Znajdź lek

Nicopatch

Działanie

Lek stosowany w uzależnieniu od nikotyny. Substytucja nikotyny pomaga palaczowi rzucić palenie lub je ograniczyć przez łagodzenie objawów abstynencyjnych. Do objawów zespołu abstynencyjnego należą: dysforia lub obniżenie nastroju, bezsenność, drażliwość, frustracja lub gniew, lęk, zaburzenia koncentracji, niepokój lub niecierpliwość, spowolnienie rytmu serca, nasilenie łaknienia lub przyrost masy ciała. Nikotyna jest bezpośrednio wchłaniana przez skórę do układu krążenia. Po pojedynczym zastosowaniu systemu transdermalnego przez osobę, która zaprzestała palenia wykazano, że wchłanianie następuje stopniowo, a pierwsze wykrywalne stężenie nikotyny stwierdza się 1-2 h po zastosowaniu. Następnie stężenia we krwi stopniowo wzrastają do stężenia maksymalnego, osiąganego ok. 8-10 h po zastosowaniu. Po usunięciu systemu transdermalnego, stężenie nikotyny we krwi zmniejszają się wolniej niż można oczekiwać z T0,5 nikotyny (po podaniu dożylnym 2 h). Bezwzględna biodostępność nikotyny z systemu transdermalnego, w porównaniu z podaniem drogą dożylną, wynosi ok. 77%. Nikotyna przenika przez barierę krew -mózg i łożyskową i jest wydzielana do mleka. Stopień wiązania nikotyny z białkami osocza jest nieistotny (<5 %). Eliminacja ma miejsce głównie drogą wątrobową, a główne metabolity to kotynina i 1-N-tlenek nikotyny. Wydalanie drogą nerkową nikotyny w postaci niezmienionej jest zależne od pH i minimalne w przypadku moczu o odczynie zasadowym.

Wskazania

Łagodzenie objawów odstawiennych nikotyny u osób w uzależnionych od nikotyny, pomocniczo w zerwaniu z nałogiem palenia. Porada i wsparcie otoczenia zazwyczaj zwiększają szanse powodzenia terapii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nikotynę lub pozostałe składniki leku. Osoby niepalące lub sporadycznie palące.

Środki ostrożności

Uzależnieni palacze z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego, niestabilną lub nasilającą się dławicą piersiową włącznie z dławicą Prinzmetala, ciężką arytmią serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub ostatnio przebytym udarem naczyniowym mózgu powinni być zachęcani do przerwania palenia bez środków farmakologicznych. Jeżeli ta metoda nie przyniesie rezultatu to użycie preparatu może być wzięte pod uwagę, choć dane dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone w tej grupie chorych, a rozpoczęcie leczenia powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarską. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z: ciężkim nadciśnieniem tętniczym, stabilną dławicą piersiową, chorobami naczyń mózgowych, chorobą zarostową tętnic obwodowych, niewydolnością serca; cukrzycą, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy; ciężką niewydolnością wątroby i (lub) niewydolnością nerek; czynną chorobą wrzodową. Lek stosować z ostrożnością na zmienioną chorobowo skórę. W przypadku nasilonej lub utrzymującej się reakcji skórnej, należy przerwać leczenie i zastosować inną postać farmaceutyczną. Dawka nikotyny tolerowana przez dorosłe osoby palące podczas leczenia może powodować ciężkie, nawet śmiertelne, zatrucie u dzieci; lek musi być przechowywany w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Ciąża i laktacja

U kobiet w ciąży zaprzestanie palenia powinno zawsze odbywać się bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Palenie w trakcie ciąży może powodować opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, obumarcie płodu w macicy, wcześniactwo i hipotrofię noworodka (te działanie obserwuje się, jeżeli ekspozycja na nikotynę jest kontynuowana w III trymestrze ciąży). Nikotyna dostarczana w trakcie leczenia substytucyjnego może powodować działania niepożądane u płodu, np. wpływ na hemodynamikę obserwowany w III trymestrze (w tym zmiany w rytmie serca), jednak ryzyko dla płodu jest prawdopodobnie mniejsze niż oczekiwane w przypadku kontynuacji palenia tytoniu. Po 6. miesiącu ciąży system transdermalny może zostać zastosowany po konsultacji lekarskiej u palących kobiet w ciąży, którym nie udało się zaprzestać palenia przed III trymestrem ciąży. Nikotyna przenika do mleka kobiecego w ilościach, które mogą mieć wpływ na dziecko nawet w dawkach terapeutycznych. Należy unikać stosowania nikotyny w postaci systemu transdermalnego oraz palenia tytoniu w czasie karmienia piersią. W razie kontynuacji nikotynowej terapii zastępczej należy stosować postacie doustne zawierające nikotynę, a nie system transdermalny.

Działania niepożądane

Bardzo często: rumień i świąd w miejscu naklejenia systemu transdermalnego. Często: bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, nudności, miejscowe bóle mięśni, obrzęk i uczucie pieczenia w miejscu naklejenia systemu transdermalnego. Niezbyt często: niezwykłe sny, palpitacje, wymioty. Rzadko: pokrzywka, wysypka, świąd czasami obejmujący całe ciało, obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: parestezja w miejscu podania, która może się rozszerzać poza miejsce przyklejenia plastra. Z odstawieniem tytoniu mogą być związane niektóre objawy tj. zawroty głowy, ból głowy, bezsenność lub zwiększona częstość występowania owrzodzeń aftowych.

Interakcje

Palenie tytoniu, lecz nie nikotyna jest związane ze zwiększoną aktywnością enzymu CYP1A2. Po zaprzestaniu palenia tytoniu może być zmniejszony klirens substratów tego enzymu i zwiększone stężenie we krwi niektórych leków o potencjalnym znaczeniu klinicznym, tj. teofilina, ropinirol, klozapina, olanzapina, ponieważ posiadają one tzw. "wąski indeks terapeutyczny". Palenie może zmniejszać działanie przeciwbólowe opioidów (np. dekstropropoksyfenu, pentazocyny), zmniejszać działanie furosemidu i leków blokujących receptory β-adrenergiczne (np. propranolol) na ciśnienie krwi oraz zmniejszać częstość akcji serca i opóźniać gojenie wrzodów żołądka pod wpływem antagonistów receptora H2. Palenie i nikotyna mogą powodować zwiększenie stężenia kortyzolu i amin katecholowych we krwi, np. mogą zmniejszać działania nifedypiny lub antagonistów receptorów adrenergicznych i zwiększać działanie agonistów adrenergicznych. W czasie rzucania nałogu palenia może występować zwiększone wchłanianie insuliny po podaniu podskórnym, co może powodować konieczność zmniejszenia dawek insuliny.

Dawkowanie

Dorośli. Leczenie można podzielić na fazę wstępna (3-4 tyg.); kontynuację (3-4 tyg.) oraz odstawienie (3-4 tyg.). Pacjenci wypalający ≥20 papierosów/dobę (test Fagerstroma ≥5): faza wstępna - 21 mg/24 h; kontynuacja - 14 mg/24 h lub 21 mg/24 h w zależności od nasilenia objawów zespołu abstynencyjnego; odstawienie - 7 mg/24 h lub 14 mg/24 h i następnie 7 mg/24 h w zależności od nasilenia objawów zespołu abstynencyjnego. Pacjenci wypalający <20 papierosów/dobę (test Fagerstroma <5): faza wstępna - 14 mg/24 h lub 21 mg/24 h w zależności od nasilenia objawów zespołu abstynencyjnego; kontynuacja - 14 mg/24 h lub w przypadku zadowalających wyników - 7 mg/24 h; odstawienie -  7 mg/24 h lub odstawienie leczenia. Leczenie trwa ok. 3 mies. Leku nie stosować dłużej niż 6 mies. Leku nie stosować u pacjentów <18 lat bez wyraźnego wskazania. Sposób podania. System transdermalny naklejać na suchą, nieuszkodzoną i nieowłosioną skórę. Kolejny system transdermalny przykleić po upływie 24 h w innym miejscu niż poprzedni. Unikać kontaktu z oczami i nosem, a po naklejeniu natychmiast umyć ręce.

Uwagi

System transdermalny stosowany w zalecanych dawkach nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; należy jednak wziąć pod uwagę, że zaprzestanie palenia może powodować zmiany w zachowaniu.

Pharmindex