Azytact

Reklama

Azytact - skład

1 tabl. powl. zawiera 500 mg azytromycyny, w postaci azytromycyny dwuwodnej. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Azytact - działanie

Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na azytromycynę - tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę, Streptococcus pyogenes (grupa A); tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Escherichia coli ETEC i EAEC; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; inne drobnoustroje: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Bakterie u których może nastąpić wystąpić oporność nabyta: Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę. Drobnoustroje z wrodzoną opornością: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. MRSA i MRSE, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli, grupa Bacteroides fragilis. Biodostępność azytromycyny po podaniu doustnym wynosi ok. 37%. C_max w osoczu osiągane jest po 2-3 h. Stężenia azytromycyny w tkankach są znacznie większe niż w osoczu. T_0,5 w fazie eliminacji z osocza jest ściśle związany z T_0,5 w tkankach, wynoszącym 2-4 dni. Azytromycyna jest głównie wydalana z żółcią w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów.

Reklama

Azytact - wskazania

Leczenie następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę: zakażenia dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli i pozaszpitalne zapalenie płuc o przebiegu lekkim do umiarkowanego), zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie gardła lub migdałków), ostre zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich o przebiegu lekkim do umiarkowanego (np. zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, róża), niepowikłane zapalenie cewki moczowej i błony śluzowej szyjki macicy, wywołane przez Chlamydia trachomatis. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Reklama

Azytact - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azytromycynę, erytromycynę lub na którykolwiek z antybiotyków makrolidowych lub ketolidowych albo jakąkolwiek substancję pomocniczą.

Reklama

Azytact - ostrzeżenia

Przy wyborze azytromycyny do leczenia danego pacjenta, należy sprawdzić, czy stosowanie makrolidów jest u niego odpowiednie. Należy to ocenić na podstawie odpowiedniego rozpoznania w kierunku bakteryjnej etiologii zakażenia oraz z uwzględnieniem zatwierdzonych wskazań i poziomu oporności na azytromycynę lub inne makrolidy. Na obszarach o dużej częstości występowania oporności na erytromycynę A szczególnie ważne jest uwzględnienie ewolucji podatności na azytromycynę i inne antybiotyki. Podobnie jak w przypadku innych makrolidów, w niektórych krajach europejskich stwierdzono wysokie wskaźniki oporności Streptococcus pneumoniae na azytromycynę. Należy to uwzględnić podczas leczenia zakażeń wywołanych przez Streptococcus pneumoniae. W przypadku bateryjnego zapalenia gardła stosowanie azytromycyny jest zalecane wyłącznie wtedy, gdy terapia pierwszego wyboru antybiotykami β-laktamowymi jest niemożliwa. Notowano występowanie rzadkich ciężkich reakcji alergicznych, w tym obrzęku naczynioruchowego i anafilaksji (rzadko zakończonych zgonem), reakcji skórnych, w tym ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP), pęcherzowego rumienia wielopostaciowego (zespół Stevensa-Johnsona - SJS), toksycznej nekrolizy naskórka (zespół Lyella - TEN) (rzadko prowadzących do zgonu) i wysypki polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). W przebiegu niektórych z tych reakcji występowały nawroty objawów i konieczny był dłuższy okres obserwacji i leczenia. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie. Lekarz powinien mieć świadomość, że po przerwaniu leczenia objawowego może dojść do nawrotu objawów alergicznych. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 10-80 ml/min). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <10 ml/min), ponieważ zaobserwowano u nich 33% wzrost narażenia organizmu na azytromycynę. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką chorobą wątroby. Podczas stosowania azytromycyny zgłaszano przypadki piorunującego zapalenia wątroby prowadzącego do zagrażającej życiu niewydolności wątroby. U niektórych pacjentów mogła występować wcześniejsza choroba wątroby lub mogli oni przyjmować inne leki hepatotoksyczne. W przypadku wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby należy przeprowadzić badania czynności wątroby. W przypadku wystąpienia ciężkiej niewydolności wątroby przyjmowanie azytromycyny należy przerwać. U pacjentów otrzymujących pochodne sporyszu jednoczesne podawanie niektórych antybiotyków makrolidowych prowadziło do zatrucia sporyszem, dlatego nie należy jednocześnie stosować azytromycyny i pochodnych sporyszu. Podczas leczenia innymi makrolidami opisywano wydłużenie repolaryzacji serca oraz odstępu QT, co niesie ze sobą ryzyko powstania zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes. Podobnego skutku stosowania azytromycyny nie można całkowicie wykluczyć u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem przedłużającej się repolaryzacji serca, dlatego należy zachować środki ostrożności podczas leczenia następujących pacjentów: z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT, otrzymujących inne substancje czynne, które powodują wydłużenie odstępu QT (takie jak leki przeciwarytmiczne klasy IA oraz III, cyzapryd i terfenadyna), z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemią lub hipomagnezemią) oraz ze znaczącą klinicznie bradykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężką niewydolnością serca. Należy zwrócić uwagę na możliwość nadkażenia innymi, niewrażliwymi drobnoustrojami, w tym grzybami. Nadkażenie może powodować konieczność przerwania leczenia azytromycyną i wdrożenia właściwego postępowania. Należy zachować ostrożność podczas stosowania azytromycyny u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub chorobami psychicznymi. Po zastosowaniu antybiotyków makrolidowych opisywano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Dlatego jeśli podczas leczenia azytromycyną występuje biegunka, należy rozważyć takie rozpoznanie. Przeciwwskazane jest wtedy podawanie leków hamujących perystaltykę jelit. Zgłaszano biegunkę związaną z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD). CDAD należy brać pod uwagę w przypadku wszystkich pacjentów, u których po zastosowaniu antybiotyku występuje biegunka. Konieczne jest sporządzenie dokładnego wywiadu chorobowego, ponieważ zgłaszano występowanie CDAD dwa miesiące po podaniu substancji przeciwbakteryjnych. Brak jest doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania azytromycyny. W przypadku szybko nawracających zakażeń, należy rozważyć terapię innym antybiotykiem. Azytromycyna nie jest wskazana w leczeniu zakażonych ran oparzeniowych. W przypadku chorób przenoszonych drogą płciową, należy się upewnić, że nie ma jednocześnie zakażenia T. pallidum. U pacjentów otrzymujących azytromycynę zgłaszano nasilenie się objawów miastenii gravis lub pojawienie się zespołu miastenicznego. Preparat nie jest odpowiedni do leczenia ciężkich zakażeń, w przypadku których potrzebne jest szybkie uzyskanie dużego stężenia antybiotyku we krwi. Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w zapobieganiu lub leczeniu u dzieci zakażeń wywołanych przez prątki z gatunków należących do kompleksu Mycobacterium avium. Ze względu na zawartość, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Azytact - ciąża

Preparat można stosować w ciąży, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Azytromycyna przenika w ograniczonej ilości przez łożysko i do mleka matki. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Preparatu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, chyba że korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują, aby azytromycyna wpływała na płodność samców i samic.

Reklama

Azytact - efekty uboczne

Bardzo często: biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia. Często: jadłowstręt, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, głuchota, wymioty, niestrawność, wysypka, świąd, ból stawów, zmęczenie, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów we krwi. Niezbyt często: kandydoza, kandydoza jamy ustnej, zakażenie pochwy, leukopenia, neutropenia, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, nerwowość, niedoczulica, senność, bezsenność, niedosłuch, szumy uszne, kołatanie serca, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, ból w klatce piersiowej, obrzęk, złe samopoczucie, osłabienie, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny, mocznika i kreatyniny we krwi, nieprawidłowe stężenie potasu we krwi. Rzadko: pobudzenie, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zaburzenia czynności wątroby, reakcje uczuleniowe (w tym obrzęk naczynioruchowy). Częstość nieznana: zakażenia wywołane przez Pseudomembranous colitis, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, reakcja anafilaktyczna, agresja, wzmożony niepokój, omdlenia, drgawki, podwyższony napęd psychomotoryczny, anosmia, ageuzja, parosmia, pogorszenie się stanu lub nasilenie się objawów miastenii gravis, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz komorowy, torsade de pointes), niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, przebarwienie języka, niewydolność wątroby (rzadko prowadząca do zgonu), piorunujące zapalenie wątroby, marskość wątroby, żółtaczka cholestatyczna, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, wydłużenie odstępu QT.

Azytact - interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających i azytromycyny nie obserwowano wpływu na całkowitą biodostępność azytromycyny, chociaż C_max w surowicy było zmniejszone o ok. 25% - nie należy przyjmować tych leków jednocześnie. Azytromycyna podawana jednocześnie z dydanozyną pacjentom z dodatnim mianem HIV nie wywierała wpływu na farmakokinetykę dydanozyny w stanie stacjonarnym. Jednoczesne podawanie antybiotyków makrolidowych, w tym azytromycyny, z substratami glikoproteiny P, takimi jak digoksyna i kolchicyna, prowadzi do zwiększenia stężenia substratu glikoproteiny P w surowicy. W związku z tym, w przypadku jednoczesnego podawania azytromycyny i substratów glikoproteiny P, takimi jak digoksyna, należy brać pod uwagę możliwość zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy. W czasie leczenia azytromycyną i po jego zakończeniu niezbędna jest kliniczna obserwacja pacjenta, a w stosownych przypadkach, oznaczanie stężenia digoksyny w surowicy. Azytromycyna ma słaby wpływ na farmakokinetykę zydowudyny, jej glukuronowego metabolitu w osoczu lub na wydzielanie nerkowe. Azytromycyna powoduje zwiększenie stężenia fosforylowanej zydowudyny, klinicznie czynnego metabolitu, w komórkach jednojądrzastych krwi obwodowej. Znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest jasne, jednak może być korzystne dla pacjentów. Jednoczesne stosowanie sporyszu i azytromycyny może teoretycznie powodować objawy zatrucia sporyszem i dlatego nie zaleca się jednoczesnego ich stosowania. Azytromycyna nie zmienia przeciwzakrzepowego działania pojedynczej dawki 15 mg warfaryny podawanej zdrowym ochotnikom. Opisywano zwiększoną skłonność do krwotoków, jeśli azytromycyna była stosowana jednocześnie z warfaryną lub doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny. Chociaż nie ustalono, czy istnieje związek przyczynowo-skutkowy, okoliczność tę należy brać pod uwagę, ustalając częstotliwość kontrolowania czasu protrombinowego w przypadku stosowania azytromycyny u pacjentów otrzymujących doustne leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny. Podczas badania z udziałem zdrowych ochotników, którym podawano azytromycynę 500 mg/dobę przez 3 dni, a następnie podano im pojedynczą dawkę doustną 10 mg/kg mc. cyklosporyny, stwierdzono istotne podwyższenie parametrów C_max i AUC_0-5 cyklosporyny - jeśli leczenie skojarzone uzna się za uzasadnione, należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować jej dawkę. Azytromycyna nie hamuje enzymu CYP3A4, zalecana jest ostrożność podczas rozważania jednoczesnego stosowania z chinidyną, cyklosporyną, cyzaprydem, astemizolem, terfenadyną, alkaloidami sporyszu, pimozydem lub innymi lekami o wąskim przedziale terapeutycznym, metabolizowanymi głównie przez CYP3A4. Cyzapryd jest metabolizowany w wątrobie przez enzym CYP3A4, ponieważ makrolidy hamują ten enzym, jednoczesne stosowanie cyzaprydu może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu (w tym torsade de pointes). Brak danych dotyczących interakcji z astemizolem i alfentanylem, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych substancji i azytromycyny, ponieważ opisano nasilenie ich działania podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny. Nie obserwowano interakcji oraz istotnych zmian odstępu QT podczas jednoczesnego stosowania cetyryzyny i azytromycyny. Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z wątrobowym układem cytochromu P450; nie podlega interakcjom farmakokinetycznym stwierdzanym w przypadku erytromycyny i innych makrolidów. W przypadku azytromycyny nie zachodzi indukcja lub dezaktywacja wątrobowego cytochromu P450 za pośrednictwem kompleksu cytochrom-metabolit. Jednoczesne podawanie atorwastatyny i azytromycyny nie powoduje zmiany stężenia atorwastatyny w osoczu. Nie zaobserwowano istotnego wpływu azytromycyny na stężenie w osoczu karbamazepiny lub jej aktywnego metabolitu. Cymetydyna podana w pojedynczej dawce 2 h przed azytromycyną nie powodowała zmian w farmakokinetyce azytromycyny. Jednoczesne podawanie azytromycyny i efawirenzu nie spowodowało klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne podanie azytromycyny nie zmieniło właściwości farmakokinetycznych flukonazolu. Łączna ekspozycja i T_0,5 azytromycyny pozostały bez zmian po jednoczesnym podawaniu flukonazolu, przy czym zaobserwowano klinicznie nieistotny spadek C_max (18%) azytromycyny. Jednoczesne podanie azytromycyny nie miało statystycznie istotnego wpływu na właściwości farmakokinetyczne indinawiru,  metyloprednizolonu i midazolamu. Jednoczesne podawanie azytromycyny i nelfinawiru spowodowało zwiększenie stężenia azytromycyny w stanie stacjonarnym; nie zaobserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych i nie jest konieczna korekta dawki. Jednoczesne stosowanie azytromycyny i ryfabutyny nie wpływa na stężenie obu substancji czynnych w surowicy. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i ryfabutynę zaobserwowano neutropenię. Neutropenia była związana ze stosowaniem ryfabutyny, nie stwierdzono związku przyczynowo- skutkowego połączenia z azytromycyną. Azytromycyna nie wpływa na parametry AUC i C_max syldenafilu lub jego głównego metabolitu w krążeniu. Badania farmakokinetyczne wykazały brak objawów występowania interakcji pomiędzy azytromycyną i terfenadyną; rzadko zgłaszano przypadki, gdy nie można było całkowicie wykluczyć takich interakcji. Jednoczesne podawanie azytromycyny z teofiliną, triazolamem lub trimetoprymem/sulfametoksazolem nie skutkowało klinicznie istotnymi interakcjami farmakokinetycznymi.

Azytact - dawkowanie

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku, tj. >65 lat), młodzież i dzieci o mc. >45 kg: 500 mg raz na dobę przez 3 dni (dawka całkowita 1500 mg) lub 500 mg w jednej dawce 1. dnia, a następnie po 250 mg raz na dobę przez 4 dni. W leczeniu niepowikłanych zakażeń cewki moczowej i błony śluzowej szyjki macicy wywołanych przez Chlamydia trachomatis podaje się jednorazowo dawkę 1000 mg. U dzieci i młodzieży o mc. <45 kg nie zaleca się stosowania azytromycyny w postaci tabletek (można stosować azytromycynę w innej postaci, np. zawiesiny). Szczególne grupy pacjentów.  U osób w podeszłym wieku (>65 lat), u pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 10-80 ml/min) lub wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. Sposób podania. Lek należy podawać w pojedynczej dawce dobowej. Tabl. 500 mg można podzielić na połowę i przyjmować niezależnie od posiłku.

Azytact - uwagi

Nie istnieją dane, które wskazywałyby na wpływ preparatu na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę urządzeń mechanicznych.