Znajdź lek

Sildenafil Sandoz

Działanie

Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone korzystne działanie farmakologiczne. Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez istotnego znaczenia klinicznego. Szybko się wchłania. Po podaniu doustnym na czczo, Cmax w surowicy występują po 30-120 min. Stosowanie syldenafilu podczas posiłku zmniejsza szybkość jego absorpcji. Syldenafil i jego główny krążący N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w około 96%. Stopień wiązania z białkami nie zależy od całkowitych stężeń leku. Syldenafil jest metabolizowany przede wszystkim przez układ enzymów mikrosomalnych wątroby cytochromu P450, w tym przez jego izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-demetylacji. T0,5 wynosi 3-5 h. Po podaniu doustnym wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem oraz w mniejszym stopniu z moczem.

Wskazania

Leczenie mężczyzn z zaburzeniami wzwodu, które polegają na braku możliwości uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku seksualnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na syldenafil lub inne składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (tj. azotan amylu) lub azotanami. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Niedociśnienie tętnicze (<90/50 mmHg). Niedawno przebyty udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego. Stwierdzone dziedziczne zaburzenia degeneracyjne siatkówki tj. retinopatia barwnikowa. Nie stosować u mężczyzn u których aktywność seksualna jest niewskazana (pacjenci z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca) oraz mężczyzn którzy stracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezależnie od tego czy miała to związek z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5.

Środki ostrożności

Preparatu nie stosować u kobiet i osób poniżej 18 lat. Przed przepisaniem preparatu należy ocenić czy pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej (zwiększoną wrażliwość wykazują pacjenci z lewokomorowym zaburzeniem odpływu krwi np. zwężeniem ujścia aorty czy kardiomiopatią przerostową oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej charakteryzującym się ciężkim zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ nerwowy). Stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (tj. zakrzywienie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowata, szpiczak mnogi lub białaczka). Nie zbadano bezpieczeństwa i skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu zaburzeń erekcji; nie zaleca się terapii skojarzonej. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia. Nie zaleca się skojarzonego stosowania syldenafilu i rytonawiru. Zachować ostrożność przy podawaniu syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne, ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia, które występuje najczęściej w ciągu 4 h od podania syldenafilu. Syldenafil stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i zagrożeń u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy; zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia barwnego; uderzenia gorąca; przekrwienie błony śluzowej nosa; niestrawność. Niezbyt często: senność, niedoczulica; zaburzenia spojówek, zaburzenia oka, zaburzenia wydzielania łez, inne zaburzenia oka; zaburzenia równowagi, szumy uszne; kołatanie serca, tachykardia; wymioty, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej; wysypka skórna; ból mięśni; ból w klatce piersiowej, uczucie zmęczenia; przyspieszona czynność serca. Rzadko: reakcje nadwrażliwości; udar naczyniowy mózgu, omdlenie, głuchota, zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków; krwawienie z nosa. Częstość nieznana: przemijający napad niedokrwienny, napady drgawek, nawracające napady drgawek; nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zamknięcie naczyń siatkówki, ubytki pola widzenia; komorowe zaburzenia rytmu serca, niestabilna dławica piersiowa, nagły zgon sercowy; priapizm, przedłużony wzwód.

Interakcje

Inhibitory izoenzymów CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) i CYP2C9 mogą zmniejszać klirens syldenafilu; należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg. Jednoczesne zastosowanie rytonawiru z syldenafilem, powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu i wzrost jego AUC w surowicy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru, jeśli jednak nastąpi równoczesne podanie leków, maksymalna dawka syldenafilu nie powinna przekroczyć 25 mg w ciągu 48 h. Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru z syldenafilem, powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu i wzrost jego AUC. Podanie syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, powodowało zwiększenie AUC syldenafilu. Zastosowanie cymetydyny równocześnie z syldenafilem powodowało zwiększenie jego stężenia w surowicy. Sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy. Nikorandyl, ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem. Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych pacjentów. Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny nie wpływały na biodostępność syldenafilu. Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu w dawce 50 mg jednocześnie z tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg). Syldenafil w dawce 50 mg nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego (150 mg) oraz nie nasilał obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu. Nie wykazano wpływu na farmakokinetykę syldenafilu następujących leków: inhibitorów CYP2C9 i CYP2D6, tiazydowych leków moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów kanału wapniowego, leków β-adrenolitycznych czy indukujących enzymy układu CYP450.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 50 mg w zależności od potrzeb ok. 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do dawki 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania leku częściej niż raz na dobę. Jeżeli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia leku na czczo. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub z nietolerancją wątroby należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg, a w zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 50 mg, maksymalnie do 100 mg. U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4 (z wyjątkiem rytonawiru) lub leki α-adrenolityczne zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg.

Uwagi

Przed zastosowaniem preparatu należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe oraz ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na lek zanim przystąpią do prowadzenia samochodu bądź obsługi urządzeń mechanicznych.

Pharmindex