Znajdź lek

alli

Spis treści

Działanie

Orlistat jest silnym, specyficznym i długo działającym inhibitorem lipaz wytwarzanych w przewodzie pokarmowym. Działa w świetle żołądka i jelita cienkiego po utworzeniu wiązania z aktywnym miejscem serynowym lipazy żołądkowej i trzustkowej. Pozbawiony aktywności enzym nie hydrolizuje tłuszczu, przyjętego w pożywieniu w postaci triglicerydów, do wchłaniających się wolnych kwasów tłuszczowych oraz monoglicerydów. Orlistat w dawce 60 mg przyjmowany 3 razy na dobę blokuje wchłanianie ok. 25% tłuszczu zawartego w pożywieniu. Wpływ orlistatu na zwiększenie zawartości tłuszczu w stolcu występuje już po 24-48 h od zastosowania leku. Po odstawieniu leku zawartość tłuszczu w stolcu wraca do wartości sprzed okresu leczenia po 48-72 h. Stopień wchłaniania orlistatu jest minimalny. Bardzo rzadko jest on wykrywany w osoczu, a osiągane stężenia są bardzo małe, bez dowodów kumulacji. In vitro orlistat wiąże się z białkami osocza w ponad 99% (głównie z lipoproteinami i albuminami); w minimalnym stopniu przenika do erytrocytów. Prawdopodobnie jest głównie metabolizowany w obrębie ścian przewodu pokarmowego. Stwierdzono 2 główne metabolity o minimalnej aktywności hamującej lipazę: M1 (zhydrolizowany 4-członowy pierścień laktonowy) i M3 (M1 z przyłączoną cząsteczką N-formyloleucyny), stanowiące ok. 42% całkowitego stężenia w osoczu. U osób z prawidłową masą ciała i u otyłych główną drogą eliminacji jest wydalanie z kałem niewchłoniętego leku. Ok. 97% podanej dawki leku było wydalane z kałem, 83% jako niezmieniony orlistat. Czas całkowitego wydalania orlistatu (z kałem i z moczem) wynosi 3-5 dni. Orlistat i jego metabolity M1 i M3 są wydalane z żółcią.

Wskazania

Środek zmniejszający masę ciała u osób dorosłych z nadwagą (BMI ≥28 kg/m2), powinien on być przyjmowany jednocześnie z umiarkowanie niskokaloryczną dietą o obniżonej zawartości tłuszczu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na orlistat lub pozostałe składniki preparatu. Równoczesne stosowanie cyklosporyny. Przewlekły zespół złego wchłaniania. Cholestaza. Ciąża i okres karmienia piersią. Równoczesne stosowanie warfaryny lub innych doustnych leków przeciwzakrzepowych.