Asparaginase medac

Reklama

Asparaginase medac - skład

1 fiolka zawiera 5 000 j.m. lub 10 000 j.m. asparaginazy.

Reklama

Asparaginase medac - działanie

Enzym katalizujący rozszczepienie L-asparaginy do kwasu asparaginowego i amoniaku. Maksymalną aktywność w zakresie hamowania proliferacji obserwuje się w pomitotycznej fazie G1 cyklu komórkowego. Przyjmuje się, że asparaginaza działa poprzez zmniejszenie stężenia L-asparaginy w komórkach białaczkowych. Leczenie L-asparaginazą wywołuje rozszczepienie aminokwasu L-asparaginy, co prowadzi do zahamowania syntezy białek. Wielokrotne codzienne podawanie preparatu prowadzi do kumulatywnego zwiększenia stężenia leku we krwi i utrzymującego się przez ponad tydzień na poziomie dającym się oznaczyć. L-asparaginaza jest białkiem, które praktycznie nie wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu dożylnym T_0,5 wynosi 14-22 h. Lek przenika do układu siateczkowo-śródbłonkowego i jako białko jest rozkładany do peptydów i aminokwasów.

Reklama

Asparaginase medac - wskazania

Skojarzone leczenie przeciwnowotworowe ostrej białaczki limfoblastycznej u dzieci i dorosłych oraz chłoniaka nieziarniczego u dzieci.

Reklama

Asparaginase medac - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie należy stosować u chorych cierpiących z powodu zapalenia trzustki lub z zapaleniem trzustki w wywiadzie, ponieważ ostre krwotoczne zapalenie trzustki występowało w wyniku leczenia asparaginazą. Chorzy z reakcjami alergicznymi na asparaginazę uzyskaną ze szczepu Escherichia coli w wywiadzie, nie mogą być leczeni preparatem.

Reklama

Asparaginase medac - ostrzeżenia

W trakcie i przynajmniej 3 miesiące po zakończeniu leczenia asparaginazą należy stosować skuteczną antykoncepcję. Przed rozpoczęciem leczenia i przed wznowieniem leczenia należy wykonać skórną próbę uczuleniową lub śródskórne wstrzyknięcie; zaleca się także przeprowadzenie dożylnej próby uczuleniowej w przypadku dożylnego podania leku. W trakcie leczenia należy monitorować stężenie glukozy w moczu i we krwi oraz stężenie amylazy we krwi; w wypadku wystąpienia zapalenia trzustki asparaginazę należy odstawić. Ze względu na możliwość powstawania torbieli rzekomych trzustki, należy monitorować pacjenta pod tym kątem do 4 mies. po ostatnim podaniu leku.

Reklama

Asparaginase medac - ciąża

Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Należy stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie i przynajmniej 3 mies. po zakończeniu leczenia asparaginazą. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Reklama

Asparaginase medac - efekty uboczne

Bardzo często: zmęczenie. Często: wzrost temperatury ciała. Niezbyt często: reakcje alergiczne (tj. wysypka, pokrzywka), zaburzenia krzepnięcia krwi i fibrynolizy, nudności, wymioty, brak łaknienia. Rzadko: trudności w oddychaniu (w pojedynczych przypadkach prowadzące do wstrząsu anafilaktycznego), zagrażająca życiu wysoka temperatura (hiperpireksja), zaburzenia czynności trzustki, ostre zapalenie trzustki, obniżenie tolerancji glukozy, zmniejszenie stężenia insuliny, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności transaminaz, fosfatazy zasadowej, LDH i stężenia bilirubiny w surowicy krwi, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, przednerkowe zaburzenia równowagi metabolicznej, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi (hiperurikemia), letarg, patologiczna senność, stany dezorientacji. Bardzo rzadko: krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica ketonowa, obniżenie stężenia albumin w surowicy krwi, skrzepliny w naczyniach krwionośnych (zakrzepy z zatorami), krwawienia (krwotoki z udarem i utratą przytomności), kurcze. Pojedyncze przypadki: martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), torbiele rzekome w trzustce, zastój żółci, żółtaczka, martwica komórek wątroby, niedokrwistość hemolityczna, przejściowa wtórna niedoczynność tarczycy, zmniejszenie stężenia globuliny wiążącej tyroksynę.

Asparaginase medac - interakcje

Leczenie winkrystyną bezpośrednio przed podaniem lub w tym samym czasie zwiększa toksyczność preparatu i zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych. Jednoczesne leczenie prednizolonem może zwiększać ryzyko zaburzeń krzepnięcia. Interakcje z metotreksatem i cytarabiną mogą przebiegać w różny sposób: wcześniejsze podanie może synergicznie zwiększać efekt leczniczy asparaginazy; jeśli asparaginaza jest podana pierwsza, jej efekt może być antagonistycznie osłabiony przez metotreksat lub cytarabinę. Asparaginaza może nasilać toksyczność innych leków metabolizowanych w wątrobie, poprzez wpływ na czynność wątroby.

Asparaginase medac - dawkowanie

Domięśniowo lub dożylnie. Lek powinien być podawany wyłącznie przez lekarza z doświadczeniem w terapii przeciwnowotworowej z zastosowaniem cytostatyków. W monoterapii preparat jest stosowany tylko w wyjątkowych sytuacjach, zazwyczaj dożylnie w dawce 200 j.m./kg mc. na dobę u dorosłych i dzieci. W leczeniu skojarzonym w fazach indukcji, reindukcji oraz konsolidacji podawane są z różną częstotliwością różne dawki asparaginazy - od 3 000 j.m./m² pc. na dobę do 45 000 j.m./m² pc. na dobę. Duże dawki mogą być podawane wyłącznie dożylnie. Przeciętna dawka do wstrzyknięć domięśniowych wynosi odpowiednio 100-400 j.m./kg mc. na dobę i 3 000-12 000 j.m./m² na dobę. Nie należy podawać więcej niż 5 000 j.m. w 2 ml w jedno miejsce wstrzyknięcia; stosując więcej niż 5 000 j.m. w jednej dawce lek należy podawać w kilku wstrzyknięciach w różne miejsca.
Sposób podania. W przypadku ciągłego wlewu dożylnego po przygotowaniu roztworu wg wskazówek, wyliczoną ilość asparaginazy należy rozpuścić w 250-500 ml 0,9% roztworu NaCl lub w 5% roztworu glukozy i podawać we wlewie przez kilka godzin. W celu przygotowania roztworu należy wstrzyknąć odpowiednio 2 ml (4 ml) wody do wstrzykiwań do fiolki z proszkiem; wstrzykiwać ostrożnie, nie na substancję, ale po wewnętrznej ściance fiolki. Rozpuszczenia dokonuje się przez obracanie fiolki w dłoniach, nie wstrząsając jej zawartości (unikać tworzenia się piany)! Przygotowany roztwór może lekko opalizować. Tak przygotowany roztwór może być użyty bez dalszego rozpuszczania do wstrzyknięć domięśniowych. Czas trwania leczenia. Asparaginazę należy podawać jako pojedynczy środek lub w terapii skojarzonej do zakończenia całkowitego cyklu terapii. Jeśli wystąpią przeciwwskazania dostosowania apsaraginazy z powodu działań niepożądanych lub uszkodzenia narządów, należy rozważyć przerwanie terapii.

Asparaginase medac - uwagi

Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w połączeniu z alkoholem.