Reklama
Ramiprilum 123ratio - skład
1 tabl. zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg ramiprylu; tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Ramiprilum 123ratio - działanie
Ramipryl jest przekształcany w czynny metabolit - ramiprylat - inhibitor ACE (enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do wazopresyjnej angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy działającej naczyniorozkurczowo). Zmniejszenie wytwarzania angiotensyny II i hamowanie rozpadu bradykininy prowadzi do rozszerzenia naczyń. Podanie ramiprylu prowadzi do zmniejszenia wydzielania aldosteronu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej i stojącej bez kompensacyjnego wzrostu częstości pracy serca. Początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 1-2 h po podaniu leku, maksymalne działanie obserwuje się po 3-6 h, a działanie jednej dawki leku utrzymuje się zwykle przez 24 h. Po podaniu doustnym ramipryl jest szybko wchłaniany (pokarm nie wpływa na wchłanianie), osiągając Cmax w ciągu 1 h. Biodostępność aktywnego metabolitu - ramiprylatu, wynosi 45%. Cmax ramiprylat osiąga w ciągu 2-4 h po podaniu ramiprylu. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w około 73%, ramiprylat - w około 56%. Ramipryl jest prawie całkowicie metabolizowany do ramiprylatu i dalej do innych pochodnych. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. Po wielokrotnych dawkach ramiprylu przyjmowanych raz na dobę, efektywny T0,5 ramiprylatu wynosi 13-17 h dla dawek 5-10 mg, jest dłuższy w przypadku mniejszych dawek 1,25-2,5 mg.
Reklama
Ramiprilum 123ratio - wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego. Zapobieganie chorobom układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie liczby zachorowań i zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z jawną chorobą układu sercowo-naczyniowego o etiologii miażdżycowej (choroba niedokrwienna serca lub udar albo choroba naczyń obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą, i co najmniej jednym czynnikiem ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego. Leczenie choroby nerek: rozpoczynającej się cukrzycowej nefropatii kłębuszkowej stwierdzonej na podstawie obecności mikroalbuminurii, jawnej cukrzycowej nefropatii kłębuszkowej stwierdzonej na podstawie makroproteinurii u pacjentów z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego, jawnej niecukrzycowej nefropatii kłębuszkowej stwierdzonej na podstawie makroproteinurii ≥3 g/dobę. Leczenie objawowej niewydolności serca. Prewencja wtórna po ostrym zawale serca: zmniejszenie śmiertelności w ostrej fazie zawału u pacjentów z objawami klinicznymi niewydolności serca - preparat należy włączyć do leczenia w okresie >48 h od wystąpienia ostrego zawału serca.
Reklama
Ramiprilum 123ratio - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ramipryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (dziedziczny, idiopatyczny, wywołany uprzednim stosowaniem inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II). Pozaustrojowe procedury lecznicze prowadzące do kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym. Istotne obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej czynnej nerki. II i III trymestr ciąży. Nie stosować u pacjentów z niedociśnieniem lub niestabilnych hemodynamicznie. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2).
Reklama
Ramiprilum 123ratio - ostrzeżenia
Stosować ostrożnie u pacjentów ze wzmożoną aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron, ze względu na ryzyko wystąpienia znaczącego obniżenia ciśnienia tętniczego i upośledzenia czynności nerek (niezbędny jest nadzór lekarski, w tym monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia lub po zmianie dawki leku) - dotyczy to pacjentów: z ciężkim nadciśnieniem tętniczym; ze zdekompensowaną zastoinową niewydolnością serca; z hemodynamicznie istotnym upośledzeniem napływu bądź odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej); z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej z drugą czynną nerką; z istniejącymi bądź mogącymi wystąpić zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej (w tym u pacjentów przyjmujący leki moczopędne); z marskością wątroby i (lub) puchliną brzuszną; poddawanych dużym zabiegom operacyjnym lub znieczulanych środkami mogącymi wywoływać niedociśnienie (zaleca się przerwanie leczenia inhibitorem ACE na jeden dzień przed operacją). Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać niedobory elektrolitowe i (lub) hipowolemię, jednakże u pacjentów z niewydolnością serca należy starannie rozważyć korzyści podawania płynów w stosunku do ryzyka przeciążenia objętościowego. U pacjentów z przemijającą lub przewlekłą niewydolnością serca po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów zagrożonych niedokrwieniem serca lub mózgu w przypadku ciężkiego niedociśnienia, początkowa faza leczenia preparatem wymaga szczególnego nadzoru medycznego. Przed zastosowaniem ramiprylu należy ocenić czynność nerek i kontrolować ją w trakcie leczenia; szczególnie dokładnego monitorowania wymagają pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Podczas stosowania preparatu istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub po przeszczepieniu nerki. Należy monitorować liczbę leukocytów; częstsze kontrole zalecane są w początkowej fazie leczenia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pacjentów ze współistniejącą kolagenozą (np. toczniem rumieniowatym lub twardziną) i u pacjentów przyjmujących inne leki, mogące zmieniać obraz krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii (z niewydolnością nerek, w wieku >70 lat, z niekontrolowaną cukrzycą, przyjmujących sole potasu, diuretyki oszczędzające potas i inne substancje zwiększające stężenie potasu we krwi, a także u pacjentów odwodnionych, z ostrą niewydolnością serca lub zaostrzeniem przewlekłej niewydolności serca, kwasicą metaboliczną) - kontrolować stężenie potasu we krwi. Ze względu na ryzyko wystąpienia i nasilenia reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych na jad owadów i inne alergeny, należy rozważyć czasowe zaprzestanie stosowania inhibitora ACE przed odczulaniem. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego i rozpocząć leczenie doraźne w warunkach szpitalnych. W diagnostyce różnicowej bólów brzucha należy uwzględnić obrzęk naczynioruchowy jelit. Obrzęk naczynioruchowy wywołany inhibitorami ACE występuje częściej w grupie pacjentów rasy czarnej. Inhibitory ACE mogą być mniej skuteczne w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy uwzględnić kaszel indukowany przez inhibitory ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności ramiprylu u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Ramiprilum 123ratio - ciąża
Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Ramipryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia, oligurii i hiperkaliemii. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią, zwłaszcza karmienia piersią noworodka lub wcześniaka.
Reklama
Ramiprilum 123ratio - efekty uboczne
Często: ból głowy, zawroty głowy, suchy i drażniący kaszel, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, duszność, zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zaburzenia trawienia, ból brzucha, dyspepsja, biegunka, nudności, wymioty, wysypka (zwłaszcza plamisto-grudkowo), skurcze mięśni, ból mięśni, hiperkaliemia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenie, ból w klatce piersiowej, zmęczenie. Niezbyt często: choroba niedokrwienna mięśnia sercowego (w tym dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego), tachykardia, arytmia, kołatanie serca, obrzęki obwodowe, eozynofilia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, parestezje, utrata smaku, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia (w tym nieostre widzenie), skurcz oskrzeli (w tym zaostrzenie objawów astmy), nieżyt nosa, zapalenie trzustki (bardzo rzadko przypadki śmiertelne), zwiększenie aktywności enzymów trzustkowych, obrzęk naczynioruchowy jelit, ból w nadbrzuszu, nieżyt żołądka, zaparcia, suchość w ustach, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), wielomocz, nasilenie uprzednio istniejącego białkomoczu, zwiększone stężenie mocznika i (lub) kreatyniny we krwi, obrzęk naczynioruchowy (w wyjątkowych przypadkach zwężenie dróg oddechowych wywołane obrzękiem naczynioruchowym może zakończyć się zgonem), świąd, nadmierna potliwość, ból stawów, jadłowstręt, zmniejszenie łaknienia, nagłe zaczerwienienie skóry, gorączka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i (lub) zwiększone stężenie bilirubiny, przemijająca impotencja, obniżone libido, obniżenie nastroju, niepokój, nerwowość, pobudliwość ruchowa, zaburzenia snu (w tym bezsenność). Rzadko: leukopenia (w tym neutropenia lub agranulocytoza), erytrocytopenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, trombocytopenia, drżenie, zaburzenia równowagi, zapalenie spojówek, zaburzenie słuchu, szumy uszne, zapalenie języka, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, onycholiza, zwężenia naczyń, hipoperfuzja, zapalenie naczyń, astenia, żółtaczka cholestatyczna, uszkodzenie hepatocytów, splątanie. Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zahamowanie czynności szpiku kostnego, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwienie mózgu (w tym udar niedokrwienny i przemijający epizod niedokrwienny), zaburzenia sprawności psychomotorycznej, uczucie pieczenia, zaburzenia węchu, aftowe zapalenie jamy ustnej, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, zaostrzenie łuszczycy, zmiany łuszczycopodobne, wysypka pęcherzowa lub liszajowata na skórze lub błonach śluzowych, łysienie, hiponatremia, zespół Raynauda, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, obecność przeciwciał przeciwjądrowych, ostra niewydolność wątroby, cholestatyczne lub cytolityczne zapalenie wątroby (bardzo rzadko zgony), ginekomastia, zaburzenia koncentracji.
Ramiprilum 123ratio - interakcje
Nie stosować inhibitorów ACE podczas przeprowadzania pozaustrojowych zabiegów prowadzących do kontaktu krwi z ujemnie naładowanymi powierzchniami (hemodializa lub hemofiltracja z zastosowaniem niektórych błon wysoce przepuszczalnych, np. poliakrylonitrylowych oraz afereza lipoprotein o niskiej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych - jeśli przeprowadzenie powyższych zabiegów jest konieczne, należy rozważyć zastosowanie innego typu dializatorów lub leków hipotensyjnych innej klasy. Sole potasu, heparyna, leki moczopędne oszczędzające potas oraz inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi (w tym antagoniści angiotensyny II, trimetoprim, takrolimus, cyklosporyna) stosowane z ramiprylem zwiększają ryzyko hiperkaliemii - należy kontrolować stężenie potasu we krwi w trakcie terapii skojarzonej. Leki hipotensyjne (w tym diuretyki) i inne substancje o działaniu hipotensyjnym (np. azotany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki znieczulające, nadmierne spożycie alkoholu, baklofen, alfuzosyna, doksazosyna, prazosyna, tamsulozyna, terazosyna) zwiększają ryzyko niedociśnienia. Sympatykomimetyki i inne substancje wazopresyjne (np. izoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefryna) mogą osłabiać hipotensyjne działanie ramiprylu - należy kontrolować ciśnienie tętnicze. Stosowanie ramiprylu z allopurynolem, lekami immunosupresyjnymi, kortykosteroidami, prokainamidem, cytostatykami lub innymi substancjami mogącymi wpływać na liczbę krwinek zwiększa ryzyko reakcji hematologicznych. Inhibitory ACE mogą zmniejszać wydalanie litu, nasilając jego toksyczność - należy kontrolować stężenie litu we krwi w trakcie terapii skojarzonej. Podczas stosowania ramiprylu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną może wystąpić hipoglikemia - należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy) mogą osłabiać hipotensyjne działanie preparatu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Ramiprilum 123ratio - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Indywidualnie w zależności od profilu pacjenta i kontroli ciśnienia tętniczego. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami hipotensyjnymi z innych grup. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. W grupie pacjentów z silną aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego po podaniu dawki początkowej; w tej grupie pacjentów dawka początkowa wynosi 1,25 mg a leczenie należy rozpoczynać pod kontrolą lekarza. Dawka może być zwiększona dwukrotnie w okresie od 2 do 4 tyg. w celu osiągnięcia docelowych wartości ciśnienia tętniczego. Dawka maksymalna wynosi 10 mg/dobę. Lek jest zwykle podawany raz na dobę. Zapobieganie chorobom układu sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta. Zaleca się podwojenie dawki po 1-2 tyg. leczenia, a po kolejnych 2-3 tyg. zwiększenie do docelowej dawki podtrzymującej 10 mg raz na dobę. Leczenie choroby nerek u pacjentów z cukrzycą i mikroalbuminurią. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać. Zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg. leczenia, a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Leczenie choroby nerek u pacjentów z cukrzycą z przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka powinna być stopniowo zwiększana w zależności od tolerancji pacjenta. Zalecane jest podwojenie dawki do 5 mg raz na dobę po 1-2 tyg. leczenia, a następnie do 10 mg po kolejnych 2-3 tyg. Dawka docelowa wynosi 10 mg/dobę. Nefropatia o etiologii innej niż cukrzycowa określona na podstawie białkomoczu ≥ 3 g/dobę. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać. Zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg. leczenia, a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Objawowa niewydolność serca. U pacjentów stabilnych, których stan ustabilizowano lekiem moczopędnym zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Podwajanie dawki powinno być przeprowadzane co 1-2 tyg., do maksymalnej dawki 10 mg/dobę. Preferowane jest podawanie preparatu w 2 dawkach podzielonych. Profilaktyka wtórna po ostrym zawale mięśnia sercowego z niewydolnością serca. U pacjenta stabilnego klinicznie i hemodynamicznie po 48 h od ostrego zawału mięśnia sercowego dawka początkowa wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę przez 3 dni. Jeśli początkowa dawka 2,5 mg jest źle tolerowana, należy podawać 1,25 mg 2 razy na dobę przez 2 dni przed zwiększeniem dawki do 2,5 mg, a następnie 5 mg 2 razy na dobę. Jeżeli nie można zwiększyć dawki do 2,5 mg 2 razy na dobę, należy zaprzestać leczenia. Dawka dobowa powinna być stopniowo podwajana w odstępach od 1 do 3 dni, aż do osiągnięcia dawki docelowej 5 mg 2 razy na dobę. W miarę możliwości dawka podtrzymująca powinna być podawana w 2 dawkach podzielonych. Brak wystarczających danych dotyczących leczenia pacjentów z ciężką (NYHA IV) niewydolnością serca bezpośrednio po zawale, w przypadku podjęcia decyzji dotyczącej leczenia pacjentów z tej grupy, zalecane jest rozpoczynanie leczenia od dawki 1,25 mg raz na dobę (wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas zwiększania dawek). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, po włączeniu ramiprylu może wystąpić niedociśnienie. Jeśli jest to możliwe, leki moczopędne powinny być odstawione 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których stosowane są diuretyki, leczenie ramiprylem należy rozpoczynać od dawki 1,25 mg. Należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. Dalsze dawkowanie preparatu powinno być ustalane w zależności od docelowych wartości ciśnienia tętniczego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dobowa dawka powinna być ustalana na podstawie klirensu kreatyniny (CCr) - CCr ≥ 60 ml/min: dawka początkowa bez zmian, maksymalna dawka dobowa 10 mg; CCr 30-60 ml/min: dawka początkowa bez zmian, maksymalna dawka dobowa 5 mg; CCr 10-30 ml/min: dawka początkowa 1,25 mg/dobę, maksymalna dawka dobowa 5 mg; u hemodializowanych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka początkowa wynosi 1,25 mg/dobę a maksymalna dawka dobowa 5 mg, lek powinien być podawany kilka godzin po zakończeniu hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać tylko pod ścisłą kontrolą lekarską, a maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawki początkowe powinny być mniejsze, a zwiększanie dawek bardziej stopniowe, należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 1,25 mg. Sposób podania. Tabletki można przyjmować przed, w trakcie lub po posiłku, należy podawać z płynami, o stałej porze dnia. Tabletek nie należy rozgryzać ani żuć.
Ramiprilum 123ratio - uwagi
Kilka godzin po przyjęciu pierwszej dawki lub po zwiększeniu dawki leku nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niedociśnienia (np. zawrotów głowy), które mogą upośledzać zdolność koncentracji i reakcji pacjenta.
