Znajdź lek

Neostigmin Jelfa

Działanie

Lek parasympatykomimetyczny. Hamuje hydrolizę acetylocholiny poprzez konkurowanie z nią o miejsce wiązania w cząsteczce esterazy cholinowej. W wyniku tej blokady dochodzi do zmniejszenia rozkładu acetylocholiny i do zwiększenia jej stężenia w złączu nerwowo-mięśniowym. Nasila przewodzenie w płytce nerwowo-mięśniowej, a także w synapsach układu przywspółczulnego, również w ośrodkowym układzie nerwowym. Po podaniu domięśniowym szybko się wchłania. Słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Cmax obserwuje się po ok. 30 min od podania. T0,5 wynosi 51-90 min przy podaniu domięśniowym i 47-60 min przy podaniu dożylnym. Początek działania pojawia się zwykle po 20-30 min i trwa 2,5-4 h. Z białkami osocza wiąże się w ok. 15-25%. Metabolizm odbywa się w osoczu, gdzie neostygmina hydrolizowana jest przez esterazę cholinową oraz w wątrobie z udziałem enzymów mikrosomalnych. W ok. 80 % wydalana jest z moczem w ciągu 24 h, w ok. 50% jako postać niezmieniona, a w ok. 30% w postaci metabolitów. U pacjentów z niewydolnością nerek i u dzieci T0,5 wydłuża się, jednak nie ma to wpływu na czas działania leku na płytkę nerwowo-mięśniową.

Wskazania

Leczenie objawowe nużliwości mięśni w przypadku, gdy nie można zastosować doustnej postaci preparatu. Zapobieganie i leczenie niedrożności pooperacyjnej przewodu pokarmowego i pooperacyjnego zatrzymania moczu, po wcześniejszym wykluczeniu przyczyn mechanicznych i tych stanów. Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez niedepolaryzujące leki zwiotczające.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na neostygminę lub inne składniki preparatu. Mechaniczna niedrożność przewodu pokarmowego, dróg moczowych, zapalenie otrzewnej, zakażenie dróg moczowych. W połączeniu z depolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie tj. suksametonium, ze względu na możliwość nasilenia bloku nerwowo-mięśniowego i wydłużenie bezdechu.

Środki ostrożności

Zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, padaczką, zaburzeniami rytmu serca, hipotonią, wagotonią, nadczynnością tarczycy, czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, niewydolnością nerek. W przypadku stosowania dużych dawek neostygminy, zaleca się wcześniejsze lub jednoczesne podanie we wstrzyknięciu siarczanu atropiny; neostygmina i atropina nie mogą być podawane w jednej strzykawce. Ponieważ zawsze istnieje możliwość wystąpienia niespodziewanej reakcji uczuleniowej, należy mieć przygotowany zestaw do leczenia wstrząsu. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy, że lek uznaje się za wolny od sodu.

Ciąża i laktacja

Preparat stosować u kobiet w ciąży, jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Neostygmina podawana dożylnie ciężarnym kobietom w ostatnim okresie ciąży może zwiększać pobudliwość macicy i sprowokować przedwczesny poród. Należy zaprzestać karmienia piersią lub ostawić lek w czasie laktacji, ze względu na możliwe ciężkie działania niepożądane u dziecka.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca (bradykardia zatokowa, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy, rytm węzłowy), niespecyficzne zmiany w zapisie EKG jak również zatrzymanie akcji serca, omdlenia, spadki ciśnienia krwi; zawroty głowy, ataksja, drgawki, utrata przytomności, senność, ból głowy, zaburzenia wymowy; łzawienie, zwężenie źrenicy, zaburzenia widzenia; zwiększone wytwarzanie wydzieliny w drogach oddechowych, duszność, zaburzenia oddychania, zatrzymanie oddechu, skurcz oskrzeli; nudności, wymioty, wzdęcia, ślinotok, nasilenie perystaltyki, biegunka; zwiększenie częstości oddawania moczu; kurcze i drżenia mięśniowe, bóle stawów; zwiększone pocenie się, zaczerwienienie skóry, osłabienie; reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka) i anafilaktyczne; pobudzenie, uczucie strachu.

Interakcje

Neostygmina działa antagonistycznie w stosunku do środków wywołujących niedepolaryzacyjny blok płytki motorycznej, tj.: wekuronium, pankuronium, rokuronium, atracurium, miwacurium, cisatracurium, doksakurium, pipekuronium, rapakuronium, tubokuraryna. Lek nie przeciwdziała, a może nawet nasilić efekt zwiotczenia mięśni prążkowanych wywołany przez środki zwiotczające z grupy leków depolaryzujących tj. sukcynylocholina. Antybiotyki z grupy aminoglikozydów (neomycyna, streptomycyna, kanamycyna) wykazują łagodną, ale wyraźną aktywność blokowania złącza nerwowo-mięśniowego i nasilają działanie zwiotczające mięsnie prążkowane. Leki te powinny być stosowane u pacjentów z nużliwością mięśni tylko w wyjątkowych przypadkach, w dokładnie określonych wskazaniach, a jednoczesne dawkowanie leków blokujących cholinoesterazę powinno być wyjątkowo dokładne i ostrożne. Leki miejscowo znieczulające i niektóre leki znieczulające ogólnie (np. halotan, cyklopropan, enfluran, izofluran, desfluran, sewofluran), leki przeciwarytmiczne (np. prokainamid, chinidyna) oraz inne leki, które wpływają na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (np. leki blokujące zwoje nerwowe jak: heksametonium czy trimetafan), mogą wywierać jako działanie niepożądane - blokowanie płytki nerwowo-mięśniowej. Leki te mogą być stosowane u pacjentów z nużliwością mięśni tylko w wyjątkowych przypadkach, a dawkę stosowanego jednocześnie metylosiarczanu neostygminy należy odpowiednio zwiększyć. Jednoczesne stosowanie innych inhibitorów cholinoesterazy u pacjentów leczonych neostygminą nie jest zalecane (ze względu na nasilenie efektów farmakologicznych i wzrost toksyczności). Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów może osłabić działanie neostygminy.

Dawkowanie

Preparat przeznaczony do podania domięśniowego, dożylnego i podskórnego. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 4-6 mg. Leczenie nużliwości mięśni w przypadku, gdy nie można zastosować doustnej postaci preparatu. Dorośli: należy podać 0,5 mg 3 razy na dobę domięśniowo lub podskórnie; kolejne dawki ustala się wg indywidualnej reakcji pacjenta; dawka terapeutyczna wynosi zwykle 1-5 mg. Dzieci: miastenia przejściowa noworodków, może być leczona 0,1 mg, domięśniowo; kolejne dawki ustala się wg indywidualnej reakcji pacjenta, zazwyczaj 0,05-0,25 mg domięśniowo, maksymalnie 0,03 mg/kg mc. domięśniowo co 2-4 h; z powodu samoistnego ustępowania choroby u noworodków dobowa dawka powinna być zmniejszona przed całkowitym odstawieniem preparatu; dawka terapeutyczna u dzieci wynosi zwykle maksymalnie do 2,5 mg. Dzieci do 12 rż.: dawka zwykle stosowana wynosi 0,2-0,5 mg; kolejne dawki ustala się wg indywidualnej reakcji pacjenta. Zapobieganie pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego i (lub) pooperacyjnemu zatrzymaniu moczu. Dorośli: zaleca się 0,25 mg podskórnie lub domięśniowo, jak najszybciej po operacji; dawkę należy powtarzać co 4-6 h przez kolejne 2-3 dni. Leczenie pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego: jednorazowo należy podać 0,5-2 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, podskórnie lub domięśniowo; ciągły wlew dożylny 0,4-0,8 mg/h na 24 h. Leczenie pooperacyjnego zatrzymania moczu: jednorazowo podać 0,5 mg podskórnie lub domięśniowo; jeżeli w ciągu godziny nie nastąpi diureza, pacjentowi należy założyć cewnik; jeżeli pacjent oddał mocz lub pęcherz został opróżniony, należy kontynuować podawanie we wstrzyknięciu 0,5 mg co 3 h, przynajmniej 5-krotnie. Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez niedepolaryzujące leki zwiotczające: zwykle podaje się 0,5-2 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym; w razie konieczności dawkę można powtórzyć do dawki całkowitej - 5 mg. W niewydolności nerek zmniejsza się dawkę, ale nie trzeba zmieniać dawki w terapii nerkozastępczej. Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania preparatu u osób w podeszłym wieku. W przypadku dożylnego podawania neostygminy zaleca się, w celu przeciwdziałania niepożądanym działaniom muskarynowym, dożylne podanie siarczanu atropiny (10 µg/kg i.v. co 3-10 min - aż do zaniku objawów muskarynowych), w osobnej strzykawce. Wstrzyknięcia atropiny wykonać kilka minut przed podaniem neostygminy. Pacjentowi zapewnić dopływ tlenu do płuc i utrzymanie drożności dróg oddechowych, aż do całkowitego powrotu normalnego oddychania. Optymalny czas podawania leku to okres hiperwentylacji, gdy stężenie dwutlenku węgla we krwi jest małe. U pacjentów ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego lub innymi ciężkimi schorzeniami, należy dokładnie ustalać wymaganą dla pacjenta dawkę preparatu, stosowanie do wskazań stymulatora nerwów obwodowych. W przypadku bradykardii, częstość akcji serca należy zwiększyć do 80/min, przez wcześniejsze podanie atropiny.

Uwagi

W czasie leczenia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń, gdyż lek może zaburzać sprawność psychofizyczną.

Pharmindex