Znajdź lek

Metral

Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, zwiększa obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym wchłanianie leku jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Lek w nieznacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci nie zmienionej z moczem, ok. 20-30% dawki - z kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w osoczu.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna) u dorosłych, szczególnie u pacjentów otyłych, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub pozostałe składniki preparatu. Cukrzycowa kwasica ketonowa i stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min). Ostre stany wiążące się z ryzykiem zaburzeń czynności nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenia, wstrząs. Badania radiologiczne wymagające donaczyniowego podania środków kontrastujących zawierających jod. Ostre lub przewlekłe choroby, które mogą spowodować niedotlenienie tkanek takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm. Karmienie piersią.

Środki ostrożności

Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy może dojść do zaburzenia czynności nerek np. podczas rozpoczynania stosowania leku zmniejszającego ciśnienie krwi lub leku moczopędnego oraz na początku terapii NLPZ. Lek należy odstawić przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków cieniujących zawierających jod podanych dożylnie, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko po ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Chlorowodorek metforminy należy odstawić na 48 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podawanie leku można wznowić nie wcześniej niż 48 h po zabiegu. Sama metformina nie wywołuje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy stosowaniu jej jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Ze względu na brak danych leku nie stosować u dzieci.

Ciąża i laktacja

W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (należy stosować insulinę). Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zmniejszenie łaknienia) - objawy te występują najczęściej na początku leczenia i przemijają samoistnie. Często: metaliczny posmak. Bardzo rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą, kwasica mleczanowa. Pojedyncze przypadki: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zapalenie wątroby.

Interakcje

Nie należy stosować preparatu z alkoholem (zwiększenie ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej w ostrym zatruciu alkoholem, szczególnie w przypadku głodzenia lub niedożywienia oraz niewydolności wątroby) oraz ze środkami cieniującymi zawierającymi jod podawanymi dożylnie (ryzyko niewydolności nerek, która prowadzi do kumulacji metforminy i zagrożenia wystąpienia kwasicy mleczanowej). Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z następującymi lekami: glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie lub miejscowo), leki pobudzające receptory β2-adrenergiczne i leki moczopędne - leki te wykazują wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną (należy częściej kontrolować glikemię szczególnie na początku leczenia oraz w razie konieczności indywidualnie zmodyfikować dawkę); inhibitory ACE - mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi - w razie konieczności należy dostosować dawkę metforminy. Przy jednoczesnym stosowaniu metforminy z innymi lekami hipoglikemizującymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina) zwiększa się ryzyko hipoglikemii.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę leku określa się na podstawie oceny czynności nerek. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego.

Uwagi

Podczas leczenia pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej, a pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia należy oznaczać stężenie kreatyniny w surowicy (co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, co najmniej 2-4 razy w roku, jeśli stężenie kreatyniny jest bliskie górnej granicy normy oraz u pacjentów w podeszłym wieku). W czasie stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika, repaglinid) lub insulinę, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Pharmindex