Biosotal

Reklama

Biosotal - skład

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg chlorowodorku sotalolu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Biosotal - działanie

Sotalol jest niewybiórczym lekiem β-adrenolitycznym, nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błonę komórkową. Preparat jest mieszaniną izomerów lewo- i prawoskrętnych sotalolu. Sotalol ma zarówno działanie charakterystyczne dla leków β-adrenolitycznych (klasa II leków przeciwarytmicznych), jak i wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego (klasa III leków przeciwarytmicznych). Działanie polega przede wszystkim na wydłużeniu okresu refrakcji w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia. Zapis EKG odzwierciedla mechanizm działania typowy dla klasy II i III leków przeciwarytmicznych: wydłużenie odstępu PR, QT i QT_c (odstęp QT skorygowany dla rytmu serca) bez istotnych zmian czas trwania zespołu QRS. Oba izomery d i l mają wlaściwości leku przeciwartymicznego klasy III, izomer I jest odpowiedzialny za właściwości β-adrenolityczne leku. Działanie β-adrenolityczne występuje podczas stosowania małych dawek, tj. 25 mg a działanie przeciwartymiczne, charakterystyczne dla III klasy leków przeciwarytmicznych, podczas podawania dawek powyżej 160 mg. Wykazuje działanie chronotropowe i inotropowe ujemne, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia serowego na tlen. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym sotalol powoduje stopniowo, ale znaczące, zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2,5-4 h od podania. Biodostępność wynosi 90%. Stan stacjonarny osiąga po 2-3 dobach podawania. Pokarm zmniejsza wchłanianie sotalolu o 20%. Nie wiąże się z białkami i nie podlega metabolizmowi wątrobowemu. Około 80-90% leku jest wydalane z moczem, pozostała część z kałem. T_0,5 wynosi około 10-20 h. Przenika przez barierę łożyska i mleka matki.

Reklama

Biosotal - wskazania

Zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu serca, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca: migotanie i trzepotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz śródwęzłowy i okołowęzłowy. Zaburzenia rytmu w przebiegu zespołu Wolffa-Parkinsona-White'a.

Reklama

Biosotal - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes. Niedociśnienie niespowodowane przez arytmię. Astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), u pacjentów bez rozrusznika. Bradykardia (<45-50 uderzeń/min). Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (u pacjentów bez rozrusznika). Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT. Wstrząs kardiogenny. Zespół Raynauda i ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Kwasica metaboliczna. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Niewyrównana niewydolność serca. Angina Prinzmetala. Znieczulenie powodujące zahamowanie czynności mięśnia sercowego. Jednoczesne stosowanie następujących leków, które mogą powodować torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy Ia (hydrochinidyna, chinidyna, dyzopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dronedaron), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: citalopram,escitalopram, inne leki, takie jak: difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, dolasetron podawany dożylnie, domperidon, hydroksyzyna, mekitazyna, arszenik, moksyfloksacyna, piperachina, prukalopryd, toremifen, wandetanib.

Reklama

Biosotal - ostrzeżenia

Nie należy stosować u pacjentów z hipokalemią i hipomagnezemią bez wyrównania zaburzeń elektrolitowych (ryzyko wydłużenia czasu trwania odstępu QT i ryzyko zaburzeń typu torsade de pointes). Ryzyko wystąpienia zaburzeń typu torsade de pointes jest większe u kobiet. U pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego z upośledzeniem czynności lewej komory, należy rozważyć korzyści i ryzyko ze stosowania sotalolu; w przypadku zastosowania sotalolu pacjenta należy dokładnie monitorować i stopniowo zwiększać dawki. Sotalolu nie należy stosować u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤40%, bez ciężkich zaburzeń rytmu komorowego. Należy unikać wydłużenia odstępu QT >500 msek (ryzyko bradykardii, zaburzeń typu torsade de pointes, zahamowania zatokowego, dysfunkcji węzła zatokowego, bloku przedsionkowo-komorowego II i III); przy wartości >550 msek. należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Ostrożnie stosować  u pacjentów z kardiomegalią, utrwalonym częstoskurczem komorowym, zastoinową niewydolnością serca, nadczynnością tarczycy, łuszczycą, w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą, szczególnie niestabilną lub u których w przeszłości wystąpiła hipoglikemia. Stosować ostrożnie u chorych poddawanych zabiegom operacyjnym, a także w skojarzeniu z lekami znieczulającymi, które wywierają depresyjne działanie na mięsień sercowy, tj. cyklopropan lub trichloroetylen. U pacjentów przyjmujących leki ß-adrenolityczne, u których w przeszłości występowały reakcje anafilaktyczne w odpowiedzi na różne alergeny, reakcje po ponownej ekspozycji mogą być cięższe niż uprzednio. Ponieważ sotalol wydalany jest głównie przez nerki, należy skorygować dawkowanie u chorych z upośledzeniem czynności nerek. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci.

Reklama

Biosotal - ciąża

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyć dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu. Jeśli przerwanie leczenia sotalolem nie było możliwe na 48-72 h przed porodem, noworodka należy monitorować przez 48-72 h po urodzeniu. Sotalol przenika do mleka matki. Nie zaleca się karmienia piersią.

Reklama

Biosotal - efekty uboczne

Bradykardia, duszność, bóle w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia w zapisie EKG, niedociśnienie, działanie proarytmiczne (zaburzenia typu torsades de pointes występują zwykle w ciągu 7 dni od rozpoczęcia terapii lub zwiększenia dawki leku), omdlenia, niewydolność serca, wysypka, zmiany łuszczyco-podobne lub nasilenie objawów łuszczycy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia, zaburzenia smaku, kurcze mięśni, zmęczenie, ból i zawroty głowy, astenia, zaburzenia snu, depresja, parestezje, zaburzenia nastroju, lęk, zaburzenia sprawności seksualnej, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, gorączka, uczucie zimna i sinica kończyn, objaw Raynauda, nasilenie chromania przestankowego, uczucie suchości oczu. Po nagłym odstawieniu obserwowano pojedyncze przypadki zaostrzenia dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, zawału mięśnia sercowego, nadciśnienia tętniczego oraz ujawnienie utajonej niewydolności naczyń wieńcowych.

Biosotal - interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bisoprololu z lekami przeciartymicznymi klasy Ia (chinidyna, prokainamid, dizopiramid) - możliwe nadmierne zwolnienie przewodzenia i wydłużenie potencjału czynnościowego; nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwarytmicznymi (amiodaron, bepridyl) - możliwe wydłużenie odstępu refrakcji. Łączne stosowanie sotalolu i innych β-blokerów może prowadzić do wystąpienia addytywnego działania typowego dla leków przeciwarytmicznych klasy II. Pochodne fenotiazyny, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, terfenadyna, astemizol, erytromycyna (i.v.), halofantryna, pentamidyna i chinolony wydłużają odstęp QT (należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania). Sotalol może hamować kompensacyjne reakcje układu sercowo-naczyniowego związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym przez floktafeninę. Jednoczesne stosowanie sotalolu i antagonistów wapnia (diltiazem, werapamil) może powodować niedociśnienie tętnicze, bradykardię, zaburzenia przewodzenia i niewydolność serca - należy unikać podawania tych leków podczas leczenia sotalolem. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi może wystąpić hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększając ryzyko zaburzen typu torsade de pointes; inne leki usuwające potas, takie jak amfoterycyna B (i.v.), kortykosteroidy podawane ogólnie i leki przeczyszczające o działaniu drażniącym mogą powodować hipokaliemię. Ze względu na ryzyko nadmiernego zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi, sotalol należy odstawiać powoli w ciągu kilku dni przed odstawieniem klonidyny. Jednoczesne stosowanie z glikozydami naparstnicy może wydłużyć czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Jednoczesne stosowanie sotalolu z rezerpiną, α-metyldopą lub guanetydyną może spowodować bradykardię i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (pacjenta należy ściśle monitorować). Sotalol może nasilać hipoglikemizujące działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych i maskować objawy hipoglikemi. Leki β-adenolityczne wydłużają czas zahamowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego spowodowanego przez pochodne tubokuraryny. Ze względu na ryzyko depresji mięśnia sercowego, nie należy podawać sotalolu z lekami stosowanymi do znieczulenia ogólnego (cyklopropan, trichloroetylen). Sotalolu nie należy stosować u pacjentów, u których konieczne jest stosowanie leków β-adrenergicznych, w razie konieczności jednoczesnego podawania obu leków, może być konieczne zwiększenie dawki leku β-adrenergicznego.

Biosotal - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: początkowo 80 mg dziennie, zwiększając dawkę dobową co 2-3 dni o 40 mg (stężenie leku w surowicy osiąga stan stacjonarny po 5-6 dawkach). Dawka dobowa w zaburzeniach rytmu serca wynosi 120-480 mg. Dawkę dobową dzieli się zwykle na połowy: rano i wieczorem 1 h przed posiłkiem. W niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dawkowania przez wydłużenie odstępów między dawkami: przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min należy zrezygnować z jednej dawki dziennie, przy klirensie 10-30 ml/min dawki podaje się co 36-48 h. Przy klirensie poniżej 10 ml/min nie należy stosować leku. Choroby wątroby nie wymagają zmian dawkowania. U osób w podeszłym wieku okres półtrwania produktu może się wydłużać, co zwiększa stężenie leku w osoczu. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Lek należy odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (nagłe przerwanie podawania może być niebezpieczne).

Biosotal - uwagi

Przy długotrwałym stosowaniu należy co 1-2 miesiące kontrolować odstęp QT w zapisie EKG i poziom elektrolitów we krwi. Lek należy odstawiać stopniowo. Należy dokładnie monitorować pacjentów, którzy zaprzestają przewlekłego stosowania sotalolu, szczególnie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 1-2 tyg., rozpoczynając jednocześnie, jeśli to konieczne, leczenie zastępcze. Obecność sotalolu w moczu może fałszywie podwyższać wartości metanefryny oznaczanej metodami fotometrycznymi. U pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego, leczonych sotalolem, oznaczanie metanefryny w moczu należy przeprowadzić metodą HPLC. U niektórych osób lek może powodować bóle i zawroty głowy, szczególnie na początku leczenia, może to czasowo ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.