Znajdź lek

Ceuronex

Spis treści

Działanie

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminy D2/D3. Zmniejsza charakterystyczny dla choroby Parkinsona niedobór dopaminy poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Maksymalne stężenie we krwi jest osiągane po około 1,5 h po podaniu. W małym stopniu wiąże się z białkami osocza (10-40%). Jest metabolizowany w wątrobie, głównie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. Średni T0,5 wynosi około 6 h.

Wskazania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt ,,końca dawki'' lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ropinirol lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Niewydolność wątroby. Ciąża i karmienie piersią.

Środki ostrożności

Podczas leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, mogą wystąpić przypadki senności i nagłego zaśnięcia, w związku z tym można rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii. Pacjentów z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi można leczyć preparatami z grupy agonistów dopaminy, jedynie gdy korzyści przeważają nad ryzykiem. W związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia należy zachować ostrożność podczas leczenia ropinirolem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolności serca). Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży <18 rż. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane

Bardzo często: senność, omdlenia, dyskinezy, nudności. Często: omamy, splątanie, zawroty głowy, ból brzucha, nudności, zgaga, obrzęk nóg. Niezbyt często: zwiększenie libido, zaburzenia panowania nad popędami (w tym patologiczny hazard, patologiczną aktywność seksualną), reakcje psychotyczne, inne niż omamy (w tym majaczenie, złudzenia, paranoja), niepohamowana senność w ciągu dnia, nagłe napady snu, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Bardzo rzadko: reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek w wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2).

Dawkowanie

Doustnie, indywidualnie zależnie od skuteczności i tolerancji leku, najlepiej w czasie posiłku. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg 3 razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę można zwiększać o 0,25 mg: 0,5 mg 3 razy na dobę w 2. tyg., 0,75 mg 3 razy na dobę w 3. tyg., 1 mg 3 razy na dobę w 4. tyg. Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5-1 mg 3 razy na dobę (1,5-3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek 3-9 mg na dobę. Jeśli to konieczne, dawka może być stopniowo zwiększana aż do 24 mg na dobę. Podczas leczenia skojarzonego z lewodopą, dawka lewodopy może być stopniowo zmniejszana o ok. 20%. Ropinirol należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek przez okres 1 tyg. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku. U pacjentów powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony, zwiększanie dawek powinno być stopniowe, zależnie od reakcji na leczenie. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min).

Uwagi

Należy poinformować pacjentów leczonych ropinirolem, u których występują senność i (lub) epizody nagłego zasypiania, o zakazie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex