Znajdź lek

Nicorette

Działanie

Preparat łagodzący objawy wynikające z odstawienia nikotyny (zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności z koncentracją, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała). Nikotyna w postaci gumy do żucia jest łatwo wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej. Wykrywalne stężenie nikotyny we krwi jest osiągane po 5-7 min po rozpoczęciu żucia, natomiast maksymalne stężenie po około 5-10 min po zaprzestaniu żucia. Ilość nikotyny uwalnianej z jednej gumy zależy od sposobu i czasu żucia - zwykle około 1,4 mg nikotyny uwalnia się po zażyciu gumy w dawce 2 mg (3,4 mg po zażyciu gumy w dawce 4 mg). Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, a także w nerkach i płucach. Wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Głównym metabolitem nikotyny jest kotynina, której T0,5 wynosi 15-20 h i która osiąga stężenia 10-krotnie większe niż stężenia nikotyny. Głównymi metabolitami wydalanymi z moczem są kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki), około 10% nikotyny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Postępująca ciężka niewydolność nerek jest kojarzona ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby o lekkim nasileniu (5 wg Childa) i jest mniejsza w przypadku pacjentów z umiarkowaną marskością wątroby (7 wg Childa). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie.

Wskazania

Leczenie uzależnienia od wyrobów tytoniowych (poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych występujących po zaprzestaniu palenia), u osób zdecydowanych na rzucenie nałogu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Środki ostrożności

Nie należy stosować leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (ograniczone dane). Preparat stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których wystąpiły poważne objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego lub które były hospitalizowane z powodu dolegliwości sercowo-naczyniowych w ciągu ostatnich 4 tyg. (np. udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca, pomostowanie aortalno-wieńcowe, angioplastyka) lub w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi lub umiarkowanymi zaburzenia czynności wątroby, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz u pacjentów z niekontrolowaną nadczynnością tarczycy lub z guzem chromochłonnym nadnerczy. Pacjenci z cukrzycą mogą wymagać niższych dawek insuliny jako rezultat zaprzestania palenia z zastosowaniem nikotynowej terapii zastępczej (NTZ) lub bez niej. Guma do żucia Classic zawiera sorbitol - pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować tego leku; zawiera także hydroksytoluen butylowany, który może powodować podrażnienie błon śluzowych. Guma do żucia FreshFruit, FreshMint i Icy White zawiera hydroksytoluen butylowany, który może powodować podrażnienia błon śluzowych; zawiera także ksylitol - w razie zastosowania >16 gum na dobę lek może wywołać efekt przeczyszczający.

Ciąża i laktacja

Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie, zależnie od dawki. Palenie może poważnie uszkodzić płód i powinno być zaprzestane. Ryzyko dla płodu związane ze stosowaniem nikotynowej terapii zastępczej (NTZ) nie jest w pełni znane. Korzyści z NTZ u kobiet w ciązy, które nie są w stanie zaprzestać palenia bez takiej terapii, w istotny sposób przeważają nad ryzykiem związanym z kontynuacją palenia. Nikotyna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, które mogą oddziaływać na dziecko, nawet gdy preparat jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, preparat należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych występuje w okresie pierwszych 3-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Na początku stosowania nikotyna uwalniana z gumy może czasami powodować lekkie podrażnienie gardła oraz zwiększone wydzielanie śliny. Nadmierne połykanie uwolnionej nikotyny może początkowo powodować czkawkę. Bardzo często: bóle głowy; uczucie dyskomfortu w przewodzie pokarmowaym, czkawka, nudności; ból jamy ustnej i gardła, ból mięśni żuchwy. Często: zawroty głowy; wymioty. Niezbyt często: palpitacje; rumień, pokrzywka. Rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: przejściowe migotanie przedsionków. U osób ze skłonnością do niestrawności preparat może początkowo powodować niestrawność lekkiego stopnia lub zgagę (zaleca się wolniejsze żucie gumy i zastosowanie dawki 2 mg). Połknięta nikotyna może zaostrzać objawy zapalenia przełyku, zapalenia błony śluzowej żołądka oraz choroby wrzodowej; donoszono o przypadkach wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej. Częściej pojawiające się owrzodzenia jamy ustnej przypominające afty mogą wystąpić w związku z zaprzestaniem palenia.

Interakcje

Palenie (ale nie nikotyna) jest związane ze zwiększeniem aktywności enzymu CYP1A2. W wyniku zaprzestania palenia może wystąpić zmniejszenie klirensu substratów tego enzymu. Może to spowodować zwiększenie stężenia w surowicy niektórych substancji potencjalnie istotnych klinicznie o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Stężenia w surowicy innych leków metabolizowanych przez enzym CYP1A2 (np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy) mogą się zwiększyć po zaprzestaniu palenia tytoniu. Jednakże informacje w tym zakresie są niewystarczające, a znaczenie kliniczne tego efektu dla tych preparatów nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że metabolizm flekainidu i pentazocyny może być indukowany przez palenie tytoniu. Nikotyna może nasilić działanie hemodynamiczne adenozyny: wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie czynności serca oraz nasilić ból wieńcowy spowodowany podaniem adenozyny.

Dawkowanie

Dorośli i osoby w podeszłym wieku. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia: osoby słabo uzależnione - guma 2 mg, osoby bardzo uzależnione (powyżej 20 papierosów na dobę) lub osoby, które nie zaprzestały palenia tytoniu po zastosowaniu gumy w dawce 2 mg - guma 4 mg, zwykle stosuje się 8-12 gum na dobę. Maksymalna dawka dobowa: Icy White, FreshFruit - 15 gum; Freshmint Gum, Classic Gum - 24 gumy. Czas leczenia wynosi przynajmniej 3 miesiące, następnie należy stopniowo ograniczać stosowanie gumy. Terapię należy przerwać, kiedy dawka zmaleje do 1-2 gum na dobę. Nie należy stosować gumy dłużej niż 12 miesięcy, jednak niektórzy ekspalacze tytoniu wymagają dłuższego okresu leczenia. Preparat należy stosować podczas przerw między wypalanymi papierosami, gdy pojawi się chęć zapalenia. Gumę należy żuć dokładnie i powoli przez 30 min, zwalniając gdy smak się wzmocni i przyspieszając z powrotem gdy smak zaniknie.

Uwagi

Preparat może w rzadkich przypadkach spowodować uszkodzenie protezy dentystycznej. W początkowym okresie stosowania leku u pacjentów z cukrzycą należy zwiększyć częstość kontroli glikemii.

Pharmindex