Znajdź lek

Paracetamol B. Braun

Działanie

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Dokładny mechanizm działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego paracetamolu nie został dotychczas ustalony. Może on obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Lek zaczyna działać przeciwbólowo w ciągu 5-10 min po podaniu. Najsilniejsze działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 1 h i trwa zazwyczaj 4-6 h. Lek obniża gorączkę w ciągu 30 min po podaniu. Działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się przez co najmniej 6 h. Maksymalne stężenie paracetamolu w osoczu (Cmax), obserwowane pod koniec 15-minutowej infuzji dożylnej 500 mg i 1 g paracetamolu, wynosi odpowiednio około 15 µg/ml i 30 µg/ml. Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza (około 10%). Po 20 min od zakończenia infuzji 1 g paracetamolu obserwowano istotne stężenie paracetamolu w płynie mózgowo-rdzeniowym (ok. 1,5 µg/ml). Paracetamol jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie następującymi dwoma głównymi szlakami metabolicznymi wątroby: sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Sprzęganie z kwasem siarkowym ulega szybkiemu wysyceniu po zastosowaniu dawek większych niż dawki terapeutyczne. Metabolity paracetamolu są wydalane głównie z moczem. 90% przyjętej dawki jest wydalane w ciągu 24 h, głównie w postaci sprzężonej - glukuronidu (60-80%) i siarczanu (20-30%). Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 w osoczu wynosi około 2,7 h u dorosłych, 1,5-2 h u niemowląt i dzieci, a u noworodków 3,5 h.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym nasileniu, szczególnie w okresie pooperacyjnym oraz krótkotrwałe leczenie gorączki, gdy podanie drogą dożylną jest uzasadnione klinicznie nagłą koniecznością zwalczania bólu lub hipertermii i (lub) w przypadku, gdy podanie leku inną drogą nie jest możliwe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Paracetamol powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością w następujących przypadkach: niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), przewlekła choroba alkoholowa, przewlekłe niedożywienie (małe rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnienie oraz u pacjentów z genetycznie uwarunkowanym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (fawizm, po podaniu paracetamolu możliwe jest występowanie niedokrwistości hemolitycznej z powodu zmniejszenia alokacji glutationu). Zaleca się stosowanie odpowiedniego doustnego leczenia przeciwbólowego, gdy tylko podanie tą drogą stanie się możliwe. Aby uniknąć przedawkowania leku, należy sprawdzić czy inne przyjmowane przez pacjenta leki zawierają paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu. Podanie dawek wyższych niż zalecane niesie ze sobą ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby. Kliniczne podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (w tym piorunujące zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po 2 dniach, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 4-6 dniach po podaniu. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u wcześniaków. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na opakowanie, co znaczy, że jest zasadniczo wolny od sodu.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży, jedynie po uważnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Badania kliniczne w stosowaniu dożylnym paracetamolu są ograniczone. Jednak wyniki badań epidemiologicznych stosowania doustnego paracetamolu w dawkach leczniczych nie wskazują na występowanie działań niepożądanych u kobiet w okresie ciąży ani na wpływ na zdrowie płodu lub noworodka. Po podaniu doustnym paracetamol jest w niewielkich ilościach wydzielany do mleka matki. Nie stwierdzono działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. W związku z tym lek może być stosowany u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Rzadko: niedociśnienie, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, złe samopoczucie. Bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, neutropenia; reakcje nadwrażliwości (od zwykłej wysypki skórnej lub pokrzywki do wstrząsu anafilaktycznego, który wymaga natychmiastowego przerwania leczenia), ciężkie reakcje skórne. Częstość nieznana: rumień, świąd; uderzenia gorąca; tachykardia. Podczas badań klinicznych zgłaszano częste przypadki działań niepożądanych w miejscu podania leku (ból i uczucie pieczenia).

Interakcje

Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu przez hamowanie jego sprzęgania z kwasem glukuronowym; należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu w razie jednoczesnego stosowania z probenecydem. Salicylamid może wydłużyć okres półtrwania paracetamolu. Należy zachować ostrożność przy równoczesnym przyjmowaniu substancji indukujących enzymy. Równoczesne stosowanie paracetamolu (4000 mg na dzień przez co najmniej 4 dni) i doustnych środków przeciwzakrzepowych może prowadzić do niewielkich zmian wartości INR - w takim przypadku należy zwiększyć częstość badania wartości INR w czasie równoczesnego stosowania tych preparatów jak również przez 1 tydzień po zakończeniu leczenia paracetamolem.

Dawkowanie

Dożylnie. Noworodki urodzone w terminie, niemowlęta, i dzieci o mc. ≤10 kg: podawana dawka: 7,5 mg/kg mc., objętość do podania: 0,75 ml/kg mc., maksymalna dawka dobowa: 30 mg/kg mc. Dzieci o mc. >10 kg do ≤33 kg: podawana dawka: 15 mg/kg mc., objętość do podania: 1,5 ml/kg mc., maksymalna dawka dobowa: 60 mg/kg mc., nie więcej niż 2 g. Dzieci, młodzież, dorośli o mc. >33 kg do ≤50 kg: podawana dawka: 15 mg/kg mc., objętość do podania: 1,5 ml/kg mc., maksymalna dawka dobowa: 60 mg/kg mc., nie więcej niż 3 g. Młodzież, dorośli o mc. >50 kg: podawana dawka: 1 g, objętość do podania: 100 ml, maksymalna dawka dobowa: 4 g. Minimalna przerwa między każdym podaniem wynosi co najmniej 4 h. Minimalna przerwa między każdym podaniem u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) wynosi co najmniej 6 h; u tych pacjentów zaleca się zmniejszenie dawki. Dorosłym pacjentom z niewydolnością wątroby, przewlekłą chorobą alkoholową, przewlekłym niedożywieniem (małe rezerwy glutationu w wątrobie) lub odwodnieniem nie wolno podawać maksymalnej dawki dobowej większej niż 3 g. Nie podawać więcej niż 4 dawki w ciągu 24 h. Roztwór podaje się w infuzji dożylnej trwającej 15 min.

Uwagi

Pharmindex