Reklama
Avaron - skład
1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Avaron - działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku we krwi jest osiągane w ciągu około 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni T0,5 we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity - pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie (głównie przez enzym CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Końcowy T0,5 tych metabolitów wynosił odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.
Reklama
Avaron - wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.
Reklama
Avaron - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu lub na pozostałe składniki preparatu. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Avaron - ostrzeżenia
W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub pomijania posiłków leczenie glimepirydem może prowadzić do hipoglikemii. W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leku na insulinę. Stosowanie sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem G-6-PD może powodować niedokrwistość hemolityczną - preparat stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem enzymu G-6-PD i rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Avaron - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W czasie ciąży należy stosować insulinę.
Reklama
Avaron - efekty uboczne
Rzadko: zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, erytropenia, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia) - zwykle ustępujące po odstawieniu leku; hipoglikemia. Bardzo rzadko: łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą nasilać się do ciężkich reakcji przebiegających z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i niekiedy wstrząsem), alergiczne zapalenie naczyń, nudności, wymioty, biegunka, wrażenie pełnego żołądka, ból brzucha, zaburzenia czynności wątroby (np. zastój żółci i żółtaczka), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, nadwrażliwość na światło, hiponatremia. Częstość nieznana: ciężka małopłytkowość (ilość płytek <10 000/l), plamica małopłytkowa, nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje, przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie podczas rozpoczynania leczenia, spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, alergiczne reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka).
Avaron - interakcje
Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9, na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon, sulfinpirazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, metformina, tetracykliny, salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy, inhibitory MAO, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, antybiotyki chinolonowe, chloramfenikol, klarytromycyna, probenecyd, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, mikonazol, fenfluramina, dyzopiramid, pentoksyfilina (przy dużych dawkach podawanych pozajelitowo), fibraty, trytokwalina, inhibitory ACE, fluoksetyna, allopurynol, sympatykolityki, cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, flukonazol. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie, jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.
Avaron - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
W przypadku zmiany leczenia innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi na glimepiryd należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka ta może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - krótko przed lub podczas pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.
W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii.
Avaron - uwagi
W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikozylowanej. W czasie leczenia preparatem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. U pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości objawów ostrzegawczych hipoglikemii, lub u których hipoglikemia występuje często należy rozważyć możliwość prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.
