Kvelux SR

Reklama

Kvelux SR - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg, 200 mg, 300 mg lub 400 mg kwetiapiny w postaci fumaranu. Lek zawiera laktozę.

Reklama

Kvelux SR - działanie

Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny metabolit - norkwetiapina, oddziałują z wieloma receptorami neuroprzekaźnikowych. Zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT₂ i receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂ w mózgu. Uznaje się, że działanie antagonistyczne na receptory 5HT₂ i D₂, przy znacznej przewadze powinowactwa do receptora 5HT₂ niż do D₂, odpowiada za właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny i mniejsze nasilenie pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do typowych neuroleptyków. Kwetiapina i norkwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α₁-adrenergicznych, umiarkowane do receptorów α₂-adrenergicznych oraz umiarkowane do dużego powinowactwo do szeregu receptorów muskarynowych. Nie wykazują zauważalnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych. Hamowanie przez norkwetiapinę czynnika transportującego norepinefrynę (NET) oraz jej częściowe oddziaływanie agonistyczne na receptory 5HT_1A może przyczyniać się do skuteczności terapeutycznej kwetiapiny, jako leku przeciwdepresyjnego. Kwetiapina po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana, C_max kwetiapiny i norkwetiapiny jest osiągane po ok. 6 h od zastosowania leku. Maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu - norkwetiapiny, w stanie stacjonarnym wynosi ok. 35% wartości uzyskiwanych dla kwetiapiny. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie (norkwetiapina powstaje i jest metabolizowana głównie przez CYP3A4). Wydalana jest z moczem (73%) i kałem (21%), głównie w postaci metabolitów; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem i kałem. T_0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, norkwetiapiny - 12 h.

Reklama

Kvelux SR - wskazania

Schizofrenia: leczenie schizofrenii. Zaburzenia afektywne dwubiegunowe: leczenie umiarkowanych do ciężkich epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego; leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego; zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych lub depresyjnych u pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, u których uzyskano reakcję na leczenie kwetiapiną. Depresja: leczenie skojarzone epizodów dużej depresji u pacjentów z ciężkim zaburzeniem depresyjnym, u których poprawa przy stosowaniu monoterapii przeciwdepresyjnej była niewystarczająca; przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić profil bezpieczeństwa stosowania kwetiapiny.

Reklama

Kvelux SR - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwetiapinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4, takich jak: inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.

Reklama

Kvelux SR - ostrzeżenia

Nie zaleca się stosowania kwetiapiny u dzieci i młodzieży - brak danych, które uzasadniałyby jej stosowanie w tej grupie wiekowej; ponadto u dzieci i młodzieży obserwowano dodatkowe lub częstsze występowanie pewnych działań niepożądanych (m.in.: zwiększony apetyt, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenie, nadciśnienie, objawy pozapiramidowe, drażliwość); nie oceniano długotrwałego wpływu leczenia kwetiapiną na wzrastanie i dojrzewanie, nie są znane długotrwałe skutki leczenia w odniesieniu do rozwoju poznawczego i behawioralnego. Kwetiapina nie jest zatwierdzona do leczenia psychozy związanej z otępieniem. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów >65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Nie oceniano długotrwałej skuteczności i bezpieczeństwa stosowania kwetiapiny, jako leku uzupełniającego, u pacjentów z ciężkim zaburzeniem depresyjnym (oceniano jej działanie w monoterapii u dorosłych pacjentów w monoterapii, chociaż kwetiapina wskazana jest tylko jako leczenie uzupełniające). Nie oceniono długoterminowej skuteczności i bezpieczeństwa leczenia wspomagającego (kwetiapina łącznie z terapią przeciwdepresyjną) u pacjentów z dużą depresją. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia; z czynnikami ryzyka udaru mózgu; z napadami drgawkowymi w wywiadzie; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie obserwować tych pacjentów pod kątem pogorszenia kontroli stężenia glukozy we krwi i kontrolować masę ciała); z czynnikami ryzyka wystąpienia zapalenia trzustki (takimi jak: zwiększone stężenie triglicerydów, kamienie żółciowe oraz spożywanie alkoholu); z czynnikami ryzyka wystąpienia neutropenii (z wcześniejszą małą liczbą białych krwinek oraz neutropenią wywołaną lekami w wywiadzie); z dużym ryzykiem niedrożności jelit, w tym u pacjentów otrzymujących jednocześnie wiele leków zmniejszających motorykę jelit (u pacjentów z niedrożnością jelit, również niemechaniczną należy wdrożyć odpowiednie, pilne postępowanie i uważnie kontrolować ich stan); z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc; z zaburzeniami czynności wątroby; u osób w podeszłym wieku; u pacjentów stosujących leki silnie indukujące enzymy wątrobowe (leki te znacząco zmniejszają stężenie kwetiapiny we krwi). Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą układu krążenia lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością krążenia, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Rozwój kardiomiopatii i zapalenia mięśnia sercowego obserwowano podczas leczenia kwetiapiną - u pacjentów z podejrzeniem kardiomiopatii lub zapalenia mięśnia sercowego należy zweryfikować zasadność leczenia kwetiapiną. Wszystkich pacjentów leczonych kwetiapiną należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia, po zmianie dawki leku, jak również po jego nagłym odstawieniu); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Wszystkich pacjentów leczonych kwetiapiną należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii (nadmierne pragnienie i łaknienie, wielomocz i osłabienie) oraz kontrolować stężenie glukozy we krwi. W czasie leczenia kwetiapiną należy kontrolować masę ciała oraz profil lipidowy. W przypadku pogorszenia profilu ryzyka zmian metabolicznych (zmiany masy ciała, stężenia glukozy, lipidów we krwi) należy postępować zgodnie z wytycznymi klinicznymi i zastosować odpowiednie leczenie. Możliwość neutropenii należy brać pod uwagę u pacjentów, u których pojawiło się zakażenie lub gorączka (pacjentom należy zalecić zgłaszanie tego typu objawów), zwłaszcza jeśli nie stwierdza się u nich jawnego czynnika (czynników) predysponującego; należy wówczas postępować zgodnie z przyjętą praktyką kliniczną. U tych pacjentów należy niezwłocznie oznaczyć liczbę krwinek białych i bezwzględną liczbę neutrofilów, zwłaszcza jeśli nie stwierdza się u nich czynników sprzyjających opisanym zaburzeniom. Należy przerwać podawanie leku u pacjentów, u których liczba neutrofilów wynosi <1 x 10⁹/l; pacjenci powinni być monitorowani kierunku, czy nie występują objawy zakażenia, należy również kontrolować u nich liczbę neutrofilów do momentu przekroczenia wartości 1,5 x 10⁹/l. W razie wystąpienia objawów niedociśnienia w trakcie leczenia kwetiapiną należy rozważyć zmniejszenie dawki lub wolniejsze jej zwiększanie. U pacjentów z akatyzją zwiększenie dawki kwetiapiny może być szkodliwe. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. Należy przerwać leczenie kwetiapiną w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Pacjenci z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej oraz pacjenci z ciężkimi epizodami depresji w przebiegu ciężkich zaburzeń depresyjnych, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, mogą wymagać częstszych wizyt podczas pierwszych 2 tyg. od wystąpienia senności lub do czasu poprawy; może być konieczne rozważenie przerwania leczenia. Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem lub litem w umiarkowanych lub ciężkich epizodach maniakalnych są ograniczone, choć leczenie skojarzone było dobrze tolerowane (z danych tych wynika, że w 3. tyg. terapia wykazuje efekt addycyjny). Lek zawiera laktozę nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Kvelux SR - ciąża

Kwetiapina może być stosowana w ciąży tylko, jeżeli korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w I trymestrze ciąży (ok. 300 do 1000 przypadków), w tym raporty indywidualne oraz niektóre badania obserwacyjne, nie wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka wystąpienia wad u dziecka; jednakże, na podstawie wszystkich dostępnych danych nie można wyciągnąć ostatecznego wniosku na ten temat. U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym kwetiapiny) w III trymestrze ciąży mogą wystąpić działania niepożądane o różnej ciężkości i czasie pojawienia się, w tym zespół pozapiramidowy i (lub) zespół odstawienia; opisywano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zaburzenia oddychania, zaburzenia karmienia - noworodki powinny być uważnie obserwowane. Ze względu na brak dobrze udokumentowanych danych dotyczących stopnia wydzielania kwetiapiny do mleka, decyzję o tym czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie kwetiapiną, należy podjąć uwzględniając korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia kwetiapiną. Nie oceniano wpływu kwetiapiny na płodność u ludzi. U szczurów obserwowano działania wynikające ze zwiększonego stężenia prolaktyny, chociaż nie można ich odnieść bezpośrednio do ludzi.

Reklama

Kvelux SR - efekty uboczne

Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (głównie cholesterolu LDL), zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL, przyrost masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, objawy pozapiramidowe, suchość błony śluzowej w jamie ustnej, objawy odstawienie (po zaprzestaniu leczenia; w tym: bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofilii, zwiększenie liczby eozynofilii, hiperprolaktynemia, zmniejszenie całkowitego stężenia T4, zmniejszenie wolnej T4, zmniejszenie całkowitego stężenia T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi aż do hiperglikemii, nieprawidłowe sny i koszmary nocne, myśli i zachowania samobójcze, dyzartria, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia widzenie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, GGT, osłabienie, obrzęki obwodowe, drażliwość, gorączka. Niezbyt często: neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszona liczba płytek krwi, nadwrażliwość (włączając alergiczne reakcje skóry), zmniejszenie stężenia wolnej T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, napady drgawkowe, zespół niespokojnych nóg, dyskinezy późne, omdlenie, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia połykania, zwiększenie aktywności AspAT, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm i reakcje powiązane (np. mówienie przez sen, zespół jedzenia nocnego), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, niedrożność jelit (ileus), żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności CPK. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: udar, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), zespół odstawienia u noworodka. Podczas leczenia lekami neuroleptycznymi obserwowano przypadki wydłużenia odstępu QTc, komorowych zaburzeń rytmu, nagłych niespodziewanych zgonów, zatrzymania akcji serca, częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Działania niepożądane, które występują częściej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane, których nie stwierdzono u dorosłych: bardzo często: zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia prolaktyny, objawy pozapiramidowe, zwiększenie ciśnienia krwi, wymioty; często: omdlenie, zapalenie błony śluzowej nosa, drażliwość - nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

Kvelux SR - interakcje

Inhibitory CYP3A4 (m.in. inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon) zwiększają AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się także spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii kwetiapiną. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną - u pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli jest to konieczne, zastąpić go lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o 70%. Farmakokinetyki kwetiapiny nie zmieniało jednoczesne podanie cymetydyny. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną; jednak podczas takiej terapii skojarzonej, u pacjentów z ostrym zespołem maniakalnym obserwowano większą częstość zdarzeń związanych z zaburzeniem czynności układu pozapiramidowego (w szczególności drżenia), senności oraz zwiększenia masy ciała. Farmakokinetyka walproinianu i kwetiapiny nie zmienia się w stopniu klinicznie istotnym w przypadku jednoczesnego zastosowania (istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia leukopenii i neutropenii w trakcie takiej terapii skojarzonej). Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na OUN lub z alkoholem; z lekami wydłużającymi odstęp QT; z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe.
  

Kvelux SR - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii oraz epizodów maniakalnych przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. Dawka dobowa wynosi: 300 mg - 1. dzień; 600 mg - 2. dzień. Zalecana dzienna dawka to 600 mg, jednak w klinicznie uzasadnionych przypadkach dawkę można zwiększyć do 800 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 400-800 mg na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania podczas terapii podtrzymującej w schizofrenii. Leczenie epizodów cięzkiej depresji zwiazanych z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym. Lek podawać przed snem. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień; 100 mg - 2. dzień; 200 mg - 3. dzień; 300 mg - 4. dzień. Zalecana dzienna dawka to 300 mg. U niektórych pacjentów korzystne jest podawanie dawki 600 mg na dobę. Dawki większe niż 300 mg powinny być wprowadzane przez lekarza doświadczonego w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej. U niektórych pacjentów, u których występują problemy z tolerancją leku, można rozważyć zmniejszenie dawki do 200 mg na dobę. Zapobieganie nawrotom zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. U pacjentów, u których uzyskano reakcję na doraźne leczenie zaburzenia dwubiegunowego kwetiapiną, należy kontynuować stosowanie kwetiapiny w tej samej dawce, przed snem, w zapobieganiu nawrotom epizodów maniakalnych, mieszanych lub depresyjnych. Dawka może być modyfikowana, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta, w zakresie 300-800 mg na dobę. W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie wspomagające epizodów ciężkiej depresji u pacjentów z ciężkich zaburzeniem depresyjnym. Lek podawać przed snem. Dawka dobowa rozpoczynająca terapię wynosi 50 mg - 1. i 2. dzień; 150 mg - 3. i 4. dzień. W krótkotrwałych badaniach klinicznych działanie przeciwdepresyjne obserwowano po dawkach 150 i 300 mg na dobę w terapii wspomagającej (z amitryptyliną, bupropionem, cytalopramem, duloksetyną, escytalopramem, fluoksetyną, paroksetyną, sertraliną i wenlafaksyną) i 50 mg na dobę w monoterapii w krótkoterminowych badaniach. Istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych po stosowaniu leku w większych dawkach. Dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, zaczynając leczenie od 50 mg na dobę. Decyzja o zwiększeniu dawki ze 150 do 300 mg na dobę powinna być oparta na indywidualnej ocenie stanu pacjenta. Zmiana leczenia z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na tabl. SR: w celu ułatwienia dawkowania pacjentom stosującym lek o natychmiastowym uwalnianiu w dawkach podzielonych, możliwa jest zmiana terapii na tabletki o przedłużonym uwalnianiu (SR) podając równoważność całkowitej dawki dobowej raz dziennie. Konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku: początkowa dawka dobowa wynosi 50 mg, następnie dawkę można zwiększać o 50 mg na dobę do dawki skutecznej, zależnie od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia przez pacjenta; u osób w podeszłym wieku z epizodami dużej depresji w przebiegu ciężkiego zaburzenia depresyjnego dawka dobowa wynosi 50 mg od 1. do 3. dnia, następnie należy ją zwiększyć do 100 mg na dobę 4. dnia i do 150 mg na dobę 8. dnia, stosować najmniejszą skuteczną dawkę, jeśli istnieje potrzeba zwiększenia dawki do 300 mg na dobę, nie należy wprowadzać tej dawki przed 22. dniem leczenia; nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania kwetiapiny u pacjentów w wieku > 65 lat z epizodami depresyjnymi w przebiegu zaburzenia dwubiegunowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: początkowo 50 mg, następnie dawkę można zwiększać o 50 mg na dobę aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania kwetiapiny u pacjentów w wieku <18 lat. Sposób podania. Lek podawać raz na dobę, bez pokarmu (przynajmniej 1 h przed posiłkiem). Tabletki SR należy połykać w całości, nie należy ich dzielić, żuć ani kruszyć.

Kvelux SR - uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo przez okres przynajmniej 1-2 tyg. Kwetiapina może powodować fałszywie dodatnie wyniki testu immunologicznego dla metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych - zaleca się potwierdzenie kwestionowanego wyniku przez wykonanie testu chromatograficznego. Kwetiapina może zaburzać wykonywanie czynności wymagających sprawności psychicznej - nie należy prowadzić pojazdów i nie obsługiwać maszyn do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.