Znajdź lek

Arogen

Spis treści

Działanie

Lek przeciwnowotworowy - niesteroidowy inhibitor aromatazy (inhibitor biosyntezy estrogenów). Letrozol unieczynnia aromatazę w wyniku kompetycyjnego wiązania się z kompleksem aromataza-cytochrom P-450, co prowadzi do zahamowania biosyntezy estrogenów we wszystkich tkankach. Zahamowanie stymulacji wzrostu guza przez estrogeny ma podstawowe znaczenie w leczeniu nowotworów w przypadkach, gdy rozrost tkanki nowotworowej jest uzależniony od obecności estrogenów i stosowane jest leczenie endokrynologiczne. LetrozoI jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność - 99,9%). Pokarm nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania leku, ale nie ma wpływu na biodostępność. W około 60% wiąże się z białkami osocza. Główną drogą eliminacji letrozolu jest przemiana metaboliczna do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu - karbinolu - która przebiega przy udziale izoenzymów CYP3A4 i CYP2A6. Lek jest wydalany głównie z moczem. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi 2 dni. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2-6 tygodni. Stężenia w stanie stacjonarnym są około 7-krotnie większe, niż stężenia mierzone po podaniu pojedynczej dawki 2,5 mg. Zaburzenia czynności nerek (dobowy klirens kreatyniny 9-116 ml/min) oraz łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby nie wpływają na farmakokinetykę Ietrozolu. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, dostępność leku i okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji zwiększają się 2-3-krotnie.

Wskazania

Leczenie uzupełniające u kobiet po menopauzie we wczesnym stadium zaawansowania raka piersi z receptorami dla hormonów. Przedłużone leczenie uzupełniające u pacjentek po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi we wczesnym stadium zaawansowania, po standardowym leczeniu uzupełniającym tamoksyfenem trwającym 5 lat. Leczenie pierwszego rzutu zaawansowanego hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Leczenie zaawansowanego raka piersi po menopauzie, występującej fizjologicznie lub wywołanej sztucznie, u których wystąpił nawrót lub progresja procesu nowotworowego, które wcześniej były leczone lekami o działaniu antyestrogenowym. Nie stwierdzono skuteczności leku u pacjentek z rakiem piersi bez receptorów dla estrogenów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na letrozol lub inne składniki preparatu. Ciąża, karmienie piersią. Nie stosować u kobiet przed menopauzą.