejsce głównie w wątrobie, a w mniejszym stopniu także w innych tkankach i we krwi. Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki. Po szybkim wlewie dożylnym wydalanie leku z krwi przebiega dwufazowo. Po pierwszej fazie dystrybucji (T0,5 około 10 min) następuje faza eliminacji z T0,5 od 1 do 3 h. Po 24 h około 80% podanej cytarabiny jest wykrywane w moczu, z czego 90% zostaje wydalone w postaci nieaktywnych metabolitów, a 10% - w postaci niezmienionej. Ze względu na małą aktywność deaminazy cytarabiny w płynie mózgowo-rdzeniowym, T0,5 w o.u.n. wynosi 3 do 3,5 h.

Wskazania

W monoterapii oraz w skojarzeniu z innymi chemioterapeutykami, w leczeniu początkowym oraz podtrzymującym: ostrych białaczek szpikowych, ostrych białaczek limfoblastycznych, nacieków białaczkowych w ośrodkowym układzie nerwowym, złośliwych chłoniaków nieziarniczych (Non-Hodgkin's lymphoma). Leczenie dużymi dawkami: opornych na leczenie chłoniaków nieziarniczych (Non -Hodgkin's lymphoma), opornych na leczenie ostrych białaczek szpikowych, opornych na leczenie ostrych białaczek limfoblastycznych, przełomu blastycznego w przewlekłej białaczce szpikowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytarabinę lub na którykolwiek składnik preparatu. Preparatem nie należy leczyć pacjentów, którzy już otrzymali lek wywołujący supresję szpiku kostnego, chyba, że lekarz klinicysta zdecyduje, że terapia ma istotne znaczenie dla pacjenta.