Znajdź lek

Azarga

Spis treści

Działanie

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Połączone efekty obu leków powodują dodatkowe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Brynzolamid jest silnym inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu CA przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Tymolol jest nieselektywnym lekiem blokującym receptory β-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania hamującego na serce i działania stabilizującego błony komórkowe. Główne działanie tymololu związane jest ze zmniejszeniem wytwarzania cieczy wodnistej oraz niewielkim zwiększeniem jej odpływu. Po podaniu do worka spojówkowego brynzolamid i tymolol wchłaniają się przez rogówkę i przenikają do krążenia układowego. Bryznolamid wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, a mniejszym stopniu do CA-I, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do erytrocytów. Głównym, aktywnym metabolitem brynzolamidu jest N-dezetylobrynzolamid, który również gromadzi się w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z CA-I. Metabolizm brynzolamidu przebiega głównie przy udziale CYP3A4, a także co najmniej czterech innych izoenzymów (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9). Metabolizm tymololu zachodzi głównie przy udziale CYP2D6. Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydalanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Około 20% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Tymolol i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Około 20% dawki tymololu jest wydalane z moczem w formie niezmienionej, a pozostała część w formie metabolitów. T0,5 tymololu po podaniu preparatu wynosi 4,8 h.

Wskazania

Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta przesączania lub nadciśnieniem ocznym, u których stosując monoterapię nie uzyskano wystarczającego obniżenia IOP.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne leki β-adrenolityczne. Nadwrażliwość na sulfonamidy. Choroby dróg oddechowych z nadreaktywnością, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. nieleczony stymulatorem serca. Jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny. Ciężki alergiczny nieżyt nosa. Kwasica hiperchloremiczna. Ciężkie upośledzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).