Reklama
Linezolid Sandoz - skład
1 ml roztworu zawiera 2 mg linezolidu. 1 ml roztworu zawiera 0,38 mg sodu (0,114 g/300 ml roztworu) i 48 mg glukozy (14,4 g/300 ml roztworu).
Reklama
Linezolid Sandoz - działanie
Antybiotyk z grupy oksazolidynonów. W wyniku wiązania się z rybosomem bakteryjnym wybiórczo hamuje syntezę białka, uniemożliwiając powstanie czynnego kompleksu inicjującego, który odgrywa istotną rolę w procesie translacji. Działa na bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, gronkowce koagulazo-ujemne, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, paciorkowce grupy C i G oraz bakterie beztlenowe Gram-dodatnie: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (w tym Peptostreptococcus anaerobius). Drobnoustroje oporne: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. In vitro działa na Legionella spp., Chlamydia pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae, jednak nie ma wystarczających dowodów potwierdzających skuteczność kliniczną. Dzięki innemu mechanizmowi działania, linezolid nie wykazuje oporności krzyżowej z pozostałymi antybiotykami. Wiąże się z białkami osocza w 31%. Jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej (30%) oraz w postaci metabolitów (50%); niewielkie ilości metabolitów są wydalane z kałem. T0,5 we krwi wynosi 5-7 h.
Reklama
Linezolid Sandoz - wskazania
Szpitalne zapalenie płuc i pozaszpitalne zapalenie płuc. Lek jest wskazany u dorosłych w leczeniu pozaszpitalnego i szpitalnego zapalenia płuc, gdy znanym lub podejrzewanym patogenem są bakterie Gram-dodatnie. Przed podjęciem decyzji, czy zastosowanie linezolidu jest właściwe, należy wziąć pod uwagę wyniki badań mikrobiologicznych lub dane na temat rozpowszechnienia oporności na inne antybiotyki stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie. Linezolid nie jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne. Jeśli stwierdzi się lub podejrzewa, że zakażenie jest wywołane także przez bakterie Gram-ujemne, należy koniecznie wdrożyć jednocześnie odpowiednie leczenie przeciwko tym bakteriom. Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich. Lek jest wskazany u dorosłych w leczeniu powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich tylko wtedy, gdy wyniki badań mikrobiologicznych potwierdziły, że zakażenie zostało wywołane przez wrażliwe bakterie Gram-dodatnie. Linezolid nie jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne. Linezolid można stosować u pacjentów z powikłanymi zakażeniami skóry i tkanek miękkich ze stwierdzonym lub podejrzewanym jednoczesnym zakażeniem bakteriami Gram-ujemnymi tylko wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia. W takim wypadku należy koniecznie wdrożyć jednoczesne leczenie przeciw bakteriom Gram-ujemnym. Leczenie linezolidem należy rozpoczynać wyłącznie w warunkach szpitalnych i po konsultacji ze specjalistą w dziedzinie mikrobiologii lub chorób zakaźnych. Podczas planowania i stosowania antybiotykoterapii należy uwzględniać oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Reklama
Linezolid Sandoz - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Linezolidu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących jakikolwiek inhibitor monoaminooksydazy typu A lub B (tj. fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina, moklobemid) ani w ciągu 2 tyg. od zakończenia ich podawania. Linezolidu nie należy stosować u pacjentów z wymienionymi niżej chorobami podstawowymi lub otrzymujących jednocześnie wymienione rodzaje leków, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja i monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi pacjenta: pacjenci z nieleczonym nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, rakowiakiem, nadczynnością tarczycy, depresją w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, zaburzeniami schizoafektywnymi, ostrymi stanami dezorientacji; pacjenci przyjmujący którykolwiek z następujących leków: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, agoniści receptorów serotoninowych 5-HT1 (tryptany), bezpośrednio lub pośrednio działające sympatykomimetyki (w tym leki rozszerzające oskrzela, pseudoefedryna i fenylopropanolamina), leki zwiększające napięcie naczyń (np. adrenalina, noradrenalina), leki działające dopaminergicznie (np. dopamina, dobutamina), petydyna lub buspiron. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują, że linezolid i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki, dlatego przed rozpoczęciem przyjmowania leku należy przerwać karmienie piersią i nie karmić piersią podczas leczenia linezolidem.
Reklama
Linezolid Sandoz - ostrzeżenia
U pacjentów leczonych linezolidem obserwowano zahamowanie czynności szpiku, dlatego podczas terapii należy cotygodniowo kontrolować obraz krwi obwodowej (z oznaczeniem stężenia hemoglobiny, liczby płytek krwi i liczby leukocytów z rozmazem), bez względu na początkowy obraz morfologii krwi. Występowanie objawów wydaje się mieć związek z czasem trwania terapii, obserwowano występowanie ciężkich niedokrwistości u pacjentów, którzy przyjmowali linezolid >28 dni. U pacjentów w podeszłym wieku występuje większe ryzyko zaburzeń składu krwi. Trombocytopenia może częściej występować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, niezależnie od dializy. U pacjentów z występującą uprzednio niedokrwistością, granulocytopenią lub trombocytopenią, u pacjentów, którzy przyjmują leki mogące zmniejszać stężenie hemoglobiny, liczbę krwinek lub wpływać na liczbę lub czynność płytek krwi, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów, którzy przyjmują linezolid dłużej niż 10-14 dni, preparat można stosować tylko wtedy, jeśli możliwa jest ścisła kontrola stężenia hemoglobiny, morfologii krwi i liczby płytek. Jeśli podczas leczenia linezolidem wystąpi znaczne zahamowanie czynności szpiku, należy odstawić lek. Jeżeli podawanie leku jest absolutnie konieczne, należy wówczas szczególnie wnikliwie kontrolować morfologię krwi i wdrożyć odpowiednie postępowanie. U ciężko chorych pacjentów z zakażeniami związanymi ze stosowaniem cewników dożylnych, obserwowano większą umieralność wśród pacjentów przyjmujących linezolid niż wśród pacjentów leczonych wankomycyną, dikloksacyliną lub oksacyliną. Głównym czynnikiem wpływającym na umieralność było występowanie zakażenia bakteriami Gram-dodatnimi na początku leczenia. Podczas badania więcej pacjentów w grupie przyjmującej linezolid nabyło zakażenia drobnoustrojami Gram-ujemnymi i zmarło na skutek zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne oraz zakażeń mieszanych. Dlatego, w powikłanych zakażeniach skóry i tkanek miękkich linezolid można stosować u pacjentów ze stwierdzonym lub podejrzewanym jednoczesnym zakażeniem bakteriami Gram-ujemnymi, wyłącznie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody leczenia. W takich przypadkach należy koniecznie rozpocząć jednoczesne leczenie przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. U pacjentów, u których ciężka biegunka wystąpi w trakcie lub po zastosowaniu linezolidu należy rozważyć rozpoznanie biegunki i zapalenia jelita grubego, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego i biegunki związanej z zakażeniem Clostridium difficile. W razie podejrzenia lub potwierdzenia związku biegunki lub zapalenia okrężnicy ze stosowaniem antybiotyku, zaleca się przerwanie stosowania leku przeciwbakteryjnego (w tym linezolidu) i niezwłoczne rozpoczęcie odpowiedniego leczenia. W takiej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. U pacjentów, u których podczas przyjmowania linezolidu rozwiną się objawy kwasicy metabolicznej, w tym nawracające nudności lub wymioty, bóle brzucha, małe stężenie wodorowęglanów lub hiperwentylacja, konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna. Jeśli wystąpi kwasica mleczanowa, przed kontynuacją leczenia linezolidem należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Linezolid hamuje syntezę białek mitochondrialnych, w wyniku czego mogą wystąpić, takie objawy niepożądane jak: kwasica metaboliczna, niedokrwistość oraz neuropatia (nerwu wzrokowego lub obwodowa). Objawy te występują częściej, jeśli preparat stosuje się dłużej niż przez 28 dni. U pacjentów leczonych linezolidem stwierdzano przypadki neuropatii obwodowej, a także neuropatii nerwu wzrokowego i zapalenia nerwu wzrokowego, czasem postępującej do utraty wzroku; doniesienia te dotyczyły przede wszystkim pacjentów leczonych przez okres dłuższy niż maksymalnie zalecane 28 dni. Należy poinformować pacjentów, aby zgłaszali objawy pogorszenia widzenia, takie jak zmiana ostrości widzenia, zmiana widzenia barwnego, niewyraźne widzenie lub ubytki w polu widzenia. W takich przypadkach zaleca się bezzwłoczne skierowanie pacjenta na badanie okulistyczne. Jeżeli pacjent stosuje linezolid przez okres dłuższy niż 28 dni, należy regularnie kontrolować u niego czynność narządu wzroku. W przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej lub neuropatii nerwu wzrokowego, możliwość kontynuacji leczenia linezolidem należy uzależnić od potencjalnego ryzyka. Zwiększone ryzyko neuropatii może występować podczas podawania linezolidu pacjentom stosującym obecnie lub niedawno leki przeciwgruźlicze. Ostrożnie stosować u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Podczas leczenia konieczne jest ograniczenie spożywania pokarmów bogatych w tyraminę. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia niewrażliwymi drobnoustrojami - w przypadku nadkażenia, należy zastosować odpowiednie leczenie. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby linezolid należy stosować ze szczególną ostrożnością i jedynie wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa teoretyczne ryzyko. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania linezolidu przez okres dłuższy niż 28 dni. Nie prowadzono kontrolowanych badań klinicznych z udziałem pacjentów ze stopą cukrzycową, odleżynami, zmianami spowodowanymi niedokrwieniem, ciężkimi oparzeniami lub zgorzelą. Preparat zawiera 14,4 g glukozy jednowodnej na dawkę - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Preparat zawiera 114 mg sodu na dawkę, co odpowiada 6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Reklama
Linezolid Sandoz - ciąża
Nie stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, tzn. tylko jeśli korzyści przewyższają teoretyczne ryzyko. Linezolid może przenikać do mleka matki i dlatego należy przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem i podczas leczenia linezolidem. W badaniach na zwierzętach linezolid przemijająco zmniejszał płodność i powodował nieprawidłową morfologię plemników.
Reklama
Linezolid Sandoz - efekty uboczne
Często: kandydoza, kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy, zakażenia grzybicze, niedokrwistość, bezsenność, ból głowy, zaburzenia smaku (metaliczny posmak w ustach), zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, biegunka, nudności, wymioty, miejscowy lub uogólniony ból brzucha, zaparcie, niestrawność, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT i ALP, świąd, wysypka, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, gorączka, zlokalizowany ból, zwiększenie aktywności LDH, kinazy kreatynowej, lipazy, amylazy, hiperglikemia po posiłku, zmniejszenie stężenia białka całkowitego i (lub) albumin, hiponatremia, hipokalcemia, hipo- lub hiperkaliemia, zwiększenie lub zmniejszenie stężenia wodorowęglanów, zwiększenie liczby neutrofili lub eozynofili, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu lub liczby czerwonych krwinek, zwiększenie lub zmniejszenie liczby płytek krwi lub liczby białych krwinek. Niezbyt często: zapalenie pochwy, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, eozynofilia, drgawki, niedoczulica, parestezje, niewyraźne widzenie, niewyraźne widzenie, szumy uszne, tachykardia, przemijające napady niedokrwienne, zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, wzdęcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, luźne stolce, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, przebarwienia i zmiany w obrębie języka, zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej, pokrzywka, zapalenie skóry, obfite pocenie się, niewydolność erek, zwiększenie stężenia kreatyniny, wielomocz, dolegliwości dotyczące pochwy i sromu, dreszcze, uczucie zmęczenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, zwiększone pragnienie, hipernatremia, hiperkalcemia, hipoglikemia po posiłku, hipo- lub hiperchloremia, zwiększenie liczby retikulocytów, zmniejszenie liczby neutrofili. Rzadko: zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem antybiotyków (w tym rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy), pancytopenia, zmiana pola widzenia, powierzchowne przebarwienie zębów. Częstość nieznana: zahamowanie czynności szpiku, niedokrwistość syderoblastyczna, anafilaksja, kwasica mleczanowa, zespół serotoninowy, neuropatia obwodowa, neuropatia nerwu wzrokowego, zapalenie nerwu wzrokowego, utrata widzenia, zmiana ostrości widzenia, zmiana widzenia kolorów, pęcherzowe choroby skóry (takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka), obrzęk naczynioruchowy, łysienie. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania nie wskazują, aby profil bezpieczeństwa stosowania linezolidu w grupie dzieci i młodzieży (od urodzenia do 17 lat) różnił się od profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych.
Linezolid Sandoz - interakcje
Ze względu na fakt, że linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO, nie należy go stosować z innymi IMAO A lub IMAO B (m.in.: fenelzyną, izokarboksazydem, selegiliną, moklobemidem) oraz w ciągu 14 dni po ich odstawieniu. Nie stosować z innymi lekami, które mogą potencjalnie hamować MAO, chyba że możliwa jest ścisła obserwacja pacjenta. Zaleca się stopniowe dostosowywanie dawki leków działających wazopresyjnie (w tym leków działających na receptory dopaminergiczne), ze względu na ryzyko podwyższenia ciśnienia krwi. Przeciwwskazane jest stosowanie z lekami działaniu serotoninergicznym (m.in. SSRI), z wyjątkiem sytuacji, gdy taka terapia skojarzona jest konieczna; należy wówczas dokładnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy zespołu serotoninowego; jeśli wystąpią objawy zespołu serotoninowego, należy rozważyć przerwanie leczenia jednym lub obydwoma lekami; po przerwaniu podawania leków serotoninergicznych mogą wystąpić objawy odstawienia. Po wprowadzeniu leku na rynek zanotowano jeden przypadek wystąpienia objawów podobnych do zespołu serotoninowego po jednoczesnym podaniu linezolidu i dekstrometorfanu. Podczas leczenia linezolidem należy unikać spożywania znacznych ilości pokarmów i napojów o dużej zawartości tyraminy (np. dojrzałych serów, wyciągów z drożdży, niedestylowanych napojów alkoholowych i produktów uzyskiwanych z fermentacji nasion soi, takich jak sos sojowy). Linezolid nie jest metabolizowany przez układ enzymatyczny cytochromu P-450, nie jest też inhibitorem ani induktorem CYP450 - ryzyko wystąpienie interakcji za pośrednictwem CYP450 jest niewielkie. Ryfampicyna zmniejsza Cmax oraz AUC linezolidu średnio o odpowiednio 21% i 32%; mechanizm tej interakcji oraz jej znaczenie kliniczne są nieznane. Jeśli w czasie leczenia linezolidem po osiągnięciu stężenia stacjonarnego dołączy się warfarynę, następuje 10% zmniejszenie średnich maksymalnych wartości INR oraz 5% zmniejszenie pola pod krzywą AUC dla INR.
Linezolid Sandoz - dawkowanie
Dożylnie. Dorośli: 600 mg 2 razy na dobę przez 10-14 dni. W zakażeniach ze współistniejącą bakteriemią nie ma konieczności zwiększania dawki ani wydłużania czasu leczenia. Maksymalny okres leczenia wynosi 28 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania linezolidu u dzieci i młodzieży (<18 lat), nie można określić zaleceń dotyczących dawkowania. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. W związku z nieustalonym znaczeniem klinicznym zwiększonego narażenia (do 10-krotnego) na oddziaływanie dwóch głównych metabolitów linezolidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), linezolid należy stosować szczególnie ostrożnie i jedynie w przypadkach, gdy przewidywana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko. Ponieważ około 30% dawki zostaje usunięte z organizmu w ciągu 3 h hemodializy, u pacjentów dializowanych, preparat należy podawać po dializach. Hemodializa prowadzi też do częściowego usunięcia z organizmu podstawowych metabolitów linezolidu, jednak ich stężenia są dalej znacznie większe po dializach niż obserwowane u pacjentów z prawidłową czynnością lub z lekką, lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Nie ma danych o stosowaniu linezolidu u pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej lub innemu niż hemodializa leczeniu niewydolności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ale zaleca się, aby linezolid stosować u tych pacjentów tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Roztwór do infuzji należy podawać przez 30-120 min. Leczenie można rozpocząć linezolidem w postaci roztworu do infuzji dożylnych, tabletek powlekanych lub zawiesiny doustnej. U pacjentów, u których leczenie rozpoczęto preparatem podawanym pozajelitowo można dokonać zamiany na jedną z doustnych postaci leku, jeśli zamiana taka będzie uzasadniona klinicznie. W przypadku zmiany drogi podawania nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, ponieważ dostępność biologiczna linezolidu po podaniu doustnym wynosi około 100%.
Linezolid Sandoz - uwagi
Jeśli podczas leczenia wystąpią zawroty głowy oraz objawy związane z zaburzeniami widzenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
