Avelox

Reklama

Avelox - skład

1 ml zawiera 1,6 mg moksyfloksacyny w postaci chlorowodorku. Lek zawiera sód (34 mmol w jednej butelce)

Reklama

Avelox - działanie

Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, hamujący aktywność bakteryjnych topoizomeraz typu II (gyraza DNA i topoizomeraza IV), które są niezbędne do prawidłowego przebiegu replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA. Zwykle działa bakteriobójczo na: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: szczepy Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus agalactiae, grupa Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus i S. intermedius) S. pneumoniae, S. pyogenes, Grupa Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus); tlenowe bakterie Gram-ujemne: Acinetobacter baumanii, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis,; bakterie beztlenowe: Prevotella spp.; inne: Chlamydia pneumoniae, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae,. Gatunki, dla których oporność nabyta może stanowić problem: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, E. faecium; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis; bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis. Gatunki o oporności wrodzonej: tlenowe bakterie Gram-ujemne: Pseudomonas aeruginosa. Po podaniu pojedynczej dawki 400 mg w trwającej 1 h infuzji maksymalne stężenie w surowicy obserwowano na zakończenie infuzji. Biodostępność wynosi około 91%. Z białkami osocza (głównie albuminami) wiąże się w 40-42%. Przenika do tkanek układu oddechowego, m.in. do zatok, błony śluzowej oskrzeli i makrofagów pęcherzykowych. Jest metabolizowana w wątrobie. T_0,5 wynosi około 12 h. Jest wydalana w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów zarówno z kałem (60%), jak i z moczem (około 40%).

Reklama

Avelox - wskazania

Leczenie pozaszpitalnego zapalenia płuc. Leczenie powikłanych zakażeń skóry i tkanki podskórnej. Moksyfloksacynę można stosować tylko wówczas, jeśli uzna się, że nie jest właściwe zastosowanie innych leków przeciwbakteryjnych zalecanych w tym zakażeniu jako leki pierwszego rzutu.

Reklama

Avelox - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Pacjenci w wieku poniżej 18 lat. Pacjenci, u których w wywiadzie stwierdzono choroby ścięgien, występujące w związku z leczeniem chinolonami. Pacjenci z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT. Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza nieskorygowana hipokaliemia. Bradykardia o znaczeniu klinicznym. Istotna kliniczne niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory. Objawowe zaburzenia rytmu serca w wywiadzie. Równoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT. Niewydolność wątroby (stopień C). Pacjenci u których aktywność aminotransferaz przekracza pięciokrotnie górną granicę normy.

Reklama

Avelox - ostrzeżenia

Podczas podawania moksyfloksacyny u niektórych pacjentów obserwowano wydłużenie odstępu QT_c w EKG; wydłużenie odstępu QT może wzrosnąć wraz ze wzrostem stężenia w osoczu z powodu szybkiego podawania dożylnego - dlatego infuzji nie należy podawać krócej niż przez zalecane 60 min i nie przekraczać dawki 400 mg raz na dobę. Stosować ostrożnie u pacjentów z jakimkolwiek schorzeniem predysponującym do wystąpienia arytmii (np. z ostrym niedokrwieniem mięśnia sercowego), gdyż może to prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu (w tym torsade de pointes) i zatrzymania akcji serca. Ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki, które mogą zmniejszać stężenie potasu we krwi oraz leki związane z istotną klinicznie bradykardią. Szczególną ostrożność zachować u kobiet i osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej podatne na działanie leków wydłużających odstęp QT_c tj. moksyfloksacyna. Zachować ostrożność podczas podawania leku: pacjentom z zaburzeniami czynności o.u.n. lub z czynnikami ryzyka mogącymi predysponować do wystąpienia drgawek lub obniżać próg drgawkowy; pacjentom w podeszłym wieku u których występują zaburzenia czynności nerek (zwłaszcza jeśli nie można zapewnić odpowiedniej podaży płynów, gdyż odwodnienie zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek); pacjentom z miastenią (może dojść do nasilenia objawów). Zachować ostrożność przy stosowaniu moksyfloksacyny u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie rodzinnym lub występującym aktualnie niedoborem dehydrogenazy-6-fosforanowej (narażenie na wystąpienie reakcji hemolitycznej). Nie zaleca się stosowania preparatu przy leczeniu zakażeń metycylinoopornymi szczepami gronkowca złocistego (MRSA, Staphylococcus aureus). Należy odstawić moksyfloksacynę w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości, przy bólu lub innych objawach zapalenia czy zerwania ścięgien (występuje szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz leczonych jednocześnie kortykosteroidami) oraz przy objawach mogących mieć związek z zaburzeniami rytmu serca. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki podczas leczenia lub po jego zakończeniu należy uwzględnić możliwość wystąpienia biegunki związanej ze stosowaniem antybiotyku lub zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem antybiotyku; nie podawać wtedy leków hamujących perystaltykę jelit. Pacjenci powinni zostać poinformowani że przy wystąpieniu działań niepożądanych obejmujących przedmiotowe i podmiotowe objawy zapalenia wątroby o piorunującym przebiegu oraz objawy związane z neuropatią obwodową powinni skontaktować się z lekarzem. Podczas leczenia bardzo rzadko obserwowano depresję lub reakcje psychotyczne mogące prowadzić do myśli samobójczych i zachowań autodestrukcyjnych - w takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Ponadto zaleca się ostrożność podczas leczenia u pacjentów z psychozą lub chorobami psychicznymi w wywiadzie. Jeśli podczas leczenia wystąpią jakiekolwiek zaburzenia widzenia lub problemy z oczami należy skierować pacjenta do okulisty. Skuteczność kliniczna moksyfloksacyny w leczeniu ciężkich zakażeń pooparzeniowych, zapalenia powięzi, dużych ropni i zakażeń stopy cukrzycowej z zapaleniem szpiku kostnego nie została ustalona. Lek zawiera sód, co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Skuteczność kliniczna moksyfloksacyny w leczeniu ciężkich zakażeń pooparzeniowych, zapalenia powięzi, dużych ropni i zakażeń stopy cukrzycowej z zapaleniem szpiku kostnego nie została ustalona.

Reklama

Avelox - ciąża

Nie należy stosować leku w ciąży. Bezpieczeństwo stosowania moksyfloksacyny u kobiet w ciąży nie było oceniane. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Reklama

Avelox - efekty uboczne

Często: nadkażenia spowodowane opornymi bakteriami lub grzybami np. kandydozy jamy ustnej lub pochwy; ból i zawroty głowy; wydłużenie odstępu QT u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią; nudności, wymioty, bóle żołądkowo-jelitowe, ból brzucha, biegunka; zwiększenie aktywności aminotransferaz; reakcje w miejscu wstrzyknięcia i infuzji. Niezbyt często: niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, trombocytoza, eozynofilia, wydłużenie czasu protrombinowego (zwiększenie wskaźnika INR); reakcje alergiczne; hiperlipidemia; reakcje lękowe, nadaktywność psychoruchowa, pobudzenie; parestezje i dyzestezje, zaburzenia smaku (w tym bardzo rzadko utrata smaku), splątanie i dezorientacja, zaburzenia snu (zazwyczaj bezsenność), drżenia, zawroty głowy, senność; zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i zamglone widzenie, szczególnie w powiązaniu z objawami ze strony o.u.n.); wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, tachykardia, migotanie przedsionków, dławica piersiowa, rozszerzenie naczyń; duszność (w tym napady astmy), zmniejszenie łaknienia i ilości spożywanych pokarmów, zaparcie, niestrawność, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zwiększenie aktywności amylazy; zaburzenia czynności wątroby (w tym zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej), zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi; świąd, wysypka, pokrzywka, sucha skóra; ból stawów, ból mięśni; odwodnienie; złe samopoczucie (spowodowane głównie osłabieniem lub zmęczeniem), stany bólowe (w tym ból pleców, klatki piersiowej, miednicy i kończyn), nadmierne pocenie się, zapalenie żył (zakrzepowe) w miejscu infuzji. Rzadko: anafilaksja (w tym wstrząs bardzo rzadko zagrażający życiu), obrzęki alergiczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, mogący zagrażać życiu); hiperglikemia, hiperurykemia; chwiejność emocjonalna, depresja (bardzo rzadko prowadząca do zachowań autoagresywnych takich jak: wyobrażenia lub myśli samobójcze lub próby samobójcze), omamy; hipoestezja, zaburzenia węchu (w tym utrata węchu), niezwykłe sny, zaburzenia koordynacji (w tym zaburzenia chodu na skutek zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego lub obwodowego), drgawki (w tym duży napad padaczkowy), zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, amnezja, neuropatia obwodowa i polineuropatia; szumy uszne, zaburzenia słuchu (w tym głuchota); tachyarytmie komorowe, omdlenie (nagła i krótkotrwała utrata przytomności), nadciśnienie, niedociśnienie; dysfalgia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, bardzo rzadko związane z zagrażającymi życiu powikłaniami); żółtaczka, zapalenie wątroby (zwykle z zastojem żółci); zapalenie ścięgien, kurcze mięśni, drżenie mięśni, osłabienie mięśni; zaburzenie czynności nerek (w tym zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny), niewydolność nerek; obrzęki. Bardzo rzadko: zwiększenie stężenia protrombiny, zmniejszenie wskaźnika INR, agranulocytoza; depersonalizacja, reakcje psychotyczne (mogące prowadzić do zachowań autoagresywnych takich jak: wyobrażenia lub myśli samobójcze lub próby samobójcze), hiperestezje; przemijająca utrata widzenia (szczególnie w przebiegu reakcji ze strony o.u.n.); niespecyficzne arytmie torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca; zapalenie wątroby o piorunującym przebiegu mogące prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym); pęcherzowe reakcje skóry jak zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka (mogące zagrażać życiu); zerwanie ścięgna, zapalenie stawów, sztywność mięśni, nasilenie objawów miastenii. Następujące działania niepożądane występują z większą częstością w podgrupie pacjentów otrzymujących lek dożylnie, następnie leczonych lub nieleczonych doustnie - często: zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy; niezbyt często: tachyarytmie komorowe, niedociśnienie tętnicze, obrzęk, zapalenie jelita grubego związane z antybiotykoterapią (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, bardzo rzadko związane z niebezpiecznymi dla życia powikłaniami), drgawki, w tym duże napady padaczkowe, omamy, zaburzenie czynności nerek (w tym zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi), niewydolność nerek. Podczas stosowania innych fluorochinolonów zanotowano bardzo rzadko przypadki następujących działań niepożądanych, które mogą również wystąpić podczas leczenia moksyfloksacyną: hipernatremia, hiperkalcemia, niedokrwistość hemolityczna, rabdomioliza, reakcje nadwrażliwości na światło.

Avelox - interakcje

Nie można wykluczyć addycyjnego działania na wydłużenie odstępu QT przez moksyfloksacynę i innych leków które mogą wydłużać odstęp QT. Może to prowadzić do zwiększenia ryzyka komorowych zaburzeń rytmu, w tym torsade de pointes. Dlatego przeciwwskazane jest podawanie moksyfloksacyny z następującymi preparatami: leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperydol, sultopryd); trójcykliczne leki przeciwdepresyjne; niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sakwinawir, sparfloksacyna, erytromycyna i.v., pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, szczególnie halofantryna); niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna); inne (cyzapryd, winkamina i.v., beprydyl, difemanil). Leki przeciwbakteryjne jak moksyfloksacyna, zwiększają aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych - należy częściej kontrolować wskaźnik INR i dostosować dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych. Brak interakcji z podawaną jednocześnie: ranitydyną, probenecydem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, preparatami wapnia, morfiną podawaną parenteralnie, teofiliną, cyklosporyną lub itrakonazolem. Ponadto nie obserwowano żadnych istotnych klinicznie interakcji pomiędzy moksyfloksacyną i glibenklamidem. W przypadku jednoczesnego stosowania z digoksyną, zaobserwowano zwiększenie C_max digoksyny (o ok. 30%), bez wpływu na wartość AUC lub najniższe stężenia występujące między dawkami, jednak nie są konieczne szczególne środki ostrożności w przypadku leczenia skojarzonego. Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki, które mogą zmniejszać stężenie potasu (np. diuretyki pętlowe i tiazydowe, leki przeczyszczające i wlewy doodbytnicze w dużych dawkach, kortykosteroidy, amfoterycyna B) lub leki, które związane są z wystąpieniem istotnej klinicznie bradykardii. Brak klinicznych interakcji z żywnością.

Avelox - dawkowanie

Dożylnie. Dorośli: 400 mg raz na dobę w ciągłej infuzji trwającej 60 min (nie krócej). Leczenie można kontynuować doustnym podawaniem tabletek w dawce 400 mg moksyfloksacyny, jeśli jest to uzasadnione klinicznie. W badaniach klinicznych u większości pacjentów zmieniono drogę podawania na doustną w ciągu 4 dni (w leczeniu pozaszpitalnego zapalenie płuc) lub 6 dni (w leczeniu powikłanego zakażenia skóry i tkanki podskórnej). Zalecany całkowity czas trwania leczenia, dożylnego i doustnego, wynosi 7-14 dni w pozaszpitalnym zapaleniu płuc i 7-21 dni w powikłanym zakażeniu skóry i tkanki podskórnej. Nie przekraczać dawki 400 mg/dobę. Jeśli istnieją wskazania medyczne, roztwór można podawać przez dren "T", razem z innymi zgodnymi roztworami do infuzji. Dzieci i młodzież: preparat jest przeciwwskazany do stosowania w okresie wzrostu.

Avelox - uwagi

Leczenie moksyfloksacyną może zaburzać badanie wykonywane w celu wykrycia Mycobacterium spp., hamując wzrost prątków i powodując fałszywe negatywne wyniki posiewu. Podczas stosowania preparatu należy unikać naświetlania promieniami UV (słońce, solarium). Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługiwania maszyn i sprawność psychofizyczną.