Reklama
Niko-Lek - skład
1 guma do żucia zawiera 2 mg lub 4 mg nikotyny. Preparat zawiera maltitol (E965) i butylohydroksytoluen (E321).
Reklama
Niko-Lek - działanie
Preparat łagodzący objawy wynikające z odstawienia nikotyny (zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała). Nikotyna, główny alkaloid występujący w preparatach tytoniowych, jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i centralnym układzie nerwowym (CUN) i wyraźnie oddziałuje na CUN oraz układ sercowo-naczyniowy. Ilość nikotyny wchłoniętej z nikotynowej gumy do żucia zależy od ilości nikotyny uwolnionej w jamie ustnej oraz od ilości nikotyny, która została połknięta. Główna część nikotyny wchłaniana jest przez śluzówkę jamy ustnej. Biodostępność nikotyny wchłanianej z układu pokarmowego jest mniejsza z powodu efektu pierwszego metabolicznego przejścia przez wątrobę. Duże i gwałtowne wzrosty stężenia nikotyny, obserwowane po zapaleniu papierosa, są rzadko stwierdzane podczas leczenia za pomocą nikotynowej gumy do żucia. Z gumy zawierającej 2 mg nikotyny zwykle uwalnia się około 1,4 mg nikotyny, a z gumy 4 mg uwalnia się około 3,4 mg nikotyny. Nikotyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 30 min. żucia i jest porównywalne ze stężeniem osiąganym po 20-30 min. od zapalenia papierosa o średniej mocy. Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi < 5%. Choroby oraz leki oddziałujące na stężenie białek osocza nie wywierają istotnego wpływu na farmakokinetykę nikotyny. Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie a klirens osoczowy wynosi średnio 70 l/godz. Nikotyna jest także metabolizowana w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie z nich uważa się za mniej aktywne od nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny jest konityna, której czas połowicznej eliminacji wynosi 15-20 h. Osiągane przez konitynę maksymalne stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe w porównaniu z nikotyną. Głównymi metabolitami nikotyny wydalanymi z moczem są: kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości moczu poniżej pH 5. Czas połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około 2 h. Szczególne grupy pacjentów. Uważa się, że ciężka niewydolność nerek wpływa na całkowity klirens nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z łagodną niewydolnością tego narządu (wynik w skali Childa = 5). Przemiany metaboliczne nikotyny są wolniejsze u pacjentów z marskością przebiegającą z umiarkowaną niewydolnością wątroby (wynik w skali Childa = 7). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, ale dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest konieczne. Nie stwierdzono zależnych od płci różnic w farmakokinetyce nikotyny.
Reklama
Niko-Lek - wskazania
Leczenie uzależnienia od wyrobów tytoniowych u dorosłych palaczy, poprzez łagodzenie objawów odstawienia nikotyny, w tym głodu nikotynowego. Lek ułatwia zaprzestanie lub tymczasowe ograniczenie palenia u palaczy zmotywowanych do rzucenia palenia. Ostatecznym celem jest trwałe zaprzestanie palenia. Fachowe porady i wsparcie zazwyczaj zwiększają szanse powodzenia terapii.
Reklama
Niko-Lek - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Niepalenie tytoniu lub okazjonalne palenie tytoniu.
Reklama
Niko-Lek - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby lub/i z ciężką niewydolnością nerek (u takich chorych klirens nikotyny i jej metabolitów może być zmniejszony, prowadząc do wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych), u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy lub niekontrolowaną nadczynnością tarczycy (nikotyna zwiększa uwalnianie katecholamin), u pacjentów cierpiących z powodu zapalenia przełyku lub wrzodów żołądka (połknięcie nikotyny może nasilać objawy). Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych i młodzież mogą wywołać ostre toksyczne działanie u małych dzieci, które może zakończyć się zgonem - należy pouczyć pacjenta by nie pozostawiał preparatów zawierających nikotynę w miejscu dostępnym dla dzieci. Może wystąpić uzależnienie transferowe, ale jest ono mniej szkodliwe i łatwiejsze do pokonania niż uzależnienie od palenia tytoniu. Pacjentom z cukrzycą, którzy zaprzestali palenia i rozpoczęli nikotynową terapię zastępczą należy doradzać dokładniejsze kontrolowanie glikemii, gdyż zmniejszenie wyrzutu katecholamin pod wpływem nikotyny może wpływać na metabolizm węglowodanów. Reakcje alergiczne: podejrzenie wystąpienia obrzęku naczynioruchowego oraz pokrzywki. Osoby uzależnione od palenia tytoniu, które ostatnio przebyły zawał serca, osoby cierpiące z powodu niestabilnej lub zaostrzającej się dławicy piersiowej (w tym: dławicy Prinzmetala), pacjenci z ciężkimi postaciami arytmii serca, chorzy z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub po ostatnio przebytym zdarzeniu mózgowo-naczyniowym, powinni być zachęcani do rzucenia palenia bez pomocy środków farmakologicznych (np. za pomocą odpowiedniego doradztwa). W przypadku niepowodzenia takich metod należy rozważyć użycie preparatu, aczkolwiek dane dotyczące bezpieczeństwa zastępczej terapii nikotynowej w tej grupie chorych są ograniczone (rozpoczęcie leczenia powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza). Obecne w dymie papierosowym wielocykliczne węglowodory aromatyczne indukują metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2 (i być może także przez CYP1A1). Gdy palacz przerywa palenie, może dojść do spowolnienia metabolizmu i w konsekwencji wzrostu poziomu tych leków w osoczu krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków z wąskim oknem terapeutycznym (np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu). Stężenia w osoczu krwi innych preparatów metabolizowanych częściowo przez CYP1A2 (np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy) mogą również wzrosnąć po zaprzestaniu palenia, aczkolwiek brakuje danych potwierdzających istnienie tego zjawiska, w związku z tym jego znaczenie kliniczne nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że palenie tytoniu może także indukować metabolizm flekainidu oraz pentazocyny. Preparat zawiera maltitol (E965) - pacjenci z rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować preparatu. Preparat zawiera butylohydroksytoluen (E321), który może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej. Preparat nie powinien być stosowany przez dzieci poniżej 18 roku życia, chyba że lekarz zdecydował inaczej (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone).
Reklama
Niko-Lek - ciąża
Kobietom ciężarnym zawsze należy doradzać zaprzestanie palenia bez pomocy nikotynowej terapii zastępczej. Stosowanie nadzorowanej przez lekarza nikotynowej terapii zastępczej wiąże się z mniejszym ryzykiem dla płodu w porównaniu z paleniem tytoniu. Rozpoczęcie stosowania preparatu przez kobiety ciężarne silnie uzależnione od palenia tytoniu powinno być zawsze poprzedzone zasięgnięciem porady u lekarza. Nikotyna przenika swobodnie do mleka w ilościach mogących wpływać na dziecko nawet gdy stosowana jest w dawkach terapeutycznych. Należy unikać stosowania preparatu podczas karmienia piersią. W przypadku niemożności rzucenia palenia tytoniu przez kobietę karmiącą piersią stosowanie leku może zostać rozpoczęte jedynie po uzyskaniu porady lekarskiej. Preparat może być użyty dopiero po zakończeniu karmienia piersią.
Reklama
Niko-Lek - efekty uboczne
Często: zawroty głowy, bóle głowy; uczucie dyskomfortu, czkawka, nudności, wymioty; ból mięśni żuchwy, podrażnienie jamy ustnej lub gardła. Niezbyt często: palpitacje, rumień, pokrzywka. Rzadko: migotanie przedsionków, reakcje alergiczne takie jak obrzęk naczynioruchowy. Niektóre objawy, takie jak zawroty i bóle głowy, zaburzenia snu mogą być związane z objawami odstawiennymi występującymi po rzuceniu palenia. Po zaprzestaniu palenia częściej mogą pojawiać się owrzodzenia jamy ustnej, ich związek z rzuceniem palenia nie został jednak udowodniony. Lecznicza guma do żucia może utknąć, a w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie mostków i protez dentystycznych.
Niko-Lek - interakcje
Nie stwierdzono definitywnie istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą i innymi lekami. Nikotyna może jednak nasilać hemodynamiczne efekty działania adenozyny, np. zwiększając ciśnienie krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać ból (ból klatki piersiowej związany z dławicą piersiową) w odpowiedzi na podanie adenozyny.
Niko-Lek - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Moc leczniczej gumy do żucia powinna być dostosowana do stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. Guma do żucia 2 mg. W przypadku łagodnego uzależnienia zalecana jest dawka 2 mg; początkowo 1 guma do żucia (2 mg nikotyny) co 1-2 h, w większości przypadków wystarczająca jest dawka 16-24 mg nikotyny (8-12 gum do żucia) dziennie. Maksymalna dzienna dawka w leczeniu mającym na celu rzucenie palenia wynosi 48 mg nikotyny (24 gumy do żucia). Guma do żucia 4 mg. W przypadku ciężkiego uzależnienia od nikotyny (wynik testu FTND /testu uzależnienia od nikotyny Fagerstroma/ ≥ 6 lub wypalanie ≥ 20 papierosów dziennie) lub w przypadku niepowodzenia leczenia za pomocą gumy o zawartości 2 mg nikotyny zaleca się stosowanie gumy do żucia zawierającej 4 mg nikotyny. Początkowo 1 guma do żucia (4 mg nikotyny) co 1-2 h; w większości przypadków wystarczająca jest dawka 32-48 mg nikotyny (8-12 gum leczniczych) dziennie. Maksymalna dzienna dawka w leczeniu mającym na celu rzucenie palenia wynosi 64 mg nikotyny (16 gum do żucia). Czas leczenia ma charakter indywidualny; zwykle trwa 3 miesiące. Po upływie tego czasu należy stopniowo zmniejszać liczbę zużywanych gum. Leczenie należy przerwać, gdy dzienna dawka została zredukowana do 2-4 mg nikotyny (guma do żucia 2 mg)/ 4-8 mg nikotyny (guma do żucia 4 mg); nie zaleca się regularnego stosowania gumy przez okres dłuższy niż 6 miesięcy (jeśli nie udało się rzucić palenia tytoniu po 6 miesiącach leczenia, zaleca się zasięgnięcie opinii lekarza). W pewnych przypadkach dłuższe leczenie może być jednak wymagane, by uniknąć nawrotu łaknienia tytoniu. Ograniczenie palenia tytoniu. Lek należy stosować w czasie pomiędzy wypalanymi papierosami w celu zmniejszenia łaknienia tytoniu i w ten sposób wydłużenia czasu bez palenia. Papierosy powinny być stopniowo zastępowane gumami leczniczymi z nikotyną. Jeśli w ciągu 6 miesięcy leczenia nie udało się ograniczyć liczby wypalanych papierosów o co najmniej 50%, należy zasięgnąć porady profesjonalisty. Należy podjąć próbę rzucenia palenia, kiedy tylko pojawi się motywacja ku temu, ale nie później niż 4 mies. od rozpoczęcia leczenia. W tym celu należy stopniowo zmniejszać liczbę stosowanych gum do żucia, leczniczych na przykład zmniejszając liczbę o jedną gumę co 2-5 dni. Jeżeli w ciągu 4 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa zdecydowana próba rzucenia palenia, należy skonsultować się z lekarzem specjalistą. Nie zaleca się stosowania gumy do żucia przez okres dłuższy niż 6 mies. Niektórzy byli palacze mogą wymagać dłuższego okresu leczenia, aby uniknąć powrotu do palenia. Niewykorzystane gumy należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego. Sposób podania (podanie na śluzówkę jamy ustnej): żuć powoli z przerwami przez około 30 min. Lek powinien być żuty aż do momentu, gdy pojawi się wyraźny smak lub/i uczucie lekkiego mrowienia (szczypania). Wówczas należy przerwać żucie i zatrzymać gumę w ustach między dziąsłem a policzkiem dopóki smak i/lub uczucie mrowienia znikną. Następnie należy wznowić powolne żucie i powtarzać opisane wyżej czynności. Podczas żucia gumy nie należy jeść ani pić. Napoje, które obniżają pH w ustach, np. kawa, soki owocowe lub napoje gazowane, mogą zmniejszyć absorpcję nikotyny z jamy ustnej. Aby uzyskać maksymalne wchłanianie nikotyny, należy zachować 15 min. przerwę pomiędzy spożyciem takiego napoju a zażyciem preparatu.
Niko-Lek - uwagi
