Reklama
Ospen - skład
1 tabl. powl. zawiera 1 000 000 j.m. (654 mg) lub 1 500 000 j.m. (981 mg) fenoksymetylopenicyliny potasowej. 5 ml zawiesiny zawiera 750 000 j.m. (750 mg) fenoksymetylopenicyliny benzatynowej lecytynowanej; zawiesina zawiera parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, sacharynę sodową, sorbitol.
Reklama
Ospen - działanie
Penicylina wrażliwa na działanie β-laktamazy o silnym działaniu przeciwbakteryjnym. Działa bakteriobójczo na wrażliwe, rozmnażające się drobnoustroje poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej. Zakres działania fenoksymetylopenicyliny pokrywa się z zakresem działania benzylopenicyliny, obejmuje: grupy A, C, G, H, L i M paciorkowców, Streptococcus pneumoniae, gronkowce niewytwarzające penicylinazy i Neisseriae spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomycetes spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, krętki i inne drobnoustroje spiralne (Leptospira, Treponema, Borrelia i inne), a także wiele gatunków wrażliwych bakterii beztlenowych (np. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., rodzaj Clostridium, rodzaj Fusobacterium i inne). Pośród szczepów enterokoków (grupa D paciorkowców) tylko niektóre są wrażliwe. Fenoksymetylopenicylina jest odporna na działanie kwaśnego soku żołądkowego. Szybko wchłania się, Cmax w osoczu i stężenia w tkankach, warunkujące działanie lecznicze, występują w ciągu 30-60 min po podaniu. T0,5 w osoczu wynosi 30-45 min; z białkami osocza wiąże się w ok. 55% podanej dawki penicyliny. Lek z łatwością przenika do nerek, płuc, wątroby, skóry, błon śluzowych, mięśni i do większości płynów ciała, szczególnie gdy występują stany zapalne, ale trudniej do kości. Większa część podanej dawki fenoksymetylopenicyliny jest wydalana w niezmienionej postaci w moczu; tylko niewielka część tej dawki jest wydalana w postaci czynnego leku w kale.
Reklama
Ospen - wskazania
Leczenie następujących zakażeń o przebiegu lekkim do umiarkowanego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę: zakażenia uszu, nosa i gardła, w tym zakażenia paciorkowcowe (płonica, zapalenie gardła, zapalenie gardła i migdałków podniebiennych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, angina Vincenta); zakażenia dróg oddechowych: bakteryjne zapalenie oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc ((jako kontynuacja leczenia produktami leczniczymi podawanymi parenteralnie); zakażenia skóry i tkanek miękkich: róża, różyca, ropne zapalenie skóry (np. liszajec, czyraczność), ropnie, ropowica. Zapobiegawczo: tabletki - zapobieganie gorączce reumatycznej; zawiesina - zapobieganie powikłaniom po zakażeniach paciorkowcowych, takim jak: nawroty gorączki reumatycznej i pląsawicy mniejszej, zapalenie wielostawowe, zapalenie wsierdzia, zapalenie kłębuszków nerkowych; zapobieganie bakteryjnemu zapaleniu wsierdzia u pacjentów z wrodzoną lub reumatyczną wadą serca przed i po małych zabiegach operacyjnych np. wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba itp. W leczeniu ciężkiego zapalenia płuc, ropniaka opłucnej, posocznicy, zapalenia osierdzia, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenia stawów i zapalenia szpiku, penicylinę należy podawać parenteralnie w ostrej fazie zakażenia.
Reklama
Ospen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na penicylinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na cefalosporyny (możliwość wystąpienia alergii krzyżowej). Nie stosować u pacjentów z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi powodującymi utrzymującą się biegunkę lub wymioty, ze względu na zmniejszone wchłanianie penicyliny.
Reklama
Ospen - ostrzeżenia
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z reakcjami uczuleniowymi i (lub astmą) oskrzelową w wywiadzie. Fenoksymetylopenicyliny w postaci doustnej nie należy stosować jako leku wspomagającego w zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi w obrębie układu moczowo-płciowego lub dolnego odcinka przewodu pokarmowego, wziernikowaniem esicy i porodem. Jeśli pacjent otrzymuje fenoksymetylopenicylinę zapobiegawczo z powodu występującej w przeszłości gorączki reumatycznej, mogą wyselekcjonować się u niego drobnoustroje oporne na penicylinę. Należy wówczas rozważyć zastosowanie innego leku. U pacjentów, u których penicylina jest stosowana w celu zapobiegania nawrotom gorączki reumatycznej, przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (usunięcie migdałków podniebiennych, ekstrakcja zęba itp.), w ramach profilaktyki okołooperacyjnej, należy podwoić dawkę. Fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować w ostrej fazie następujących chorób: ciężkie postacie ropniaka, bakteriemia, zapalenie osierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenie stawów. Jeśli u pacjenta w czasie stosowania leku wystąpi reakcja alergiczna, lek należy odstawić i rozpocząć odpowiednie leczenie, w którym stosuje się adrenalinę lub inne aminy presyjne, leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy. Reakcje nadwrażliwości są bardziej prawdopodobne u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadwrażliwość na penicylinę, cefalosporyny i inne alergeny. Może wystąpić krzyżowa nadwrażliwość z cefalosporynami i innymi antybiotykami β-laktamowymi. U pacjentów z ciężkimi chorobami, nudnościami, wymiotami, rozszerzeniem żołądka, achalazją lub nadmierną motoryką jelit występuje zmniejszone wchłanianie doustnie podanej fenoksymetylopenicyliny, która może nie osiągnąć leczniczego stężenia. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek, ze względu na zwiększone ryzyko encefalopatii. Może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki niż zwykle zalecana. Długotrwałe stosowanie antybiotyków może spowodować nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. W takim wypadku należy podjąć odpowiednie leczenie. W przypadku podejrzewania zakażenia gronkowcem należy wykonać badania mikrobiologiczne. W okresie długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek. Podczas stosowania antybiotyków u chorych na mononukleozę zakaźną należy się liczyć ze zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia wysypki na skórze. Jeśli u pacjenta utrzymuje się ciężka biegunka, należy rozważyć rozpoznanie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (wodniste stolce z krwią i śluzem; tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha; gorączka i okresowe parcie na stolec). Stan ten może zagrażać życiu, dlatego należy natychmiast odstawić fenoksymetylopenicylinę i rozpocząć leczenie, uwzględniając wyniki badań bakteriologicznych (np. można podać doustnie wankomycynę w dawce 250 mg 4 razy na dobę). Przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Preparat w postaci zawiesiny zawiera sorbitol - nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Zawiesina zawiera również parahydroksybeznoesan metylu i propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Lek w postaci tabletek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Ospen - ciąża
Brak danych dotyczących stosowania fenoksymetylopenicyliny u kobiet w ciąży lub dane są ograniczone. Dla zachowania ostrożności należy unikać jej stosowania w czasie ciąży. Fenoksymetylopenicylina i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego w takiej ilości, że możliwy jest ich wpływ na karmione piersią dziecko.
Reklama
Ospen - efekty uboczne
Często: reakcje alergiczne (zazwyczaj skórne), nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, uczucie pełności w żołądku (jeżeli w okresie stosowania leku wystąpi biegunka, należy podejrzewać rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy), pokrzywka, wysypka rumieniowa lub odropodobna, świąd, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka. Niezbyt często: neuropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach); notowano objawy toksycznego działania na OUN, w tym drgawki (zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek lub podaniu fenoksymetylopenicyliny pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek); podczas długotrwałego stosowania mogą wystąpić parestezje, nefropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach). Rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, ciężkie reakcje alergiczne (powodujące obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani i anafilaksję), zespół choroby posurowiczej (charakteryzujący się gorączką, dreszczami, bólem stawów i obrzękiem, uczuciem wyczerpania), ból w jamie ustnej, czarny włochaty język, złuszczające zapalenie skóry. Bardzo rzadko: zmiany w obrazie krwi (w tym małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza), zaburzenia krzepnięcia (w tym wydłużenie czasu krwawienia i zaburzenia czynności płytek krwi), dodatni bezpośredni test Coombsa, zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna, podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach), śródmiąższowe zapalenie nerek. Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny z zapaścią, reakcje rzekomoanafilaktyczne (astma oskrzelowa, plamica, objawy żołądkowo-jelitowe) - reakcje te występują jednak rzadziej i mają lżejszy przebieg niż podczas parenteralnego podawania penicyliny; u pacjentów, u których występują choroby grzybicze, reakcja uczuleniowa może być wywołana alergią na podobne do penicyliny produkty metabolizmu grzybów skórnych; rumień wielopostaciowy.
Ospen - interakcje
Guma guar zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny. Fenoksymetylopenicylina może w pojedynczych przypadkach zakłócić działanie leków przeciwzakrzepowych (tj. pochodne kumaryny lub indandionu), wydłużając czas protrombinowy i (lub) czas krwawienia. Probenecyd zmniejsza wydalanie fenoksymetylopenicyliny na skutek kompetencyjnego hamowania wydzielania kanalikowego. Penicyliny działają tylko na rozmnażające się drobnoustroje, dlatego fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami bakteriostatycznymi. Niektóre antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym, takie jak chloramfenikol, erytromycyna i tetracykliny, działają antagonistycznie w stosunku do bakteriobójczego działania penicylin. Jednoczesne ich stosowanie z fenoksymetylopenicyliną nie jest zalecane. Podanie leku razem z innymi antybiotykami należy rozważać tylko wtedy, gdy spodziewane działanie jest synergiczne lub co najmniej addycyjne. Leki stosowane w terapii skojarzonej należy podawać w pełnych dawkach (wyjątek: w skojarzeniach, w których udowodniono działanie synergiczne, dawka leku bardziej toksycznego może być zmniejszona). Neomycyna zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny. Fenoksymetylopenicylina zmniejsza wydalanie stosownego jednocześnie metotreksatu, zwiększając ryzyko jego działania toksycznego. Sulfinpirazon zmniejsza wydalanie penicylin. Należy pamiętać o możliwości konkurencyjnego hamowania eliminacji fenoksymetylopenicyliny podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzapalnych, przeciwreumatycznych, przeciwgorączkowych (zwłaszcza indometacyny, fenylobutazonu i salicylanów w dużych dawkach). Penicyliny mogą inaktywować doustną szczepionkę przeciw durowi brzusznemu.
Ospen - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież: 3-4,5 mln j.m. na dobę. Dzieci: 50 000-100 000 j.m./kg mc./dobę; nie należy stosować dawek dobowych mniejszych niż 25 000 j.m. Zaleca się podawanie dawki dobowej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Tabletki. Dorośli, w tym pacjenci otyli, osoby w podeszłym wieku oraz kobiety w ciąży: 4,5 mln j.m. na dobę, czyli 1,5 mln j.m. 3 razy na dobę (co 8 h); w razie konieczności dobową dawkę można zwiększyć; dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln j.m. Dzieci i młodzież o mc. większej niż 40 kg i dorośli o mc. mniejszej niż 60 kg: 3 mln j.m. na dobę, czyli 1 mln j.m. 3 razy na dobę (co 8 h). Dzieci w wieku powyżej 6 lat: 1-1,5 mln j.m. na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 3 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjentom z zakażeniami paciorkowcowymi należy podawać lek co najmniej przez 10 dni. Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania leku stosowanego zapobiegawczo - gorączka reumatyczna: dorośli: co najmniej 1 mln j.m. na dobę; u dzieci należy stosować preparat w postaci zawiesiny. Lek należy przyjmować na 1 h przed posiłkiem. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając szklanką wody. Zawiesina. Dorośli i młodzież: 1,5 mln j.m. (2 miarki) 3 razy na dobę (co 8 h); w razie konieczności dobową dawkę leku można zwiększyć; dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln j.m. Dzieci od 6 do 12 lat (22-38 kg): 750 000 j.m. (1 miarka) 3 razy na dobę (co 8 h). Dzieci od 1 roku do 6 lat (10-22 kg) 375 000 j.m. (1/2 miarki) 3 razy na dobę (co 8 h). Leczenie należy kontynuować przez 2 do 5 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjenci z zakażeniami paciorkowcowymi powinni przyjmować lek co najmniej przez 10 dni. Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania leku stosowanego zapobiegawczo. Zakażenia paciorkowcowe (np. płonica): w przypadku kontaktu zaleca się podawanie doustnej penicyliny w dawkach terapeutycznych zapobiegawczo przez 10 dni po kontakcie. Gorączka reumatyczna: dzieci o mc. powyżej 30 kg: 375 000 j.m. (1/2 miarki) co 12 h (2 razy na dobę). Lek przyjmować niezależnie od posiłków. Sposób podania. Podawać niezależnie od posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek zmniejszenie dawki fenoksymetylopenicyliny nie jest zazwyczaj konieczne. Jeżeli konieczne jest zmniejszenie dawki leku, należy ustalić to w każdym przypadku indywidualnie. U pacjentów z bezmoczem dawkę należy zmniejszyć, a odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami wydłużyć.
Ospen - uwagi
W okresie leczenia fenoksymetylopenicyliną należy brać pod uwagę możliwość fałszywie dodatnich wyników podczas oznaczania glukozy w moczu metodami nieenzymatycznymi, urobilinogenu oraz podczas ilościowego oznaczania aminokwasów metodą z ninhydryną.
