Znajdź lek

Estracyt

Spis treści

Działanie

Lek przeciwnowotworowy o podwójnym mechanizmie działania. Estron i estradiol, metabolity fosforanu estramustyny, wykazują aktywność antygonadotropową, w wyniku której maleje ilość testosteronu. Estramustyna ulega przemianie do estromustyny; obydwa metabolity wykazują działanie antymitotyczne na komórki nowotworowe poprzez hamowanie powstawania mikrotubuli w metafazie oraz rozpad mikrotubuli w interfazie. Estramustyna reguluje czynność glikoproteiny P w opornych liniach komórkowych, co nasila wewnątrzkomórkową akumulację produktu oraz wzmaga działanie cytotoksyczne jednocześnie stosowanych leków cytotoksycznych. Fosforan estramustyny jest prolekiem, wiąże się z białkami w 99%. W przewodzie pokarmowym ulega natychmiastowej defosforylacji do estramustyny. Względna biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 90% przy przyjmowaniu na czczo. Estramustyna jest metabolizowana do estromustyny, a następnie do odpowiednich estrogenów: estradiolu i estronu. Estramustyna i estromustyna są wydzielane wraz z żółcią i kałem. Estradiol i estriol podlegają dalszemu metabolizmowi i częściowej eliminacji z moczem.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego, szczególnie u pacjentów z guzami opornymi na leczenie hormonalne oraz w leczeniu początkowym u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego, u których występują czynniki predykcyjne wskazujące na możliwość niewystarczającej odpowiedzi na leczenie hormonalne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu, iperyt azotowy lub estradiol. Ciężka choroba układu sercowo-naczyniowego: choroba niedokrwienna serca, aktywna choroba zakrzepowo-zatorowa lub powikłania związane z zatrzymaniem płynów. Ciężka choroba wątroby. Owrzodzenie układu pokarmowego. Lek nie powinien być stosowany u dzieci.