Znajdź lek

Apo-Atorva

Spis treści

Działanie

Selektywny, kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, enzymu ograniczającego szybkość syntezy cholesterolu, katalizującego przemianę 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A do mewalonianu, będącego prekursorem steroli, w tym cholesterolu. Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu i lipoprotein w osoczu krwi przez hamowanie aktywności reduktazy HMG-CoA i syntezy cholesterolu w wątrobie oraz zwiększa liczbę receptorów wątrobowych dla LDL na powierzchni błony komórkowej hepatocytów, co prowadzi do zwiększenia wychwytu i katabolizmu LDL. Atorwastatyna zmniejsza wytwarzanie LDL oraz ilość cząstek LDL. Prowadzi do nasilonego i utrzymującego się zwiększenia aktywności receptora LDL i jednocześnie do korzystnych zmian jakościowych krążących cząsteczek LDL. Zmniejsza stężenie LDL-C u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, którzy zazwyczaj nie reagują na leczenie zmniejszające stężenie lipidów we krwi. Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego (o 30-46%), LDL-C (o 41-61%), apolipoproteiny B (o 34-50%) i triglicerydów (o 14-33%) oraz zwiększa stężenie HDL-C i apolipoproteiny A1. Po podaniu doustnym atorwastatyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiąga Cmax w czasie od 1 do 2 h. Całkowita biodostępność wynosi ok. 12%, a ogólnoustrojowa aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi 30%. Z białkami osocza wiąże się w ponad 98%. Jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom P-450 3A4 do o- i p-hydroksylowych metabolitów oraz różnych metabolitów w procesie beta-oksydacji. Około 70% aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA przypisuje się czynnym metabolitom. Atorwastatyna wydalana jest głównie z żółcią. Średni T0,5 wynosi ok. 14 h. T0,5 działania hamującego reduktazę HMG-CoA wynosi 20-30 h. Niewydolność nerek nie wpływa na stężenie atorwastatyny i jej czynnych metabolitów we krwi ani na jej skuteczność. Stężenie atorwastatyny i jej czynnych metabolitów we krwi jest znacznie zwiększone (Cmax ok. 16 razy i pole pod krzywą AUC ok. 11 razy) u pacjentów z przewlekłym poalkoholowym uszkodzeniem wątroby (Childs-Pugh B).

Wskazania

Hipercholesterolemia. Uzupełnienie leczenia dietetycznego w celu obniżenia podwyższonego stężenia całkowitego cholesterolu, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży oraz dzieci w wieku 10 lat lub starszych z hipercholesterolemią pierwotną, w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, lub z hiperlipidemią złożoną (mieszaną) (odpowiadającą hiperlipidemii typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredrickson'a) w przypadku niewystarczającej odpowiedzi na stosowanie diety i innych niefarmakologicznych metod leczenia. Lek jest również stosowany w celu obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu-LDL u dorosłych z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii jako terapia dodana do innych sposobów terapii hipolipemizującej (np. afereza cholesterolu-LDL) lub wtedy, gdy taka terapia jest niedostępna. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów, u których ryzyko pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego oceniane jest jako duże, wraz z działaniami mającymi na celu redukcję innych czynników ryzyka.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na atorwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywność aminotransferaz w osoczu, przekraczająca 3-krotnie górną granicę normy. Ciąża i okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży.