Znajdź lek

Atossa

Spis treści

Działanie

Silny i wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3 w neuronach znajdujących się zarówno w obwodowym, jak i w ośrodkowym układzie nerwowym. Promieniowanie jonizujące oraz cytostatyki mogą powodować uwalnianie 5HT w jelicie cienkim, zapoczątkowując odruch wymiotny w następstwie pobudzenia poprzez receptory 5-HT3 dośrodkowych włókien nerwu błędnego. Ondansetron blokuje zapoczątkowanie tego odruchu. Pobudzenie dośrodkowych włókien nerwu błędnego może również powodować uwolnienie 5-HT w obszarze zlokalizowanym na dnie IV komory mózgu, co może również spowodować wystąpienie wymiotów pochodzenia ośrodkowego. Mechanizm działania ondansetronu w wymiotach okresu okołooperacyjnego jest nieznany, ale wydaje się jednak być podobny do opisanego w przypadku nudności i wymiotów wywołanych przez leki cytotoksyczne. Po podaniu doustnym ondansetron jest biernie i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. Cmax w osoczu osiąga po ok. 1,5 h od podania dawki 8 mg. T0,5 w fazie końcowej wynosi ok. 3 h. Po podaniu ondansetronu domięśniowo lub dożylnie ekspozycja ogólnoustrojowa jest równoważna. Ondansetron wiąże się z białkami osocza w 70-76%. Usuwany jest z krążenia ogólnego głównie poprzez metabolizm wątrobowy z udziałem licznych szlaków enzymatycznych. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Brak enzymu CYP2D6 nie ma wpływu na farmakokinetykę ondansetronu. Właściwości farmakokinetyczne ondansetronu nie ulegają zmianie w czasie wielokrotnego podawania.

Wskazania

Dorośli. Zapobieganie i leczenie nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów. Zapobieganie i leczenie nudności oraz wymiotów w okresie pooperacyjnym. Dzieci i młodzież. Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią nowotworów u dzieci w wieku od 6 miesięcy. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania ondansetronu doustnie w zapobieganiu i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów; zaleca się stosowanie w tym wskazaniu ondansetronu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną (ryzyko głębokiego niedociśnienia tętniczego i utraty przytomności).