Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗

Asicor

Spis treści

Reklama

Asicor - skład

1 amp. (10 ml lub 20 ml) zawiera 10 mg lub 20 mg milrynonu.

Reklama

Asicor - działanie

Syntetyczny związek o działaniu inotropowyn dodatnim i rozszerzającym naczynia krwionośne. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu izoenzymu fosfodiesterazy cyklicznego AMP (frakcja III, PDE III lub CGI-PDE). W wyniku zahamowania hydrolizy c-AMP zwiększa się jego stężenie w mięśniu sercowym i błonie mięśniowej naczyń. Zwiększone stężenie c-AMP zwiększa dostępność zjonizowanego wapnia w kardiomiocytach podczas skurczu i przyspiesza jego wewnątrzkomórkowe przemieszczenia w czasie skurczu, jak też zmniejsza dostępność wapnia w komórkach mięśni gładkich naczyń i powoduje ich rozkurcz. Milrynon nie zwiększa wrażliwości białek włókien mięśniowych na wapń. Nie wchodzi w reakcję z adrenergicznymi receptorami β i nie hamuje zależnej od ATP pompy sodowo-potasowej, tak jak glikozydy naparstnicy. Aktywność inotropowa jest zachowana w obecności inotropowych stężeń dopaminy oraz ouabainy. W ponad 70% wiąże się z białkami osocza.T0,5 wynosi 2,3 h. Jest szybko wydalany z organizmu (po 2 h - około 60%, po 8 h - około 90% dawki), głównie z moczem w postaci niezmienionej (około 83%) i jako nieaktywny metabolit glukuronowy (około 12%). U pacjentów z niewydolnością nerek T0,5 znacząco się wydłuża. Dzieci i młodzież. Milrynon jest szybciej eliminowany z ustroju dzieci niż dorosłych, jednak niemowlęta mają istotnie niższy klirens niż dzieci, a klirens u wcześniaków jest jeszcze niższy. Z powodu szybszego klirensu stężenia osoczowe milrynonu w stanie stacjonarnym były niższe u dzieci niż u dorosłych. U dzieci i młodzieży z prawidłową czynnością nerek osoczowe stężenia milrynonu w stanie stacjonarnym po 6–12 h ciągłej infuzji z szybkością 0,5-0,75 μg/kg mc./min wynosiły ok. 100–300 ng/ml. Po infuzji dożylnej z szybkością 0,5-0,75 μg/kg mc./min u noworodków, niemowląt i dzieci po operacji kardiochirurgicznej na otwartym sercu, objętość dystrybucji milrynonu wynosi 0,35-0,9 l/kg mc. bez istotnych różnic w poszczególnych grupach wiekowych. U wcześniaków urodzonych długo przed wyznaczonym terminem, po infuzji dożylnej milrynonu z szybkością 0,5 μg/kg mc./min, podanego w celu zapobieżenia wypływowi krwi z krążenia ogólnego po urodzeniu, objętość dystrybucji milrynonu wynosi około 0,5 l/kg mc. U dzieci i młodzieży klirens leku zwiększa się wraz z wiekiem pacjenta. Średni końcowy T0,5 wynosi 2-4 h u niemowląt i dzieci oraz 10 h u wcześniaków. Milrynon jest eliminowany na drodze wydzielania nerkowego, a jego objętość dystrybucji jest ograniczona do przestrzeni pozakomórkowej, co sugeruje, że nadmiar płynów oraz zmiany hemodynamiczne związane z przetrwałym przewodem tętniczym mogą mieć wpływ na dystrybucję i wydzielanie milrynonu.

Reklama

Asicor - wskazania

Dorośli. Krótkotrwałe leczenie (48 h) ciężkiej zastoinowej niewydolności serca opornej na konwencjonalne leczenie podtrzymujące (glikozydy, leki moczopędne, leki rozszerzające naczynia krwionośne i (lub) inhibitory ACE). Dzieci. Krótkotrwałe leczenie (do 35 h): ciężkiej zastoinowej niewydolności serca opornej na konwencjonalne leczenie podtrzymujące (glikozydy, leki moczopędne, leki rozszerzające naczynia krwionośne i (lub) inhibitory ACE); ostrej niewydolności serca, w tym zespołów małego rzutu po operacjach kardiochirurgicznych.

Reklama

Asicor - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na milrynon lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka hipowolemia.

Reklama

Asicor - ostrzeżenia

Podczas leczenia należy dokładnie monitorować ciśnienie krwi, częstość akcji serca, stan kliniczny, EKG, równowagę płynową, elektrolity i czynność nerek (np. stężenie kreatyniny w surowicy krwi). U pacjentów z ciężką postacią zwężenia zastawki aorty lub tętnicy płucnej oraz z przerostowym zwężeniem podzastawkowym aorty, milrynon nie może zastąpić chirurgicznego usunięcia zwężenia. Tak jak inne leki o działaniu inotropowym dodatnim i (lub) rozszerzającym naczynia krwionośne może nasilać objawy zwężenia drogi odpływu krwi u pacjentów z przerostowym zwężeniem podzastawkowym aorty. Stosowanie leku o działaniu inotropowym dodatnim w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego może prowadzić do niepożądanego zwiększenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy (MVO2) - u tych pacjentów należy zachować dużą ostrożność. Milrynon nie zwiększa MVO2 u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Ze względu na to, że milrynon może wywołać obniżenie ciśnienia tętniczego krwi na skutek rozszerzenia naczyń krwionośnych, należy zachować ostrożność, stosując milrynon u pacjentów, u których przed włączeniem leczenia stwierdza się obniżone ciśnienie tętnicze krwi. U pacjentów, u których w czasie leczenia milrynonem wystąpi nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, podawanie preparatu należy przerwać. Stosowanie leku należy wznowić z mniejszą częstością infuzji, po uzyskaniu prawidłowego ciśnienia tętniczego krwi. Ponieważ skłonność do zaburzeń rytmu spowodowana niewydolnością krążenia może być zwiększona podczas stosowania wielu leków, pacjenci leczeni milrynonem powinni być dokładnie monitorowani. U pacjentów z trzepotaniem i migotaniem przedsionków milrynon może zwiększyć częstość rytmu komór. U tych pacjentów należy rozważyć wstępne podanie naparstnicy lub innych leków wydłużających czas przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. W przypadku, gdy przyczyną znacznego obniżenia ciśnienia napływu krwi do komór może być stosowane ostatnio intensywne leczenie moczopędne, milrynon należy podawać ostrożnie, kontrolując ciśnienie tętnicze, częstość rytmu serca i objawy kliniczne. W czasie leczenia należy kontrolować gospodarkę wodno-elektrolitową i stężenie kreatyniny w surowicy krwi. Nasilenie diurezy spowodowane zwiększeniem objętości minutowej serca może spowodować konieczność zmniejszenia dawek środków moczopędnych. Utrata potasu związana z nasileniem diurezy może predysponować pacjentów, szczególnie leczonych glikozydami naparstnicy do zaburzeń rytmu serca - hipokaliemię należy wyrównywać przed leczeniem i w jego trakcie. U pacjentów z niewydolnością serca często obserwuje się obniżony poziom hemoglobiny, również niedokrwistość. W związku z ryzykiem wystąpienia trombocytopenii lub niedokrwistości, należy ściśle monitorować odpowiednie wyniki badań laboratoryjnych u pacjentów z obniżonym poziomem płytek krwi lub stężeniem hemoglobiny. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Brak jest danych dotyczących stosowania milrynonu w infuzji przez okres dłuższy niż 48 h. U dzieci i młodzieży dodatkowo należy wziąć pod uwagę poniższe ostrzeżenia i środki ostrożności, oprócz tych opisanych u dorosłych. U noworodków po operacjach na otwartym sercu w czasie leczenia preparatem, monitorowanie powinno obejmować ocenę tętna i rytmu serca, ciśnienia tętniczego w krążeniu ogólnym poprzez cewnik w tętnicy pępowinowej lub cewnik obwodowy, centralnego ciśnienia żylnego, wskaźnika sercowego, rzutu serca, oporu naczyniowego w krążeniu ogólnym, ciśnienia w tętnicy płucnej oraz ciśnienia w przedsionkach serca. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: liczba płytek krwi, stężenie potasu w surowicy, badania czynnościowe wątroby i nerek. Częstotliwość oceny zależy od wartości wyjściowych; konieczna jest ocena reakcji noworodka na zmiany w terapii. U dzieci i młodzieży z upośledzoną czynnością nerek stosowanie nie jest zalecane. U dzieci i młodzieży należy rozpocząć stosowanie milrynonu tylko wtedy, gdy pacjent jest stabilny hemodynamicznie. Należy zachować ostrożność u noworodków z czynnikami ryzyka krwawienia dokomorowego (tj. u wcześniaków, noworodków o niskiej masie urodzeniowej), ponieważ milrynon może powodować trombocytopenię. W badaniach klinicznych w populacji dzieci i młodzieży, ryzyko trombocytopenii istotnie wzrastało wraz z czasem trwania infuzji. Trombocytopenia związana ze stosowaniem milrynonu występuje częściej u dzieci niż u dorosłych. W badania klinicznych milrynon wydawał się zwalniać zamykanie przewodu tętniczego u dzieci – gdy konieczne jest zastosowanie milrynonu u wcześniaków i noworodków z przetrwałym przewodem tętniczym lub zagrożonych wystąpieniem przetrwałego przewodu tętniczego, należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Reklama

Asicor - ciąża

Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią w przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Reklama

Asicor - efekty uboczne

Często: komorowe skurcze dodatkowe, nieutrwalony lub utrwalony częstoskurcz komorowy, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, bóle głowy. Niezbyt często: migotanie komór, dławica piersiowa/bóle w klatce piersiowej, trombocytopenia, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, drżenia, hipokaliemia. Bardzo rzadko: zaburzenia typu torsades de pointes, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, reakcje skórne (takie jak wysypka). Częstość nieznana: odczyn w miejscu podania infuzji. Zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca są często związane z pewnymi stanami, takimi jak występujące wcześniej zaburzenia rytmu serca, zaburzenia metaboliczne (np. hipokaliemia), nieprawidłowe stężenie digoksyny we krwi i założenie cewnika. Zaburzenia rytmu serca związane ze stosowaniem milrynonu występują rzadziej u dzieci niż u dorosłych. Dzieci i młodzież. Krwawienie dokomorowe, przetrwały przewód tętniczy (ciężkie następstwa przetrwałego przewodu tętniczego są związane z występującym jednocześnie nadmiernym przepływem krwi przez płuca, powodującym obrzęk płuc i krwotok oraz zmniejszoną perfuzją narządów, powodującą krwawienie dokomorowe i martwicze zapalenie jelit, co może kończyć się zgonem).

Asicor - interakcje

Wstrzyknięcie furosemidu lub bumetanidu i milrynonu do tego samego zestawu do wstrzykiwań dożylnych powoduje wytrącenie osadu - nie należy podawać tych leków z milrynonem tym samym zestawem kroplówkowym. Nie należy rozcieńczać milrynonu w roztworze wodorowęglanu sodu. Poprawa rzutu serca i w konsekwencji diurezy może wymagać zmniejszenia dawkowania leku moczopędnego. Utrata potasu spowodowana wzmożoną diurezą, może predysponować pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy do występowania zaburzeń rytmu serca - przed włączeniem milrynonu lub w trakcie jego stosowania należy uzupełniać potas. Równoczesne stosowanie innych leków o działaniu inotropowym nasila dodatni efekt inotropowy.

Asicor - dawkowanie

Dożylnie. Dorośli. Dawka nasycająca wynosi 50 µg/kg mc., podawać powoli, w ciągu co najmniej 10 min. Dawkę nasycającą można podawać w postaci nierozcieńczonej, jednak rozcieńczenie do zaokrąglonej objętości całkowitej 10 ml lub 20 ml może ułatwić obserwację natężenia wlewu. Do rozcieńczenia zawartości ampułki można użyć następujących roztworów: 0,9% NaCl, 0,45% NaCl lub 5% roztworu glukozy. Dawka podtrzymująca wynosi 0,375-0,75 µg/kg mc./min. Szybkość podawania należy dostosować do odpowiedzi hemodynamicznej i klinicznej. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 1,13 mg/kg mc. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek należy modyfikować dawkowanie - nie zmienia się dawki początkowej, dawkę podtrzymującą ustala się zależnie od klirensu kreatyniny: 5 ml/min/1,73 m2 - 0,2 µg/kg mc./min; 10 ml/min/1,73 m2 - 0,23 µg/kg mc./min; 20 ml/min/1,73 m2 - 0,28 µg/kg mc./min; 30 ml/min/1,73 m2 - 0,33 µg/kg mc./min; 40 ml/min/1,73 m2 - 0,38 µg/kg mc./min; 50 ml/min/1,73 m2 - 0,43 µg/kg mc./min. Nie stosować dłużej niż przez 5 dni. Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają modyfikowania dawkowania leku. Dzieci i młodzież. W opublikowanych badaniach dawki stosowane u niemowląt i dzieci były następujące: dożylna dawka nasycająca - 50-75 μg/kg mc. podawane w ciągu 30-60 min.; ciągła infuzja dożylna - należy rozpocząć w oparciu o odpowiedź hemodynamiczną i uwzględniając możliwy początek wystąpienia działań niepożądanych pomiędzy 0,25-0,75 μg/kg mc./min przez okres do 35 h. W badaniach klinicznych dotyczących zespołu małego rzutu serca u niemowląt i dzieci poniżej 6 lat po operacji naprawczej wrodzonej wady serca dawka nasycająca 75 μg/kg podawana w ciągu 60 min, a następnie dawka 0,75 μg/kg mc./min podawana w infuzji przez 35 h istotnie zmniejszyły ryzyko rozwoju zespołu małego rzutu serca. Należy wziąć pod uwagę wyniki badań farmakokinetycznych.

Asicor - uwagi


Podobne leki
Corotrope

Reklama

Czym się różni odporność swoista od nieswoistej?
Sprawdź!