Znajdź lek

Amitriptylinum VP

Spis treści

Działanie

Trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny (TLPD) - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin. Amitryptylina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym i lekiem przeciwbólowym. Wykazuje wyraźne właściwości przeciwcholinergiczne i uspokajające. Zapobiega wychwytowi zwrotnemu i tym samym inaktywacji noradrenaliny i serotoniny w zakończeniach nerwowych. Zapobieganie wychwytowi zwrotnemu tych neuroprzekaźników monoaminowych nasila ich działanie w mózgu. Wydaje się to powiązane z działaniem przeciwdepresyjnym. Mechanizm działania obejmuje również działanie blokujące kanały jonowe: kanał sodowy, potasowy i NMDA na poziomie ośrodkowym i rdzenia kręgowego. Wpływ na noradrenalinę, sód i NMDA to znane mechanizmy uczestniczące w zmniejszaniu bólu neuropatycznego, leczeniu profilaktycznym przewlekłych napięciowych bólów głowy i leczeniu profilaktycznym migreny. Działanie amitryptyliny zmniejszające ból nie jest związane z jej właściwościami przeciwdepresyjnymi. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne wykazują w różnym stopniu powinowactwo do receptorów muskarynowych i histaminowych H1. Po podaniu doustnym Cmax w surowicy występuje po ok. 4 h. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 53%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 95%. In vitro metabolizm amitryptyliny odbywa się głównie poprzez demetylację (CYP2C19, CYP3A4) i hydroksylację (CYP2D6), a następnie wiązanie z kwasem glukuronowym. Innymi zaangażowanymi izoenzymami są CYP1A2 i CYP2C9. Metabolizm podlega polimorfizmowi genetycznemu. Głównym aktywnym metabolitem jest amina drugorzędowa, nortryptylina. Nortryptylina jest silniejszym inhibitorem wychwytu noradrenaliny niż serotoniny, podczas gdy amitryptylina hamuje w takim samym stopniu wychwyt noradrenaliny i serotoniny. Inne metabolity, takie jak cis- i trans-10-hydroksyamitryptylina oraz cis- i trans-10-hydroksynortryptylina, mają taki sam profil jak nortryptylina, ale są znacznie słabsze. T0,5 w fazie eliminacji amitryptyliny po podaniu doustnym wynosi ok.  25 h. Wydalanie następuje głównie z moczem. Eliminacja niezmienionej amitryptyliny przez nerki jest nieznaczna (ok. 2%). Stężenie amitryptyliny + nortryptyliny w osoczu w stanie stacjonarnym jest osiągane w ciągu 1 tyg. u większości pacjentów.

Wskazania

Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych u dorosłych. Leczenie bólu neuropatycznego u dorosłych. Profilaktyka przewlekłych napięciowych bólów głowy (NBG) u dorosłych. Profilaktyczne leczenie migreny u dorosłych. Leczenie moczenia nocnego u dzieci w wieku 6 lat i starszych w przypadku wykluczenia patologii organicznej, takiej jak rozszczep kręgosłupa, i wobec braku odpowiedzi na inne terapie niefarmakologiczne i farmakologiczne, w tym leki przeciwskurczowe oraz wazopresynę i leki powiązane. Ten lek może przepisywać tylko lekarz dysponujący doświadczeniem w zakresie leczenia przetrwałej enurezy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego. Każdy stopień bloku serca lub zaburzenia rytmu serca i niewydolność tętnic wieńcowych. Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); leczenie amitryptyliną można wprowadzić 14 dni po przerwaniu stosowania nieodwracalnych nieselektywnych inhibitorów MAO i przynajmniej 1 dzień po przerwaniu stosowania odwracalnego moklobemidu; leczenie inhibitorami MAO można wprowadzić 14 dni po przerwaniu stosowania amitryptyliny. Ciężka choroba wątroby. Dzieci w wieku poniżej 6 lat.