Znajdź lek

TamsuGen

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α1, a szczególnie podtypów α1A i α1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza również objawy z napełniania. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Biodostępność wynosi prawie 100%, pokarm przedłuża wchłanianie leku. Po przyjęciu jednorazowej dawki maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. T0,5 po jednorazowym przyjęciu preparatu po posiłku wynosi ok. 10 h, w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipotonia ortostatyczna w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Ze względu na brak badań klinicznych ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowane jest chirurgiczne leczenie zaćmy (ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki - IFIS - podczas zabiegu usunięcia zaćmy). Przerwanie stosowania leku na 1-2 tyg. przed operacją usuwania zaćmy wydaje się pomocne, ale korzyści i wymagany okres odstawienia tamsulosyny nie zostały ustalone. W trakcie oceny przedoperacyjnej należy ustalić, czy pacjent jest lub był leczony tamsulosyną w celu zabezpieczenia odpowiednich środków ostrożności w razie wystąpienia IFIS podczas operacji. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać podawanie leku i monitorować pacjenta do momentu ustąpienia obrzęku; nie należy ponownie podawać tamsulosyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, co może być przyczyną omdleń, po stwierdzeniu początkowych objawów hipotonii ortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do czasu ustąpienia objawów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci i młodzieży - brak wskazań do stosowania w tej grupie pacjentów. U pacjentów z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6 mogą wystąpić interakcje przy stosowaniu tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 - nie zaleca się stosowania.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W przebiegu krótko- i długoterminowych badań klinicznych z zastosowaniem tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano zdarzenia takie jak zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny oraz brak wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny, brak wytrysku. Niezbyt często: bóle głowy, kołotanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa- Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, z leczeniem tamsulosyną powiązano sytuację zwężenia źrenicy w trakcie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Ponadto zgłaszano: migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię i duszność. 

Interakcje

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. In vitro nie obserwowano interakcji z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Preparatu nie należy podawać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6 i stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. dziennie, przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Sposób podania. Kapsułkę należy połykać w całości. Kapsułki nie wolno rozgryzać ani żuć, ponieważ może to mieć wpływ na zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Uwagi

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Pharmindex