Znajdź lek

Pexopar

Działanie

Agonista dopaminy, wiążący się selektywnie i swoiście z receptorami D2 i mający powinowactwo do receptorów D3. Pramipeksol łagodzi objawy zaburzeń ruchowych związanych z chorobą Parkinsona przez pobudzanie receptorów dopaminowych w ciele prążkowanym. Hamuje syntezę, uwalnianie i metabolizm dopaminy. Mechanizm działania w zespole niespokojnych nóg nie jest znany. Po podaniu doustnym lek szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi ponad 90%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-3 h od podania. W niewielkim stopniu (<20%) wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu. Nie zmieniony pramipeksol wydalany jest głównie z moczem. Ok. 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej, mniej niż 2% leku jest wydalane z kałem. T0,5 wynosi od 8 h u osób młodych do 12 h u pacjentów w podeszłym wieku.

Wskazania

Leczenie objawów idiopatycznej choroby Parkinsona, w monoterapii (bez lewodopy) lub w skojarzeniu z lewodopą, tzn. w czasie trwania choroby, do jej późnych okresów, kiedy działanie lewodopy słabnie lub staje się nierówne i występują wahania skuteczności leczenia (wyczerpanie dawki lub efekt przełączania - zjawisko "on-off").

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pramipeksol lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej). Należy powiadomić pacjenta o możliwości wystąpienia omamów, a także senności i epizodów nagłego zasypiania (należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia pramipeksolem; ze względu na możliwe działania addycyjne, należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki uspokajające lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem). W zaawansowanej chorobie Parkinsona, w leczeniu skojarzonym z lewodopą, mogą wystąpić dyskinezy w czasie początkowego zwiększania dawki leku - należy zmniejszyć dawkę lewodopy. Redukcję i stopniowe zmniejszanie dawki należy wziąć pod uwagę u pacjentów, u których wystąpiły zmiany zachowania, polegające na zaburzeniach kontroli impulsów i zachowaniach kompulsywnych takich jak niepohamowany apetyt oraz kompulsywne zakupy. Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi mogą być leczeni agonistami dopaminy wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści przewyższają ryzyko; należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką chorobą sercowo-naczyniową - zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie na początku leczenia. Zalecana jest kontrola okulistyczna w regularnych odstępach czasu lub jeśli wystąpią zaburzenia widzenia.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to zdecydowanie konieczne, tzn. jeśli korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią, jeśli stosowanie leku jest konieczne należy przerwać karmienie piersią. Pramipeksol hamuje wydzielanie prolaktyny u kobiet, stąd można spodziewać się zahamowania laktacji.

Działania niepożądane

Bardzo często: zawroty głowy, dyskinezy, senność, nudności, niedociśnienie. Często: koszmary senne, objawy zaburzeń zachowania i kompulsje, stany splątania, halucynacje, bezsenność, niepokój ruchowy, zaburzenia pamięci, ból głowy, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie i zmniejszenie ostrości wzroku), zaparcia, wymioty, zmęczenie, obrzęk obwodowy, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: przymus kupowania, urojenia, hiperseksualność, zaburzenia libido, paranoja, patologiczny hazard, niepokój ruchowy, hiperkinezy, napady nagłego zasypiania, omdlenia, nadwrażliwość, świąd, wysypka, zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: niepohamowany apetyt, żarłoczność. Nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Interakcje

Wystąpienie interakcji z lekami wpływającymi na wiązanie z białkami osocza lub eliminowanymi na drodze biotransformacji jest mało prawdopodobne. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych z selegiliną i lewodopą. Cymetydyna zmniejsza klirens nerkowy pramipeksolu o ok. 34%, prawdopodobnie poprzez hamowanie wydzielniczego systemu transportu kationów w kanalikach nerkowych. W związku z tym, leki, które są inhibitorami tej aktywnej drogi wydalania nerkowego lub są wydalane tą drogą, takie jak cymetydyna, amantadyna i meksyletyna, zydowudyna, cisplatyna, chinina i prokainamid mogą wzajemnie oddziaływać z pramipeksolem, powodując zmniejszenie klirensu pramipeksolu; należy rozważyć zmniejszenie dawki pramipeksolu w przypadku, gdy podawany jest jednocześnie z tymi lekami. W czasie podawania pramipeksolu w skojarzeniu z lewodopą, zaleca się, aby dawka lewodopy została zmniejszona, a dawki innych leków przeciw parkinsonizmowi były utrzymywane na stałym poziomie, przy jednoczesnym zwiększaniu dawki pramipeksolu. Ze wzglądu na możliwe działanie addycyjne należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki o działaniu uspokajającym lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawkę dobową podaje się w 3 równo podzielonych dawkach. Należy rozpocząć leczenie od dawki 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) na dobę, następnie dawki powinny być stopniowo zwiększane co 5-7 dni do osiągnięcia największej skuteczności leczenia. Schemat zwiększania dawki leku w pierwszych 3 tyg leczenia: 1. tydz - 3 x 0,088 mg zasady (3 x 0,125 mg soli) co odpowiada dawce dobowej  0,264 mg zasady (0,375 mg soli); 2. tydz. - 3 x 0,18 mg zasady (3 x 0,25 mg soli) co odpowiada dawce dobowej  0,54 mg zasady (0,75 mg soli); 3. tydz. - 3 x 0,35 mg zasady (3 x 0,5 mg soli) co odpowiada dawce dobowej  1,1 mg zasady (1,5 mg soli). Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki dobowej, dawka powinna być zwiększana o 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) w odstępach tygodniowych do osiągnięcia maksymalnej dawki 3,3 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. Ryzyko wystąpienia senności zwiększa się po dawkach większych niż 1,1 mg zasady (1,5 mg soli) na dobę. W leczeniu podtrzymującym dawka indywidualna powinna mieścić się w przedziale od 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) do maksymalnie 3,3 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. Dalsze dostosowywanie dawki powinno być dokonywane z uwzględnieniem odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta. W zaawansowanej chorobie Parkinsona dawki większe niż 1,1 mg zasady (1,5 mg soli) na dobę mogą być odpowiednie dla pacjentów, u których zamierza się zmniejszyć dawki lewodopy. Zaleca się, aby dawka lewodopy była zmniejszana w czasie zwiększania dawki oraz leczenia podtrzymującego pramipeksolem, zależnie od reakcji pacjenta. W przypadku odstawiania leku dawkę pramipeksolu należy zmniejszać stopniowo w tempie 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) na dobę, aż do zmniejszenia dawki dobowej do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) na dobę, od tego momentu dawkę należy zmniejszać o 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) na dobę. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się następujący schemat dawkowania: u pacjentów z klirensem kreatyniny 20-50 ml/min początkowa dawka dobowa powinna być podawana w 2 dawkach, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) 2 razy na dobę, nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 1,57 mg zasady (2,25 mg soli); u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min dawka dobowa powinna być podawana w pojedynczej dawce, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) na dobę. Jeśli czynność nerek ulega pogorszeniu w czasie leczenia podtrzymującego, należy zmniejszyć dawkę dobową preparatu o taki sam procent, o jaki zmniejszył się klirens kreatyniny. U pacjentów z klirensem kreatyniny >50 ml/min i niewydolnością wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania.
Tabl. należy przyjmować, popijając wodą, niezależnie od posiłku.

Uwagi

Pacjenci, u których stwierdzono występowanie senności i (lub) przypadków nagłego zasypiania, nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex