Znajdź lek

Arthrotec

Spis treści

Działanie

Preparat stanowi połączenie niesteroidowego leku przeciwzapalnego o właściwościach przeciwbólowych oraz analogu prostaglandyny E1 o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy. Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (pochodna kwasu aminofenylooctowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej (hamowanie syntezy eikozanoidów, zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach). Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h. W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie do 4 metabolitów, z których 4'-hydroksypochodna wykazuje wysoką aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową. Metabolity w postaci glukuronianów i siarczanów wydalane są z moczem (około 40-60%), reszta - z żółcią. T0,5 wynosi 1-2 h. Lek nie kumuluje się w organizmie. Mizoprostol jest syntetycznym analogiem prostaglandyny E1 (alprostadylu) hamującym wydzielanie (stymulowane i podstawowe) soku żołądkowego i kwasu solnego, utrzymującym odpowiedni przepływ krwi przez błonę śluzową żołądka, zwiększającym wydzielanie dwuwęglanów przez dwunastnicę i śluzu przez żołądek. Nie wywołuje zwiększenia wydzielania gastryny, nie obniża ciśnienia tętniczego. Działa ochronnie na błonę śluzową żołądka, w tym przy stymulacji czynnikami wrzodotwórczymi (np. NLPZ). Szybko się wchłania (około 30 min), działanie utrzymuje się przez około 3 h; w 90% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 20-30 min. Jest szybko metabolizowany do wolnego kwasu mizoprostolowego, który jest głównym, farmakologicznie czynnym metabolitem we krwi. Około 73% podanej dawki jest wydalane z moczem, reszta - z kałem. Między składnikami preparatu nie występują interakcje farmakokinetyczne; profile farmakokinetyczne składników są podobne i nie różnią się przy podawaniu tych leków oddzielnie.

Wskazania

Pacjenci wymagający równoczesnego stosowania NLPZ z mizoprostolem. Diklofenak wskazany jest w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów. Mizoprostol jest wskazany w leczeniu pacjentów, u których istnieje konieczność profilaktyki owrzodzeń żołądka i (lub) dwunastnicy wywoływanych przez NLPZ.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diklofenak, kwas acetylosalicylowy, inne leki z grupy NLPZ, mizoprostol i inne prostaglandyny lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, inne czynne krwawienia np. krwawienia o charakterze naczyniowo-mózgowym. Ciąża oraz kobiety planujące ciążę. Występujące w wywiadzie napady astmy, pokrzywka lub ostry nieżyt nosa po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Leczenie bólu okołooperacyjnego w przypadku zabiegu pomostowania tętnic wieńcowych. Ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasy II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych lub choroba naczyń mózgowych.