Nowy sklep

już ON-LINE

Gluformin

Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidów. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, poprawiając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę komórkową wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym wchłanianie leku ulega wysyceniu i jest niecałkowite. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej w moczu. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 zwłaszcza u pacjentów otyłych, u których za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, a także z insuliną u dorosłych oraz młodzieży i dzieci powyżej 10 lat. U dorosłych z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu, wykazano redukcję występowania powikłań cukrzycy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na metforminę lub pozostałe składniki preparatu. Cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min). Ostre stany mogące potencjalnie wpływać na czynność nerek tj. odwodnienie, ciężkie zakażenia, wstrząs, donaczyniowe podawanie środka kontrastowego zawierającego jod. Ostre i przewlekłe choroby mogące powodować niedotlenienie narządów i tkanek tj. niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm. Karmienie piersią.

Środki ostrożności

Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia należy oznaczać stężenie kreatyniny w surowicy (co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, co najmniej 2-4 razy w roku, jeśli stężenie kreatyniny jest bliskie górnej granicy normy oraz u osób w podeszłym wieku). Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy czynność nerek może być zaburzona np. na początku stosowania leków hipotensyjnych, moczopędnych oraz NLPZ. Lek należy odstawić przed badaniem lub w momencie badania radiologicznego z zastosowaniem jodowanych środków kontrastujących podanych donaczyniowo, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko wtedy, gdy czynność nerek jest prawidłowa. Metforminę należy odstawić 48 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podawanie leku można wznowić po 48 h od zabiegu. Sama metformina nie wywołuje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy stosowaniu jej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Stosując preparat u dzieci i młodzieży należy zachować ostrożność (w kontrolowanych badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu na wzrastanie i dojrzewanie, ale brak badań długoterminowych), zaleca się obserwację podczas leczenia metforminą. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci w wieku 10 -12 lat.

Ciąża i laktacja

W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (lekiem z wyboru jest insulina). Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu). Często: zaburzenia smaku (metaliczny smak w ustach). Bardzo rzadko: zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia; kwasica mleczanowa; reakcje skórne (rumień, świąd skóry, pokrzywka). Pojedyncze doniesienia: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu leku. Aby zapobiec działaniom niepożądanym ze strony układu pokarmowego zaleca się przyjmowanie preparatu w 2-3 dawkach na dobę w czasie lub po posiłku. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku.

Interakcje

Alkohol zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku głodzenia, niedożywienia lub niewydolności wątroby; należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Donaczyniowe podawanie środków kontrastujących zawierających jod może prowadzić do niewydolności nerek, a w jej wyniku do kumulacji chlorowodorku metforminy zwiększającej ryzyko kwasicy mleczanowej. Glikokortykosteroidy (do stosowania ogólnego i miejscowego), leki pobudzające receptory β-2-adrenergiczne i leki moczopędne wykazują naturalną aktywność hiperglikemiczną, stąd przy jednoczesnym stosowaniu z metforminą należy dostosować jej dawkę i kontrolować stężenie glukozy we krwi. Inhibitory ACE mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi - w przypadku konieczności łącznego stosowania należy dostosować dawkę metforminy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na chlorowodorek metforminy, należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować chlorowodorek metforminy w zalecanych dawkach. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Młodzież i dzieci powyżej 10 lat. Monoterapia lub leczenie skojarzone z insuliną: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę, podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2 lub 3 dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę leku określa się na podstawie oceny czynności nerek. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego.

Uwagi

Podczas leczenia u wszystkich pacjentów należy stosować dietę z regularnym rozkładem spożywania węglowodanów w ciągu doby, a u pacjentów z nadwagą dodatkowo dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać badania laboratoryjne kontroli cukrzycy i oceny czynności nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. W czasie stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex