Reklama
Budenofalk - skład
1 dawka pianki doodbytniczej zawiera 2 mg budezonidu. Preparat zawiera glikol propylenowy, alkohol cetylowy i alkohol cetostearylowy (składnik wosku emulgującego).
Reklama
Budenofalk - działanie
Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Działa głównie miejscowo w jelicie. Dokładny mechanizm działania budezonidu w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego nie jest w pełni poznany. Stosowany w podawanych doodbytniczo dawkach 2 mg, które są równie skuteczne klinicznie jak glikokortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, praktycznie nie hamuje osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej. Budezonid w postaci pianki doodbytniczej podawany w dawkach do 4 mg budezonidu na dobę, praktycznie nie wpływał na stężenie kortyzolu w osoczu. Po podaniu doustnym, ogólnoustrojowa dostępność budezonidu wynosi około 10%. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 85-90%. Jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Jest wydalany głównie z moczem. T0,5 wynosi 3-4 h.
Reklama
Budenofalk - wskazania
Leczenie czynnego, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, ograniczonego do odbytnicy i esicy.
Reklama
Budenofalk - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Marskość wątroby.
Reklama
Budenofalk - ostrzeżenia
Leczenie preparatem powoduje mniejsze zwiększenie stężenia steroidów we krwi niż leczenie konwencjonalnymi glikokortykosteroidami doustnymi działającymi ogólnoustrojowo. Zmiana z leczenia innym glikokortykosteroidem może spowodować ponowne wystąpienie lub nawrót objawów związanych ze zmianą stężenia steroidów we krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z gruźlicą, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, osteoporozą, chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, jaskrą, zaćmą, cukrzycą w wywiadzie rodzinnym, jaskrą w wywiadzie rodzinnym lub innymi schorzeniami, w przypadku których glikokortykosteroidy mogą powodować działania niepożądane. Glikokortykosteroidy mogą wywierać działanie ogólnoustrojowe, zwłaszcza podczas stosowania dużych dawek i przez dłuższy czas. Do tego typu działań należą zespół Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra oraz szeroki zakres działań psychicznych/behawioralnych. Glikokortykosteroidy mogą upośledzać mechanizmy obronne organizmu i zwiększać podatność na nowe zakażenia. Podczas stosowania leczenia glikokortykosteroidami należy wziąć dokładnie pod uwagę ryzyko zaostrzenia zakażeń bakteryjnych, grzybiczych, pełzakowych i wirusowych. Choroba zakaźna może się objawiać w nietypowy sposób, a ciężkie zakażenia, takie jak posocznica lub gruźlica mogą być długo zamaskowane. Należy poinformować pacjentów, którzy nie chorowali wcześniej na ospę wietrzną, aby unikali kontaktów z osobami chorymi na ospę wietrzną lub półpasiec, a w razie ekspozycji bezzwłocznie zgłosili się do lekarza. Bierną immunizację za pomocą immunoglobuliny przeciw Varicella zoster należy zastosować u nieuodpornionych pacjentów, którzy otrzymują glikokortykosteroidy działające ogólnie lub otrzymywali je w ciągu ostatnich trzech miesięcy. Immunoglobulinę należy podać w ciągu 10 dni od czasu ekspozycji na ospę wietrzną. Po potwierdzeniu rozpoznania ospy wietrznej konieczna jest specjalistyczna opieka i natychmiastowe leczenie. Nie należy przerywać leczenia glikokortykosteroidami. Może wystąpić konieczność zwiększenia dawki. Środki ostrożności muszą być przestrzegane również w przypadku wystąpienia odry. Żywych szczepionek nie należy stosować u pacjentów z upośledzoną odpornością. Odpowiedź w formie wytwarzania przeciwciał na inne szczepionki może być zmniejszona. W oparciu o doświadczenie u pacjentów chorujących na zaawansowane pierwotne zapalenie dróg żółciowych z marskością wątroby można oczekiwać podwyższonej dostępności ogólnoustrojowej budezonidu u wszystkich pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jednak u pacjentów z chorobą wątroby bez marskości wątroby budezonid w dawkach dobowych 9 mg był bezpieczny i dobrze tolerowany. Nie ma dowodów, że konieczne są konkretne zalecenia dotyczących dawki dla pacjentów z chorobą wątroby inną niż marskość wątroby lub z jedynie nieznacznymi zaburzeniami czynności wątroby. W wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia widzenia. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Preparat może powodować zahamowanie odpowiedzi osi podwzgórze-przysadka-nadnercza na stres. W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego lub narażenia na innego rodzaju stres, zaleca się dodatkowe podanie glikokortykosteroidów działających ogólnie. Należy unikać jednoczesnego leczenia ketokonazolem lub innymi inhibitorami enzymu CYP3A4. Jedno rozpylenie preparatu zawiera 600,3 mg glikolu propylenowego, 8,4 mg alkoholu cetylowego i 15,1 mg alkoholu cetostearylowego (składnik wosku emulgującego). Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry. Alkohol cetylowy i alkohol cetostearylowy mogą powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).
Reklama
Budenofalk - ciąża
Należy unikać podawania preparatu w okresie ciąży, chyba że istnieją istotne powody do zastosowania terapii. U zwierząt ciężarnych wykazano, że budezonid, tak jak inne glikokortykosteroidy, powoduje wady rozwojowe płodu. Nie ustalono znaczenia powyższego działania u ludzi. Budezonid przenika do mleka ludzkiego (dostępne są dane dotyczące przenikania po podaniu wziewnym). Jednak przewiduje się jedynie nieznaczny wpływ na dziecko karmione piersią po podaniu leku w dawkach terapeutycznych. Należy podjąć decyzję,czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezygnować z leczenia budezonidem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Brak danych dotyczących wpływu budezonidu na płodność u ludzi. Leczenie budezonidem nie wywierało wpływu na płodność u zwierząt.
Reklama
Budenofalk - efekty uboczne
Często: zespół Cushinga: np. twarz księżycowata, otyłość w obrębie tułowia, obniżona tolerancja glukozy, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, zatrzymanie sodu z obrzękiem, zwiększenie wydalania potasu, niedoczynność lub zanik kory nadnerczy, rozstępy, trądzik steroidowy, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (np. brak miesiączki, hirsutyzm, impotencja), niestrawność, zwiększone ryzyko infekcji, ból mięśni i stawów, osłabienie i drganie mięśni, osteoporoza, ból głowy, depresja, drażliwość, euforia, wysypka alergiczna, wybroczyny, opóźnione gojenie się ran, kontaktowe zapalenie skóry, pieczenie i ból w odbytnicy. Niezbyt często: choroba wrzodowa dwunastnicy lub żołądka, nadpobudliwość psychomotoryczna, niepokój. Rzadko: jaskra, zaćma, nieostre widzenie, zapalenie trzustki, martwica kości, agresja, podbiegnięcia krwawe. Bardzo rzadko: opóźnienie wzrostu u dzieci, zaparcie, zespół rzekomego guza mózgu z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego u młodzieży, zwiększone ryzyko zakrzepicy, zapalenie naczyń (po odstawieniu preparatu długotrwale stosowanego), zmęczenie, złe samopoczucie. Ponadto, w badaniach klinicznych dotyczących stosowania leku zgłaszano następujące działania niepożądane (częstość: niezbyt często): zwiększone łaknienie, podwyższony odczyn Biernackiego, leukocytoza, nudności, ból brzucha, wzdęcia, parestezje w okolicy jamy brzusznej, szczelina odbytu, aftowe zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, częste parcie na stolec, krwawienie z odbytu, zwiększenie aktywności aminotransferaz (AspAT, AlAT), podwyższone parametry cholestazy (GGT, AP), podwyższona aktywność amylazy, zmiana stężenia kortyzolu, infekcja dróg moczowych, zawroty głowy, zaburzenia węchu, bezsenność, nadmierne pocenie się, astenia, wzrost masy ciała. Czasami mogą wystąpić działania niepożądane typowe dla glikokortykosteroidów działających ogólnie. Tego typu działania niepożądane zależą od stosowanych dawek, czasu trwania leczenia, jednoczesnego lub wcześniejszego leczenia innymi glikokortykosteroidami oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Niektóre z wyżej wymienionych działań niepożądanych zgłaszano po długotrwałym doustnym stosowaniu budezonidu. Ze względu na miejscowe działanie, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest na ogół mniejsze niż podczas przyjmowania glikokortykosteroidów działających ogólnoustrojowo. U pacjentów zmieniających leczenie z działających ogólnoustrojowo glikokortykosteroidów na miejscowo działający budezonid może wystąpić nasilenie lub nawrót objawów pozajelitowych (zwłaszcza dotyczących skóry i stawów).
Budenofalk - interakcje
Budesonid może nasilać działanie glikozydów naparstnicy, oraz leków moczopędnych zwiększających wydalanie potasu. Spodziewane jest, że jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym preparatów zawierających kobicystat, może zwiększyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów. Ketokonazol 200 mg podawany raz na dobę doustnie zwiększał stężenie budezonidu (3 mg, dawka pojedyncza) w osoczu około 6-krotnie podczas jednoczesnego stosowania. W przypadku podawania ketokonazolu 12 h po podaniu budezonidu, stężenie zwiększało się około 3-krotnie. Ponieważ nie ma wystarczających danych umożliwiających określenie zaleceń dotyczących dawki, należy unikać takiego skojarzenia leków. Inne silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, itrakonazol, klarytromycyna i sok grejpfrutowy prawdopodobnie również powodują istotne zwiększenie stężenia budezonidu w osoczu. W związku z tym należy unikać ich jednoczesnego stosowania z budezonidem. Związki lub preparaty, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, które działają pobudzająco na CYP3A4, mogą zmniejszać układową, a także miejscową ekspozycję na budezonid w błonie śluzowej jelita - może być konieczne dostosowanie dawki budezonidu. Związki lub preparaty, które są metabolizowane przez CYP3A4, mogą współzawodniczyć z budezonidem. Jeżeli substancja współzawodnicząca ma większe powinowactwo do CYP3A4, może to prowadzić do zwiększenia stężenia budezonidu w osoczu. Jeżeli budezonid wiąże się silniej z CYP3A4, może dojść do zwiększenia stężenia substancji współzawodniczącej w osoczu. W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie/zmniejszenie dawki tego leku. U kobiet przyjmujących estrogeny lub doustne środki antykoncepcyjne zgłaszano zwiększenie stężenia w osoczu krwi i nasilenie działania glikokortykosteroidów. Nie obserwowano takiej interakcji podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych o małej dawce hormonów.
Budenofalk - dawkowanie
Doodbytniczo. Dorośli. 1 rozpylenie na dobę. Najlepsze wyniki można uzyskać, jeśli przed podaniem preparatu opróżni się jelita. Czas trwania terapii ustala lekarz prowadzący. Ostre zapalenie ustępuje na ogół po upływie 6 do 8 tyg. Nie należy stosować preparatu po tym czasie. Preparatu nie należy podawać dzieciom, z powodu braku wystarczającego doświadczenia w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek można stosować rano lub wieczorem. Nałożyć aplikator na pojemnik i potrząsać pojemnikiem przez około 15 sek., a następnie wprowadzić aplikator do odbytnicy najdalej jak jest to możliwe bez odczucia dyskomfortu. Dawkę podaje się wystarczająco dokładnie tylko wtedy, gdy kopuła pompki jest trzymana jak najbliżej pionu i jest skierowana w dół. W celu podania dawki leku, wcisnąć do końca kopułę pompki i bardzo powoli ją zwolnić. Po uruchomieniu, aplikator należy trzymać w tej samej pozycji przez 10-15 sek. przed wyjęciem go z odbytnicy.
Budenofalk - uwagi
Test stymulacji ACTH do diagnozowania niewydolności przysadki może pokazać fałszywe wyniki (małe wartości), ze względu na możliwość zahamowania czynności nadnerczy. Stosowanie leku może prowadzić do uzyskania pozytywnych wyników w testach antydopingowych. Nie obserwowano wpływu leku na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
