Znajdź lek

Apo-Simva

Spis treści

Działanie

Aktywny metabolit symwastatyny (beta-hydroksykwas) jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesny i zarazem kontrolny etap biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i pobudzenia receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania i zwiększenia katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto, symwastatyna umiarkowanie zwiększa stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie czynnych inhibitorów w osoczu występuje po ok. 1-2 h od podania. Symwastatyna i czynny metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.

Wskazania

Hipercholesterolemia. Leczenie pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety, gdy reakcja na dietę i inne niefarmakologiczne metody leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczająca. Leczenie rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii, jako uzupełnienie diety i innych metod prowadzących do zmniejszenia stężenia lipidów (np. aferezy LDL) lub gdy metody te okażą się niewłaściwe. Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zmniejszenie śmiertelności i zachorowalności na choroby serca i naczyń u pacjentów z objawową miażdżycą naczyń mięśnia sercowego lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu, jako leczenie wspomagające, mające na celu skorygowanie innych czynników ryzyka i uzupełnienie innej terapii zapobiegającej chorobom serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na symwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu, pozakonazolu, inhibitory proteazy HIV (np. nelfinawir), erytromycyny, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu.