Reklama
Erythromycinum Intravenosum TZF - skład
1 fiolka zawiera 300 mg erytromycyny w postaci laktobionianu.
Reklama
Erythromycinum Intravenosum TZF - działanie
Antybiotyk makrolidowy. Hamuje biosyntezę białek w komórkach bakteryjnych wskutek wiązania z podjednostką 50S rybosomu. Działa silnie bakteriostatycznie na: bakterie Gram-dodatnie: Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Enterococcus spp.); bakterie Gram-ujemne: Neisseria meningitidis, N. gonorhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae (szczepy oporne na erytromycynę są z reguły wrażliwe na antybiotyk, kiedy erytromycyna podawana jest jednocześnie z sulfonamidem), Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp.. Ponadto działa na Entamoeba histolytica. Eradykacja większości szczepów Haemophilus influenzae obserwowana jest tylko przy wysokich stężeniach leku. Erytromycyna jest nieskuteczna w zakażeniach wywołanych przez grzyby i wirusy. Po podaniu dożylnym stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez ok. 6 h. T0,5 wynosi 1-2 h, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wydłuża się do 4-8 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 70%. Lek dobrze przenika do większości tkanek i narządów. W uchu środkowym i migdałkach podniebiennych osiąga stężenie zbliżone do stężeń w surowicy krwi. Wysokie stężenia terapeutyczne obserwuje się też w płynach opłucnowym i otrzewnowym. Lek przenika przez łożysko i do mleka matki. Przenika do wnętrza komórek. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika tylko w stanach zapalnych. Erytromycyna indukuje aktywność enzymów mikrosomalnych, wpływających m. in. na jej własny metabolizm. W wątrobie lek jest częściowo inaktywowany w wyniku demetylacji. Wydalany jest w postaci nie zmienionej głównie z żółcią i kałem, tylko w ok. 2,5% z moczem. Lek nie jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej i hemodializy.
Reklama
Erythromycinum Intravenosum TZF - wskazania
Ciężkie zakażenia wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na erytromycynę, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie we krwi dużego stężenia leku lub jeśli niemożliwe jest podanie postaci doustnej. Zakażenia dróg oddechowych - np. zapalenie migdałków, ropień okołomigdałkowy, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, wtórne zakażenia bakteryjne w przebiegu grypy lub przeziębień. Zakażenia dolnych dróg oddechowych - np. zapalenie tchawicy, ostre zapalenie oskrzeli lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc (płatowe, odoskrzelowe, pierwotne atypowe zapalenie płuc), rozstrzenie oskrzeli, choroba legionistów. Zakażenia ucha środkowego i zewnętrznego. Zapalenie dziąseł, angina Vincenta. Zapalenie powiek. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: czyraki, czyraki mnogie, zapalenie tkanki łącznej, róża. Zakażenia przewodu pokarmowego: zapalenie pęcherzyka żółciowego, gronkowcowe zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym, wtórnym zakażeniom w przebiegu oparzeń, zapaleniu wsierdzia u osób poddawanych zabiegom stomatologicznym. Posocznica. Zapalenie wsierdzia. Inne zakażenia: zapalenie szpiku, zapalenie cewki moczowej, rzeżączka, kiła pierwotna, ziarniniak weneryczny pachwin.
Reklama
Erythromycinum Intravenosum TZF - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na erytromycynę lub inne antybiotyki makrolidowe. Nie stosować w czasie leczenia astemizolem, terfenadyną, cyzaprydem, pimozydem, ergotaminą lub dihydroergotaminą.
Reklama
Erythromycinum Intravenosum TZF - ostrzeżenia
Lek stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub otrzymujących jednocześnie leki mogące działać hepatotoksycznie oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Erytromycyna podawana pacjentom z myasthenia gravis może nasilać objawy choroby. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których występuje biegunka w trakcie leczenia (może być ona objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit). U ciężko chorych pacjentów otrzymujących erytromycynę jednocześnie z lowastatyną obserwowano przypadki rabdomiolizy. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko zaburzeń czynności wątroby lub dróg żółciowych.
Reklama
Erythromycinum Intravenosum TZF - ciąża
Lek stosować w okresie ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Zachować ostrożność stosując preparat w okresie karmienia piersią. Erytromycyna podawana kobietom w ciąży zarażonym kiłą, nie przenika do płodu w stężeniach terapeutycznych, wystarczających by zapobiec wrodzonej kile u noworodka. Dlatego zaleca się, by noworodek matki leczonej erytromycyną podawaną doustnie, otrzymał po urodzeniu penicylinę.
Reklama
Erythromycinum Intravenosum TZF - efekty uboczne
Mogą wystąpić: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka), przerostowe zwężenie odźwiernika u niemowląt, jadłowstręt, zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (może pojawić się podczas trwania lub po zakończeniu terapii), przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, eozynofilia, agranulocytoza, niedociśnienie, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, ból w klatce piersiowej, gorączka, złe samopoczucie, omamy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, w tym tachyarytmia komorowa i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, kołatanie serca, wykwity skórne, obrzęk naczynioruchowy, wyprysk, świąd, pokrzywka; rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, głuchota, szumy uszne (zwłaszcza po podaniu dużych dawek leku powyżej 4 g na dobę), pojedyncze przypadki przemijającej utraty słuchu (szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub po zastosowaniu dużych dawek), reakcje nadwrażliwości od pokrzywki i lekkich wykwitów skórnych do reakcji anafilaktycznych, pojedyncze przypadki przemijających zaburzeń czynności ośrodkowego układu nerwowego, w tym stan splątania, drgawki, zawroty głowy (związek przyczynowy ze stosowaniem erytromycyny nie został ustalony), cholestatyczne lub wątrobowokomórkowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zaburzenia czynności wątroby, powiększenie wątroby, żółtaczka. Niekiedy w miejscu podania może pojawić się zaczerwienienie, podrażnienie skóry. Podczas przedłużonego lub powtórnego leczenia erytromycyną może dojść do nadkażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami.
Erythromycinum Intravenosum TZF - interakcje
Produkty lecznicze, które indukują cytochrom CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, ziele dziurawca) mogą indukować metabolizm erytromycyny, co prowadzi do zmniejszenia jej stężenia we krwi i osłabienia jej działania. Zwiększona aktywność zaindukowanych enzymów zmniejsza się stopniowo przez 2 tygodnie po odstawieniu leków indukujących cytochrom CYP3A4. Dlatego erytromycyny nie należy podawać podczas leczenia induktorami cytochromu CYP3A4 i przez 2 tygodnie po ich odstawieniu. Erytromycyna zwiększa stężenie inhibitorów reduktazy HMG-CoA (np. lowastatyna, symwastatyna). U pacjentów przyjmujących te leki jednocześnie rzadko występowała rabdomioliza. Erytromycyna może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania erytromycyny z antagonistami receptora histaminowego H1 (np. terfenadyna, astemizol, mizolastyna). Obserwowano rzadkie przypadki ciężkich, mogących prowadzić do śmierci, zaburzeń serca, w tym zatrzymanie pracy serca, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes i inne arytmie komorowe. Erytromycyna in vitro działa antagonistycznie w stosunku do bakteriobójczych antybiotyków z grupy beta-laktamów (np. penicyliny, cefalosporyny). Erytromycyna działa antagonistycznie w stosunku do klindamycyny, linkomycyny, chloramfenikolu, a także streptomycyny, tetracyklin i kolistyny. Podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny z inhibitorami proteazy obserwowano zahamowanie rozpadu erytromycyny. Podawana jednocześnie z lekami zmniejszającymi krzepliwość krwi (np. warfaryna, acenokumarol) może nasilać ich działanie. Zmniejsza klirens triazolamu, midazolamu oraz innych benzodiazepin, co w konsekwencji prowadzi do zwiększenia ich farmakologicznego działania. Po wprowadzeniu produktu do obrotu informowano, że jednoczesne podawanie erytromycyny i ergotaminy lub dihydroergotaminy powodowało ostre zatrucie alkaloidami sporyszu, charakteryzujące się skurczem naczyń oraz niedokrwieniem ośrodkowego układu nerwowego, kończyn i innych tkanek. U pacjentów leczonych równocześnie erytromycyną i cyzaprydem wykazano zwiększenie stężenia cyzaprydu. Może to spowodować zmiany w zapisie EKG - wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia rytmu serca takie, jak częstoskurcz komorowy, migotanie komór oraz zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Podobne zaburzenia obserwowano u pacjentów stosujących równocześnie pimozyd i klarytromycynę - inny antybiotyk makrolidowy. Jednoczesne stosowanie erytromycyny i teofiliny powoduje zwiększenie w surowicy stężenia teofiliny, co prowadzi do nasilenia jej toksyczności. Ponadto teofilina może zmniejszać stężenie erytromycyny w surowicy, nawet do poziomu poniżej stężenia terapeutycznego. Po wprowadzeniu produktu do obrotu informowano, że jednoczesne podawanie erytromycyny i kolchicyny może zwiększyć toksyczność kolchicyny. U pacjentów stosujących erytromycynę razem z werapamilem, antagonistami wapnia obserwowano zmniejszenie ciśnienia tętniczego, bradyarytmię i kwasicę mleczanową. Cymetydyna może hamować metabolizm erytromycyny we krwi, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia. Erytromycyna może zmniejszać klirens zopiklonu, co może prowadzić do nasilenia jego działania farmakodynamicznego.
Erythromycinum Intravenosum TZF - dawkowanie
Dożylnie, we wlewie ciągłym lub przerywanym, trwającym 20-60 min, co 6-8 h. Dorośli: łagodne i umiarkowanie ciężkie zakażenia (gdy podanie postaci doustnej jest niemożliwe) - 25 mg/kg mc. na dobę. Ciężkie zakażenia - 50 mg/kg mc. na dobę. Dzieci: zwykle 12,5 mg/kg mc. 4 razy na dobę. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć dwukrotnie. Noworodki do 1. mż.: 10-15 mg/kg mc. 3 razy na dobę. Po uzyskaniu poprawy stanu klinicznego pacjenta zaleca się, jeśli to możliwe, stosowanie leku w postaci doustnej.
Optymalne stężenie podawanych roztworów wynosi 1 mg/ml (0,1%). Jeśli jest to konieczne stężenie to można zwiększyć do 5 mg/ml (0,5%). Roztwory o tym stężeniu należy podawać przez co najmniej 60 min. Szybsze podanie leku zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii lub spadku ciśnienia krwi. W celu zminimalizowania podrażnienia żyły zaleca się, by do przygotowywania roztworów erytromycyny do wlewów przerywanych użyć co najmniej 100 ml rozcieńczalnika. Nie należy podawać roztworów o stężeniu powyżej 5 mg/ml, ponieważ powodują ból rozciągający się wzdłuż żyły. Nie zaleca się podawania roztworów erytromycyny w szybkim wstrzyknięciu (bolus).
Erythromycinum Intravenosum TZF - uwagi
Przy długotrwałym stosowaniu wskazane jest wykonanie testów czynności wątroby. Erytromycyna może zmienić wynik oznaczeń amin katecholowych w moczu wykonanych metodą fluorymetryczną. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, stanów splątania lub dezorientacji nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń w ruchu.
